700 Patentes de marzo de 1986 (pag. 16)

PROCESO DE FABRICACION DEL 3,3,4,4-TETRAHALO-TETRAHIDRO-TIOFENO--1 ,1-DIOXIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS MIRET, S.A.. Clasificación: C07D333/48.

METODO DE PRODUCCION DE 3,3,4,4-TETRAHALO-TETRAHIDRO-TIOFENO-1 ,1-DIOXIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE CLORACION DE 3-SULFOLENO MEDIANTE CLORO GASEOSO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A 30JC HASTA QUE SE HA AÑADIDO UNA CANTIDAD DE CLORO EQUIVALENTE A 60-65 KG DE CLORO POR CADA 100 KG DE 3-SULFOLENO. A CONTINUACIPN SE ELEVA LA TEMPERATURA A 30-45JC Y SE AÑADE UNA DISOLUCION AL 1% DE UN CATALIZADOR, AL TIEMPO QUE SE APLICA VACIO CON OBJETO DE ARRASTRAR EL CLORURO DE HIDROGENO FORMADO Y EL EXCESO DE CLORO. SE ELEVA LA TEMPERATURA HASTA ALCANZAR LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA Y SE DESTILA EL DISOLVENTE A PRESION REDUCIDA Y TEMPERATURA DE 60JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE CENTRIFUGA Y SE LAVA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO BIOCIDA FRENTE A HONGOS, BACTERIAS, LEVADURAS E INSECTOS.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE BIS (TRICLOROMETIL)SULFONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS MIRET, S.A.. Clasificación: C07C147/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BIS(TRICLOROMETIL)SULFONA. CONSISTE EN LA REACCION DE CLORACION DE DIMETILSULFOXIDO EN MEDIO ALCALINO. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR ADICION DE DIMETILSULFOXIDO A LA MEZCLA ALCALINA QUE CONTIENE EL COMPUESTO CLORANTE, CONSTITUIDO POR HIPOCLORITO SODICO ALCALINIZADO ADECUADAMENTE Y ENFRIADO A TEMPERATURA AMBIENTE ANTES DE LA ADICION DEL DIMETILSULFOXIDO; LA ADICION SE EFECTUA DE FORMA GRADUAL CON AGITACION ENERGICA, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 32JC U 35JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE CRISTALIZA Y SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION MEDIANTE CENTRIFUGACION, SE LAVA CON AGUA HASTA QUE LAS AGUAS DE LAVADO ESTAN EXENTAS DE CLORUROS Y SE SECA A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES PARA EL CONTROL DE MICROORGANISMOS PRESENTES EN LOS SISTEMAS ACUOSOS UTILIZADOS EN LA FABRICACION DE PAPEL, CIRCUITOS DE REFRIGERACION O DE LAVADO DE FILTROS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,2-DIBROMO-3-NITRILO-PROPIONAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS MIRET, S.A.. Clasificación: C07C121/417.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,2-DIBROMO-3-NITRILO-PROPIONAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE BROMACION DE LA CIANOACETAMIDA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISPERSION ACUOSA, MEDIANTE LA OXIDACION DE ACIDO BROMHIDRICO , POR TRATAMIENTO DE ESTE CON UN AGENTE OXIDANTE COMO PEROXIDO, HALOGENATO O PERHALOGENATO, EN PARTICULAR CLORATO SODICO EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO COMO CATALIZADOR, CON UNA RELACION MOLAR ENTRE LA CIANOACETAMIDA Y EL BROMO UTILIZADO DE 1:1, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 32JC Y 35JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA POR CENTRIFUGACION Y EL SOLIDO SEPARADO SE LAVA CON AGUA HASTA QUE LAS AGUAS DE LAVADO SON NEUTRAS. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO AGENTE BIOLOGICAMENTE ACTIVO PARA EL CONTROL DEL CRECIMIENTO DE MICROORGANISMOS RESPONSABLES DE LA ALTERACION DE CIERTOS PRODUCTOS INDUSTRIALES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 1-(5-OXOHEXIL)-3,7-DIMETILXANTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: COVEX, S.A.. Clasificación: C07D473/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(5-OXOHEXIL)-3,7-DIMETILXANTINA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASES ENTRE LA 3,7-DIMETILXANTINA Y LA 1-BROMO-5-HEXANONA. LA REACCION SE LLEVA A CABO CON FUERTE AGITACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASES, TAL COMO TETRABUTILAMONIO HIDROGENO SULFATO, A TEMPERATURA INFERIOR A LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL DISOLVENTE DE LA FASE ACUOSA ESTA CONSTITUIDO POR UNA DISOLUCION DE HIDROXIDO SODICO, Y LA FASE ORGANICA ES UN DISOLVENTE NO MISCIBLE CON AGUA, TAL COMO BENCENO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 5-CLORO-1-(1-(3-(2-OXO-1- BENZIMIDAZOLINIL)PROPIL)-4-PIPERIDINIL)-2-BENZIMIDAZOLINONA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes

(16/03/1986). Solicitante/s: COVEX, S.A.. Clasificación: C07D401/14, B01J27/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 5-CLORO-1-Y1-3-(2-OXO-1-BENZIMIDAZOLINIL)PROPIL-4-PIPERIDINILZ-2-BENZIMIDAZOLINONA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASES DE LA 1-(3-CLOROPROPIL)-2-BENZIMIDAZOLINONA , CON LA 5-CLORO-1-(PIPERIDIN-4-IL)-2-BENZIMIDAZOLINONA , CON FUERTE AGITACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASES TAL COMO EL TETRABUTILAMONIO HIDROGENO SULFATO A TEMPERATURA INFERIOR A LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL DISOLVENTE DE LA FASE ACUOSA ES UNA DISOLUCION DE HIDROXIDO SODICO Y LA FASE ORGANICA ESTA CONSTITUIDA POR UN DISOLVENTE NO MISCIBLE CON AGUA, TAL COMO EL DICLOROMETANO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL (+/-) 14,15-DIHIDRO- (3B,14X,16X)-20,21-DINOREBURNAMENIN-14-OL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: COVEX, S.A.. Clasificación: C07D461.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL(B/C) 14,15-DIHIDRO-(3B,14A ,16A)-20,21-DINOREBURNAMENIN-14-OL , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE LA (B/C) (3B,16A)-EBURNAMENINA CON PEROXIDO DE HIDROGENO, EN REACCION DE OXIDACION-REDUCCION EN FASE HETEROGENEA CATALIZADA POR UNA SAL REDUCTORA DE AMONIO CUATERNARIO, TAL COMO BOROHIDRURO DE TETRABUTILAMONIO, EN UNA MEZCLA DE DICLOROMETANO E HIDROXIDO SODICO EN AGUA AL 20%, EN PRESENCIA DE BROMURO DE ETILO, A LA TEMPERATURA DE 20JC; SEGUIDA DE HIDROLISIS SUAVE Y PURIFICACION DEL PRODUCTO OBTENIDO MEDIANTE CROMATOGRAFIA PREPARATIVA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CEREBRALES.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE LA 1-N-1-(ETOXICARBONIL)-3-FENIL-PROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07D207/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-N-1-(ETOXICARBONIL)-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN SOMETER EL 2OXO-4-FENILBUTANOATO DE ETILO A UNA AMINACION REDUCTIVA CON L-ALANIL-L-PROLINA, EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ADECUADO, COMO CLORURO DE METILENO O BENCENO, CON CIANOBOROHIDRURO SODICO, EN PRESENCIA DE UN HALURO DE TETRALQUILAMONIO COMO CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE O EMPLEANDO CIANOBOROHIDRURO DE TETRALQUILAMONIO, CON CADENAS ALQUILICAS DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y LA HIPERTENSION.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-CINAMILPIPERAZINAS-N'-SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07D295.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-CINAMILPIPERAZINAS-N-SUSTITUIDAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LA N-CINAMIL-N,N-BIS(2-CLOROETIL)-AMINA CON UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA RNH2, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE, EN MEDIO BIFASICO AGUA-DISOLVENTE ORGANICO, SIENDO EL DISOLVENTE ORGANICO UNA MEZCLA DE CLOROFORMO Y ETANOL, EMPLEANDO COMO CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES NEUROLEPTICOS Y REGULADORES DE LA ARRITMIA CARDIACA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIDINIL-2H-TIENO-(2 ,3-E)-1,2-TIAZIN-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIMIDIL-2H-TIENO-2 ,3-E-1,2-TIAZIN-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE LA REACCION DE 3-CLOROSULFONILTIOFEN-2-CARBOXILATO DE METILO CON METILAMINA EN REACCION MOLAR 1:2, EN TETRAHIDROFURANO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON CLOROACETATO DE TIOMETILO, EL CUAL SE OBTIENE A PARTIR DEL CLORURO DE TIOACETILO Y METILTIOL EN PIRIDINA, EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE; CICLACION INTRAMOLECULAR DEL PRODUCTO FORMADO, EN DIMETILSULFOXIDO ANHIDRO COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE METOXIDO SODICO; Y, FINALMENTE, CONDENSACION CON 2-AMINOPIRIDINA, POR CALENTAMIENTO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO EN TOLUENO Y CON CORRIENTE DE NITROGENO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO Y ANALGESICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(2',6'-DIMETILFENIL)-3METILAMIDINOUREA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07C123.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(2-6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE 2,6-DIMETILANILINA CON BROMURO DE TRIFENILFOSFINA EN BENCENO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA; SEGUIDA DE LA REACCION DEL BROMURO DE FOSFONIO FORMADO CON AMIDURO SODICO EN TOLUENO; REACCION DEL FOSFORANO OBTENIDO, SIN SER AISLADO DE LA DISOLUCION TOLUENICA, CON DIOXIDO DE CARBONO, GAS SECO Y METILGUANIDINA; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO, OPCIONAL, CON CLORURO DE HIDROGENO GAS EN UN DISOLVENTE COMO ETER O METANOL. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIDIARREICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 2,2-DIMETIL-5-(2, 5-DIMETIL-FENOXI)VALERICO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07C59/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 2,2-DIMETIL-5-(2,5-DIMETILFENOXI) VALERICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE 1-BROMO-3-(2,5-DIMETILFENOXI) PROPANO CON UN METILMALONATO DE ALQUILO, DE FORMULA CH3-CH(COOR)2, EN LA QUE R PUEDE SER METILO O ETILO, EN PRESENCIA DEL ALCOXIDO SODICO Y EL ALCOHOL CORRESPONDIENTES; SEGUIDA DE LA SAPONIFICACION DEL COMPUESTO FORMADO EN UNA DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO DE METAL ALCALINO A EBULLICION Y POSTERIOR ACIDULACION; TRATAMIENTO CON DIISOPROPILAMIDURO DE LITIO EN PROPORCION MOLAR 1:2 EN DISOLUCION DE TETRAHIDROFURANO; METILACION DE LA CORRESPONDIENTE SAL DILITICA OBTENIDA EN LA POSICION A DEL GRUPO CARBOXILATO POR TRATAMIENTO CON HALURO DE METILO DE FORMULA MEX, DONDE X PUEDE SER CLORO, BROMO O YODO, E HIDROLISIS ACIDA DEL PRODUCTO FORMADO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERLIPIDEMIA PRIMARIA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 2,2-DIMETIL-5-(2,5-DIMETIL-FENOXI)VALERICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07C59/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 2,2-DIMETIL-5-(2,5-DIMETILFENOXI)VALERICO. COMPRENDE LA REACCION DE BROMUDO DE 3-(2,5-DIMETILFENOXI) PROPILO CON MAGNESIO, EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE YODO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL DERIVADO DE GRIGNARD CON ACETONA Y POSTERIOR HIDROLISIS CON ACIDO SULFURICO DILUIDO AL CORRESPONDIENTE ALCOHOL; REACCION DE ESTE CON CLORURO DE TIONILO EN PRESENCIA DE PIRIDINA PARA FORMAR EL DERIVADO HALOGENADO; REACCION DE ESTE CON MAGNESIO EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE YODO; Y, FINALMENTE, REACCION DEL DERIVADO DE GRIGNARD RESULTANTE CON ANHIDRIDO CARBONICO SOLIDO E HIDROLISIS CON ACIDO CLORHIDRICO DILUIDO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERLIPIDEMIA PRIMARIA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 8-((4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINIL)ALQUIL)-8-AZASPIRO-(4 ,5)-DECANO-7,9-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FUNK,S.A. Clasificación: C07D401/12.

METODO DE OBTENCION DE 8-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILALQUIL-8-AZASPIRO-4 ,5-DECANO-7,9-DIONA DERIVADOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 2-5. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO CON UNA N,N-BIS(2-HIDROXIETIL)-METILENDIAMINA , DE FORMULA (II), EN LA QUE N VALE 2-5, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO UN HIDROCARBURO AROMATICO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON CLORURO DE TIONILO; Y, FINALMENTE, REACCION CON 2-AMINOPIRIMIDINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 8-((4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINIL)ALQUIL)-8-AZASPIRO-(4 ,5)-DECANO-7,9-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FUNK,S.A. Clasificación: C07D401/12.

METODO DE OBTENCION DE 8-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILALQUIL-8-AZASPIRO-4 ,5-DECANO-7,9-DIONA DERIVADOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 2-5. CONSISTE EN LA REACCION DE ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO CON UNA N,N-BIS-(2-HIDROXIETIL)-METILENDIAMINA , DE FORMULA (II), EN LA QUE N VALE 2-5, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO UN HIDROCARBURO AROMATICO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON CLORURO DE TIONILO; Y, FINALMENTE, REACCION CON 2-AMINOPIRIMIDINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLONAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: ASTUR PHARMA. Clasificación: C07D215/26.

METODO DE OBTENCION DE QUINOLONAS SUSTITUIDAS Y DE SUS SALES DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R3 ES QLUILO INFERIOR. COMPRENDE LA REACCION DE UNA QUINOLONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN CLORURO O ANHIDRIDO DE ACIDO ALQUILICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO DE LEWIS; SEGUIDO DE LA REDUCCION DEL COMPUESTO FORMADO, TRATAMIENTO CON UN ACIDO MINERAL FUERTE TAL COMO ACIDO CLORHIDRICO O SULFURICO; REACCION CON UN REACTIVO EPOXIDANTE; Y REACCION CON UNA AMINA DE FORMULA R3NH2, EN LA QUE R3 ES ALQUILO INFERIOR, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 120JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHISTAMINICOS Y COMO ANTIASMATICOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1-NAFTILTIOAMIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07C153/063.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-NAFTILTIOAMIDAS. CONSISTE EN LA REACCION DE 1-NAFTILALDEHIDO SUSTITUIDO, TAL COMO 5-R4-6-R3-1-NAFTALDEHIDO , DONDE R3 ES HIDROGENO O METOXI Y R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON UN REACTIVO DE SULFURIZACION, TAL COMO POLISULFURO AMONICO, EN UN DISOLVENTE PROTICO COMO METANOL O ETANOL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO; SEGUIDA DE LA TRANSFORMACION EN ACIDO 1-NAFTALENDITIOCARBOXILICO POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLOROACETICO; Y, FINALMENTE, REACCION CON UN AMINOACIDO COMO GLICINA O SARCOSINA, EN MEDIO BASICO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LA ALDOSA REDUCTASA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA PROPIONAMIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07D277/38, C07C323/49.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DELDERIVADO DE LA PROPIONAMIDINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DEL CLORHIDRATO DE GUANIDINA CON 2-CLORO-4-HIDROXIMETILTIAZOL , EN UN DISOLVENTE POLAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO; SEGUIDA D ELA REACCION DEL ALCOHOL FORMADO CON 3-MERCAPTO-N-SULFANOILPROPIONAMIDINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE TAL COMO UN ALQUILHALOGENADO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ACIDO DE LEWIS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE H2.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE IMIDAS DERIVADAS DE LA 2-OXOPIRROLIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNATIONAL,S.A.. Clasificación: C07D207/27.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAS DERIVADAS DE 2-OXOPIRROLIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE 3-BUTEN-1-AL CON CLORHIDRATO DE HIDROXIALAMINA, EN ETANOL, EN PRESENCIA DE PIRIDINA; SEGUIDA DE LA REDUCCION DE LA OXIMA FORMADA CON UN HIDRURO METALICO, TAL COMO HIDRURO DE BORO O DE ALUMINIO, EN UN DISOLVENTE DE TIPO ETER; REACCION DE LA AMINA OBTENIDA CON UN COMPUESTO DE FORMULA CLCOC6H4R, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN PRESENCIA DE UNA BASE; TRATAMIENTO CON UNA SAL MERCURICA Y DEMERCURACION CON BOROHIDRURO DE SODIO.

UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS CICLICOS DE LA ETILENOIAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS CICLICOS DE LA ETILENDIAMINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE HET ES UNO DE VARIOS RADICALES HETEROAROMATICOS; N VALE 2-4; Y M VALE 2 O 3. COMPRENDE LA REACCION DE 8-AZASPIROL 4,5 DECANO-7,9-DIONA CON UN DIHALOGENURO DE ALQUILO, DE FORMULA HAL (CH2)NHAL, EN LA QUE HAL REPRESENTA HALOGENO Y N TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON ETILENDIAMINA Y UNA BASE ADECUADA, REACCION CON UN HALOGENURO DE UN HIDROCARBURO HETEROAROMATICO ADECUADO, Y FINALMENTE CON UN DIHALOGENURO DE ALQUILO, DE FORMULA HAL-(CH2)M-HAL, EN LA QUE M VALE 2 O 3.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DEL ACIDO 5-HEPTENOICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNATIONAL,S.A.. Clasificación: C07D319/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DEL ACIDO 5-HEPTENOICO, EL ACIDO 5-(Z)-7-(4,5-CIS-2,2-DIMETIL-4-FENIL-1 ,3-DIOXAN-5-IL)-5-HEPTENOICO. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE 2-BENZOIL-4-CLOROBUTANOATO DE ETILO, POR TRATAMIENTO CON UN HIDRURO METALICO, TAL COMO BOROHIDRURO DE SODIO, EN UN DISOLVENTE INERTE; SEGUIDA DE LA REACCION DEL 1,3-DIOL FORMADO CON ACETONA EN CONDICIONES DE FORMACION DE ACETALES, A REFLUJO, EN UN DISOLVENTE COMO BENCENO, EN PRESENCIA DE UN DESHIDRATANTE COMO ACIDO PARATOLUENSULFONICO; TRANSFORMACION EN EL CORRESPONDIENTE FOSFORANO POR REACCION CON TRIFENILFOSFINA; REACCION CON 4-CLOROBUTIRILALDEHIDO EN MEDIO BASICO PARA PRODUCIR UNA REACCION DE WITTIG; TRATAMIENTO CON CIANURO E HIDROLISIS A REFLUJO DE LA DISOLUCION EN PRESENCIA DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-(BIS(4-FLUOROFENIL)METILEN)-PIPERIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNACIONAL,S.A.. Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-BIS(4-FLUOROFENIL)METILEN-PIPERIDINA. COMPRENDE: A) TRATAR A LA 4-FLUORO-BENZOIL-PIPERIDINA CON EL BROMURO DE 4-FLUOROFENIL-MAGNESIO; B) DESHIDRATAR AL PRODUCTO DE A) PARA REALIZAR LA 4-BIS-(4-FLUOROFENIL)METILENPIPERIDINA; C) HACER REACCIONAR A LA 4-BIS-(4-FLUOROFENIL)METILENPIPERIDINA CON LOS 2-(W-HALO-ALQUIL)DERIVADOS DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO ACETILACETICO ELEGIDOS ENTRE 2-ACETIL-4-BROMO-BUNTIRATO DE ETILO O 2-ACETIL-5-BROMO-PENTANOATO , EN TOLUENO, XILANO O DIOXANO; Y D) TRATAR AL PRODUCTO DE C) CON 2-AMINOPIRIDINAS, 2-AMINO-4-CLOROPIRIDINA O 2-AMINO-4-METILOXI-PIRIDINA , EN PRESENCIA DE OXICLORURO DE FOSFORO Y ACIDO POLIFOSFORICO, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE 2-METIL-3-2-4-BIS-(4-FLUOROFENIL)METILEN-1-PIPERIDINILETIL-4H-PIRIDO1 ,2-A-PIRIMIDIN-4-ONA Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LESIONES DE LA MUCOSA GASTRICA.

UN NUEVO METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS N-ACILADOS DEL ACIDO 2-PIRROLIDINCARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNACIONAL,S.A.. Clasificación: C07D207/16.

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS N-ACILADOS DEL ACIDO 2-PIRROLINDICARBOXILICO. COMPRENDE: A) TRATAR AL ACIDO CARBOXILICO QUE TIENE PROTEGIDA SU FUNCION AMINO MEDIANTE BENCILCARBAMATO CON 1-(2-NITROBENCENOSULFONILOXI)-6-NITROBENZOTRIAZOL , PARA FORMAR UN DERIVADO CARBOXILICO INTERMEDIO; B) TRATAR AL DERIVADO CARBOXILICO INTERMEDIO CON UN AMINOACIDO QUE TIENE PROTEGIDO SU GRUPO CARBOXILICO MEDIANTE ESTER BENCILICO. LAS REACCIONES A) Y B) SE REALIZAN EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA O PIRIDINA, EN UN DISOLVENTE COMO TETRAHIDROFURANO O DIOXANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 100JC; Y C) HIDROGENAR AL PRODUCTO EN PRESENCIA DE PD/C, PARA ELIMINAR GRUPOS PROTECTORES Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2, H, UN RADICAL ALQUILICO DE CADENA CORTA Y OTROS; R3, UN RESTO ALQUILICO DE CADENA CORTA DE C 3 Y OTROS; R4, HIDROXI O UN RADICAL ALCOXI DE C 3 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2(1H)-PIRIDINONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07D401/04, C07D417/04, C07D213/85.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(1H)-PIRIDINONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS CON EL 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILO , EN MEDIO ACUOSO, EN PRESENCIA DE CATALIZADORES ALCALINBOS Y ENTRE C5J Y 5J, PARA OBTENER A LOS 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILOS-5-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I). ESTANDO EL SUSTITUYENTE AR EN POSICION 5 Y PUEDE SER CUALQUIER RADICAL ORGANICO AROMATICO, CARBOCICLO O HETEROCICLICO CON SUSTITUYENTES COMO FENILO, PIRIDILO, TIAZOLILO Y OTROS. LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS SE ELIGEN ENTRE LA 2-AMINO-PIRIDINA Y LA 2-AMINOPIRIDIMINA Y LOS CATALIZADORES ALCALINOS SE ELIGEN ENTRE KOH Y CH3-COONA. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.

UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA GLICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUT. Clasificación: C07D207/16.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA GLICINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL ESTER ETILICO DE GLICINA CON LA N,N-DIISOPROPIL-1,2-ETANODIAMINA , EN ETANOL, ACETONITRILO O FORMAMIDA, PARA REALIZAR LA N-2-BIS(1-METILETIL)AMINOGLICINAMIDA; B) TRATAR A LA N-2-BIS(1-METILETIL)AMINOGLICINAMIDA CON UN CLORURO DE UN ACIDO 4-HALOBUTANOICO COMO CLORURO DEL ACIDO 4-CLORO O 4-BROMOBUTANOICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA COMO TRIETILAMINA, PIRIDINA Y EN CALIENTE, PARA OBTENER UNA DIAMIDA 4-HALO SUSTITUIDA; Y C) CICLOCONDENSAR A UNA DIAMIDA 4-HALOSUSTITUIDA EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA O PIRIDINA, PARA ELIMINAR EL HIDRACIDO, CREAR EL ANILLO PIRROLIDONICO Y OBTENER EL CLORHIDRATO DE LA N-2-BIS(1-METILETIL)AMINOETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA. SE UTILIZAN PARA MEJORAR EL APRENDIZAJE Y LA MEMORIA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DEL TETRAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNACIONAL,S.A.. Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DEL TETRAZOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL 3-(4-ACETIL-3-HIDROXI-2-PROPIL)FENOXIPROPILEN-TRIFENILFOSFORANO CON EL 1H-TETRAZOL-5-CARBOXALDEHIDO , EN PRESENCIA DE SALES DE METALES ALCALINOS COMO TERBUTOXIDO DE POTASIO O FENIL LITIO, PARA FORMAR LA 1-2-HIDROXI-3-PROPIL-4-4-(1H-TETRAZOL-5-IL)-3-BUTEN-OXIFENILETANONA; Y B) HIDROGENAR A LA 1-2-HIDROXI-3-PROPIL-4-4-(1H-TETRAZOL-5-IL)-3-BUTEN-OXIGENOLETANONA , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO NI RANY, PT, OXIDO DE PLATINO Y OTROS, EN UN DISOLVENTE COMO METANOL O ETANOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 150JC Y A UNA PRESION ENTRE 1 Y 8 ATM, PARA OBTENER LA 1-2-HIDROXI-3-PROPIL-4-4-(1H-TETRAZOL-5-IL)BUTOXIFENILETANONA. SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE IMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNATIONAL,S.A.. Clasificación: C07D233/58.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE IMIDAZOL. COMPRENDE: A) CONDENSAR A LA A-(4-BIFENIL)BENCILAMINA Y AL CLOROHIDRATO DE 2-CLOROETILAMINA CON ORTOFORMIATO DE ETILO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE HIDRACIDO COMO K2CO3 O NA2CO3, EN METANOL O ETANOL A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 1-A-(4-BIFENIL)(BUCIL)-4 ,5-DIHIDRO-IMIDAZOL; Y B) DESHIDROGENAR AL 1-A-(4-BIFENIL)(BENCIL)-4 ,5-DIHIDRO-IMIDAZOL CON DERIVADOS DE QUINONA COMO 1,4-BENZOQUINONA O 2,3,5,6-TETRACLORO-1 ,4-BENZOQUINA, EN BENCENOTOLUENO Y A UNA TEMPERATURA MENOR DE 180JC, PARA OBTENER EL 1-A-(4-BIFENIL)BENCILIMIDAZOL DE FORMULA (I).-.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO ARILALQUILAMINICO.

(16/03/1986) PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO ARILALQUILAMINICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 4-(3,4-DIMETOXIFENIL)-4-OXOBUTANONITRILO CON PROPILENDITIOBIS-(TRIMETILSILANO) , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO ALCL3 E I2ZN Y EN UN DISOLVENTE COMO TETRAHIDROFURANO O ETER ISOPROPILICO PARA FORMAR EL 2-(3,4-DIMETOXIFENIL)-1 ,3-DITIANO-2-PROPANONITRILO; B) REDUCIR AL 2-(3,4-DIMETOXIFENIL)-1 ,3-DITIANO-2-PROPANITRILO CON H4LIAL O H4LIAL, PARA REALIZAR LA 2-(3,4-DIMETOXIFENIL)-1 ,3-DITIANO-2-PROPANOAMINA; C) N-METILAR A LA 2-(3,4-DIMETOXIFENIL)-1 ,3-DITIANO-2-PROPANOAMINA CON ALCOXIDOS METALICOS COMO METOXIDO SODICO, EN METANOL O BUTANOL;…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE IMINOSULFONAMIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUT. Clasificación: C07D217/22.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE IMINOSULFANOMIDAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS O SECUNDARIAS EN PRESENCIA DE PIPIRIDINA O TRIETILAMINA Y ACETONA, ACETONITRILO O DIOXANO; B) DESACETILAR AL PRODUCTO DE A) CON CLH CONCENTRADO Y EN BUTANOL O PROPANOL, PARA FORMAR UNA AMINA PRIMARIA; C) TRATAR A LA AMINA PRIMARIA CON BIS-(CLOROSULFONIL)IMIDA , EN PRESENCIA DE PIRIDINA Y TRIETILAMINA Y EN ACETONA, ACETONITRILO O DIOXANO PARA REALIZAR A (B); Y D) HACER REACCIONAR A (B) CON FORMALDEHIDO, EN PRESENCIA DE CLH O BRH Y EN AGUA A METANOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, UN DERIVADO DE 4-2-(ACETILAMINO)ETILCLOROBENCENOSULFONILO; (B), N1N-BIS(4-ARILAMINOSULFONILFENIL)FENILETIL-AMINODISULFONILIMIDA; R1, H, HAL Y OTROS; R2, AR-NR3-SO2; R3HOCH3 Y AR PH, 3-CLC6H4 Y OTROS. SE UTILIZAN PARA TRATAR EL ASMA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO MANDELICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNACIONAL,S.A.. Clasificación: C07D487/02.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO MANDELICO. COMPRENDE: A) TRATAR A LOS ESTERES DE ACIDOS MANDELICOS CON CLORURO DE BENCILO, EN PRESENCIA DE YODURO SODICO O POTASICO Y EN ACETONA, DIOXANO O N,N-DIMETILFORMAMIDA; B) HACER REACCIONAR AL PRODUCTO DE A) CON DISOLUCION ACUOSA DILUIDA DE NAOH O KOH; C) TRATAR AL PRODUCTO DE B) CON CLH ZINC; D) HACER REACCIONAR AL COMPUESTO DE C) CON CLORURO DE TIONILO Y CON UN ALCOHOL SECUNDARIO ELEGIDO ENTRE 7-METIL-AZABICICLO- -HEPTIL-2-OL Y 7-ETIL-7-AZABICICLO-)2.2.1)-HEPTIL-2-OL , EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA O PIRIDINA; Y E) HIDROGENAR AL PRODUCTO DE D) EN PRESENCIA DE PD/C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, UN RADICAL ALIFATICO DE C 1 A 5, ALICICLO O AROMATICO; Y R1 Y R2 RADICALES ORGANICOS ALIFATICOS DE C 1 A 5. SE UTILIZAN COMO BRONCODILATADORES.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA GUANIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNATIONAL,S.A.. Clasificación: C07D233/64.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA GUANIDINA. COMPRENDE: A) TRATAR AL CLORHIDRATO DE CISTAMINA CON LA N-CIANO-N-PROPARGIL-ETILSULFENIL FORMAMIDINA, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA COMO TRIELAMINA, PIRIDINA Y EN UN DISOLVENTE COMO ACETONITRULO, NITROMETANO O DIMETILFORMAMIDA, PARA FORMAR N-CIANO-N-(2-MERCAPTOETIL)-N-PROPARGILGUANIDINA; Y B) HACER REACCIONAR A LA N-CIANO-N-(2-MERCAPTOETIL)-N-PROPARGILGUANIDINA CON EL 4-HIDROXIMETIL-5-1H-IMIDAZOL , EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS COMO BF3-ET2, ALCL3 Y ZNI2 Y EN UN DISOLVENTE ALQUILHALOGENADO COMO DICLOROMETANO Y CLOROFORMO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE H2.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS 4H-FURO 3,2-B INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNACIONAL,S.A.. Clasificación: C07D405/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS 4H-FURO3,2-BINDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON EL 5-AMINO-1H-TETRAZOL EN PRESENCIA DE TRIMETILAMINA BORANO, EN UN DISOLVENTE HIDROCARBURO AROMATICO COMO TOLUENO, BENCENO, XILENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 180JC, PARA OBTENER DERIVADOS DEL 4H-FUROL3,2-BINDOL DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI DE CADENA CORTA DE C 1 A 3 Y PUEDE ESTAR EN LAS POSICIONES 6 Y 7; Y R2, FENILO, BENCILO O UN ALQUILO DE CADENA CORTA LINEAL DE C 1 A 3. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AVERMECTINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.. Clasificación: C12P17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AVERMECTINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE EL CULTIVO DE UN STREPTOMYCES AVERMITILIS, QUE POR MUTACION NO PRODUZCA LA SUSTANCIA CFA O PRODUZCA MUY POCA CANTIDAD DE LA MISMA, MEDIANTE FERMENTACION AEROBIA, CON AGITACION Y AIREACION, EN UN MEDIO DE CULTIVO LIQUIDO TAMPONADO A UN PH ENTRE 6,0 Y 8,5, QUE CONTIENEN FUENTES DE NITROGENO Y DE CARBONO Y OPCIONALMENTE SALES MINERALES Y AGENTES ANTIESPUMANTES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 26JC Y 30JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN VETERINARIA, AGRICULTURA Y MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA, INSECTICIDA Y ACARICIDA.

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