INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA P38 UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.
Uso de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en la cual A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por **fórmula** alquilo C3-C10,
cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido;
B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, alcarilo C7-C24, heteroarilo C3-C13, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C2-10 ustituido, alcoxi C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alc-hetero-arilo C4-C23 sustituido e -Y-Ar; donde X es un grupo sustituido, estásustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' y halógeno hasta per-halosustitución;
en cuyas fórmulas R5 y R5' se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido, alquenilo C2-10 hasta per-halosustituido, cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido, arilo C6-C14 hasta per-halosustituido y heteroarilo C3-C13 hasta per-halosustituido, en cuyas fórmulas Y es -O-, -S-, -N(R5)-,-(CH2)m-, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -NR5C(O)NR5R5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -CHXa-, -CXa2-,-S-(CH2)m- y -N(R5)(CH2)m-, m = 1-3, y X a es halógeno; y Ar es una estructura aromática de 5-10 miembros que contiene 0-2 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre que está insustituida o sustituida con halógeno hasta per-halosustitución y sustituida opcionalmente con Zn1, encuyafórmula n1 es 0 a 3 y cada Z se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5',-NR5C(O)OR5' , -OC(O)R5, -NR5C(O)R5', alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido,
alcarilo C7-C24 sustituido y alc-heteroarilo C4-C23 sustituido; en cuyas fórmulas, si Z es un grupo sustituido, está sustituido con el uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5,-C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NO2,-NR5R5', -NR5C(O)R5' y -NR5C(O)OR5', y en cuyas fórmulas R2 es arilo C6-C14, heteroarilo C3-C14, arilo C6-C14 sustituido o heteroarilo C3-C14 sustituido, en cuyas fórmulas, si R2 es un grupo sustituido, estásustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Vn, en cuya fórmula n = 0-3 y cada V se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -C(O)R5, -OC(O)NR5R5', -NR5C(O)OR5', -SO2R5,-SOR5, -NR5C(O)R5', -NO2, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C24, alquilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, arilo C6-C14 sustituido, heteroarilo C3-C13 sustituido, alcarilo C7-C24 sustituido y alc-heteroarilo C4-C24 sustituido, donde V es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, -CN, -CO2R5, -C(O)R5,-C(O)NR5R5, -NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' y -NO2, en cuyas fórmulas R5 y R5' son cada uno independientemente como se ha definido con anterioridad, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades distintas del cáncer
mediadas por p38.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BAYER CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 100 BAYER ROAD,PITTSBURGH, PA 15205.
Inventor/es: DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, LOWINGER, TIMOTHY, BRUNO, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., HATOUM-MOKDAD, HOLIA, JOHNSON, JEFFREY, REDMAN, ANIKO, SIBLEY, ROBERT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 22 de Diciembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 29 de Noviembre de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/35 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/385 A61K 31/00 […] › que tienen dos o más átomos de azufre en el mismo ciclo.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
Clasificación PCT:
- A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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