Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).
(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es N o CR5;
Y es un enlace;
Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6;
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6);
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…
Análogo de piridin[1,2-a]pirimidona utilizado como inhibidor de PI3K.
(21/08/2019) Un compuesto representado por la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que, la unidad estructural**Fórmula**
puede reemplazarse por**Fórmula**
E se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, donde dichos alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 R3;
uno de L y Q se selecciona entre el grupo que consiste en -C(Rd1)(Rd2)-, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- y -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-, y…
Derivados de piridina como inhibidores de quinasa reorganizada durante la transfección (RET).
(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, o (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, y (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
R3 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -OR4, y -CONR5R6; en donde…
Derivados del ácido propanoico que inhiben la unión de las integrinas a sus receptores.
(23/05/2013) Un compuesto de la estructura **(Fórmula)** en donde el anillo incluyendo Y es un heterociclo monocíclico, consistente en un oxo-piridinilo opcionalmente substituído de la fórmula IV: **(Fórmula)** q es un número entero de cero a cuatro; y T es seleccionado de entre el grupo consistente en (CH2)b, en donde b es un número entero de 0 a 3; L es seleccionado de entre el grupo consistente en O, NR13, S, y (CH2)n, en donde n es un número entero 0 ó 1; y B, R1, R4, R6, R9, R10, R11 y R13 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquenoxi, alquinoxi, tioalcoxi, hidroxialquilo, acilo alifático, -CF3, nitro, amino, ciano, carboxi, -N(alquilo…
Derivados de ácido carboxílico que inhiben la unión de integrinas a sus receptores.
(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.
DERIVADOS DE ACIDO PROPANOICO QUE INHIBEN LA UNION DE INTEGRINAS A SUS RECEPTORES.
(02/06/2009) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: ácido (3S)-3-{[(2S)-2-(3-bencil-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)hexanoil]-amino}-3-(3'',4''-dimetoxi-1-,1''-bifenil- 4-il)propanoico, ácido (3S)-3-({(2S)-2-[3-(2-clorobencil)-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il]-hexanoil}amino)-3-(3'',4''-dimetoxi-1,1''bifenil-4-il)propanoico, ácido (3S)-3-(1,1''-bifenil-4-il)-3-({(2S)-2-[3-(2-cloro-6-metilbencil)-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il]hexanoil}amino)propanoico, ácido (3S)-3-{[(2S)-2-(3-bencil-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)hexanoil]-amino}-3-(1,1''-bifenil-4-il)propanoico, ácido (3S)-3-(1,1''-bifenil-4-il)-3-({(2S)-2-[3-(2-clorobencil)-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il]hexanoil}amino)propanoico, ácido (3S)-3-{[(2S)-2-(3-bencil-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)hexanoil]-amino}-3-(4''-metil-1,1''-bifenil-4-il)propanoico, ácido (3S)-3-({(2S)-2-[3-(2-clorobencil)-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il]-hexanoil}amino)-3-(4''-metil-1,1-bifenil-…
DERIVADOS DEL ACIDO CARBOXILICO QUE INHIBEN EL ENLACE DE LAS INTEGRINAS CON SUS RECEPTORES.
(01/05/2008) Un compuesto de la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde Y en cada caso, se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste de C , N, CR1, C (R2) (R3), y CH; y el anillo que contiene Y puede opcionalmente ser un anillo bicíclico; q es un número entero de 2 a 5; B y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R1 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, grupos halógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquenoxi, alquinoxi, tioalcoxi, hidroxialquilo, alquilo-C -, alquenilo-C(O)-, alquinilo- C(O)-, -CF3, nitro, amino, ciano, carboxi, -N(alquilo C1-C3)-C(O)(alquilo C1-C3), -NHC(O)N(alquilo…
SULFONAMIDAS Y SUS DERIVADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ENCYSIVE PHARMACEUTICALS INC. Clasificación: A61P15/00, A61K47/12, A61P17/00, A61K47/14, A61P11/00, A61P11/06, A61P37/00, A61P1/00, A61P7/00, A61K9/20, A61P9/00, A61P27/06, A61P29/00, A61P37/02, C07D413/14, A61K31/422, A61P9/10, A61P13/12, A61K47/44, A61P15/10, A61P27/02, A61K9/48, A61P9/12, A61K47/34, A61K31/42, A61P9/08, A61P15/06, A61P19/10, A61P15/12, A61K47/38, C07D413/12, A61P13/02, A61K9/19.
N-(2-acetil-4, 6-dimetilfenil)-3-{[3, 4-dimetil-5-isoxazolil)amino]sulfonil}-2-tiofencarboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
SULFONAMIDAS Y SUS DERIVADOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
(16/07/2005) Un compuesto que tiene la fórmula IV: o derivados o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: X es S; R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6; cada uno de R3 y R4 es hidrógeno; R5 es alquilo C1-C6 o -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 es alquilo C1-C6; -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 , o heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a dos heteroátomos seleccionados entre O y N; R7 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi C1-C6, S(O)2NHR50 y OS(O)2NR38R39; donde cada uno de R38 y R39 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; cada uno de x e y es independientemente de 0 a 14; R50 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Y es O; R8 es CONR38R39,…
DERIVADOS DEL ACIDO PROPANOICO QUE INHIBEN LA UNION DE LAS INTEGRINAS A SUS RECEPTORES.
(16/04/2005) Un compuesto de la estructura **(Fórmula)** en donde el anillo incluyendo Y es un heterociclo monocíclico, consistente en un oxo-piridinilo opcionalmente substituído de la fórmula IV: **(Fórmula)** q es un número entero de cero a cuatro; y T es seleccionado de entre el grupo consistente en (CH2)b, en donde b es un número entero de 0 a 3; L es seleccionado de entre el grupo consistente en O, NR13, S, y (CH2)n, en donde n es un número entero 0 ó 1; y B, R1, R4, R6, R9, R10, R11 y R13 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquenoxi, alquinoxi, tioalcoxi, hidroxialquilo, acilo alifático, -CF3, nitro, amino, ciano, carboxi, -N(alquilo C1-C3)-C(O)(alquilo C1-C3),…
SULFONAMIDAS Y DERIVADOS DE ESTOS, QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LAENDOTELINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2005). Solicitante/s: ENCYSIVE PHARMACEUTICALS INC. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D333/34, C07D411/12, C07D413/12, C07D407/12, C07D419/12.
LA INVENCION SE REFIERE A TIENIL -, FURIL - Y PIRROLIL SULFONAMIDAS, FORMULACIONES DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS Y A PROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN PARTICULAR, SE PROPORCIONAN N - (ISOXANOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N - (ISOXAZOLIL)FURILSULFONAMIDAS Y N (ISOXAZOLIL)PIRROLILSULFONAMIDAS , FORMULACIONES DE LAS MISMAS Y PROCEDIMIENTOS QUE EMPLEAN DICHAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO DICHO RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. SE SUMINISTRAN TAMBIEN PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDIADAS POR ENDOTELINA, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFECTIVAS DE UNA O MAS DE DICHAS SULFONAMIDAS O PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
TIENIL-, FURIL-, PIRROLIL- Y BIFENILSULFONAMIDAS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2004). Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Clasificación: C07D413/14, C07D417/14, A61K31/42, C07D413/12, C07D261/16, C07D261/14.
SE DESCRIBEN TIENIL -, FURIL ROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN CONCRETO, SE DESCRIBEN N (ISOXAZOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N Y N TILIZAN ESTAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO EL RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR TRASTORNOS MEDIADOS POR LA ENDOTELINA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFICACES DE UNA O MAS DE ESTAS SULFONAMIDAS, O DE PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN O AUMENTAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
SULFONAMIDAS Y SUS DERIVADOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
(16/04/1999) SE PRESENTAN SULFONAMIDAS Y METODOS DE USAR ESTAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE LA ENDOTELINA MEDIANTE EL CONTACTO DEL RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INTERMEDIADAS POR LA ENDOTELINA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFECTIVAS DE UNA O MAS DE ESTAS SULFONAMIDAS O PRODROGAS DE LAS MISMAS QUE INHIBEN O INCREMENTAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LAS SULFONAMIDAS TIENEN LA FORMULA (I) EN LA CUAL AR{SUP, 1} ES 3- O 5- ISOXAZOILO Y AR{SUP, 2} SE SELECCIONA ENTRE ALQUILO, INCLUYENDO ANALOGOS DEL MISMO DE CADENAS RECTA Y RAMIFICADA, DE ANILLOS AROMATICOS,…
