Benzimidazol carboxamidas como inhibidores de RAF quinasa.
(12/03/2014) Benzimidazol carboxamidas de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R6, R7 son independientemente uno de otro H o A
A se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, Ar2 es piridinilo,
R8 se selecciona del grupo que consiste en alquilo que comprende de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que comprende 1 a 4 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, perhaloalquilo que comprende 1 a 4 átomos de carbono, NO2 y (CH2)nCN,
R9 y R10 se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en H, A, cicloalquilo que comprende 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nNR11R12, (CH2)nOR11, (CH2)nO(CH2)kNR11R12, (CH2)nCOOR12, (CH2)nCONR11R12, (CH2)nNR11COR13, (CH2)nNR11CONR11R12,…
Derivados de asimadolina con ácidos unidos covalentemente.
(25/04/2013) Derivados de N-metil-N-[(1S)-1-fenil-2-((3S)-3-hidroxipirrolidin-1-il)-etil]-2,2-difenil-acetamida con al menos unácido unido, y las sales, los solvatos y profármacos de los mismos, caracterizados porque el ácido se seleccionaentre ácidos carboxílicos dibásicos, ácidos hidroxicarboxílicos monobásicos y al menos oxiácidos inorgánicosdibásicos y está unido covalentemente a través del grupo 3-hidroxipirrolidino de la N-metil-N-[(1S)-1-fenil-2-((3S)-3-hidroxipirrolidin-1-il)-etil]-2,2-difenil-acetamida, tratándose en el caso de los profármacos de ésteres alquílicos dederivados que presentan al menos un grupo ácido libre, o ésteres de derivados que presentan al menos un grupohidroxilo libre.
Derivados de pirrol adecuados para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(06/06/2012) Compuestos seleccionados del grupo
N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(4-cloro-3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,
N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(4-cloro-3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,
N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(3-cloro-4-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,
N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(2-metoxi-5-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,
N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(3-cloro-4-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,
N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(3-cloro-6-metoxi-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,
N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(3-cloro-6-metoxi-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,
N-Metilamida…
Derivados de benzimidazol.
(09/05/2012) Derivados de benzimidazol de fórmula I
donde R6, R7 son independientemente entre sí H o A, A se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, R8
se selecciona entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2 y (CH2) nCN, R9 y R10 se seleccionan independientemente entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2, (CH2) nCN, (CH2) nNR11R12, (CH2) nOR11, (CH2) nO (CH2) kNR11R12, (CH2) nCOOR12, (CH2) nCONR11R12, (CH2) nNR11COR13, (CH2) nNR11CONR11R12, (CH2) nNR11SO2A,…
PROCEDIMIENTO Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL OJO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/405, A61K31/535, A61P27/02, A61K31/353, A61K9/51.
Empleo del ácido (2S)-2-(2,2-dimetilpropiloxicarboxamido)-3-{3,4-dihidro-2-[N-(2-imidazolil)carbamoiletil]- (2S)-2H-1,4-benzoxazin-3-on-6-il}propiónico o de las sales fisiológicamente aceptables del mismo, para la fabricación de una preparación para la profilaxis y/o para el tratamiento de enfermedades del ojo de un sujeto, que resultan de la angiogénesis en el ojo, debiéndose llevar a cabo la inyección de dicha preparación a través de la localización de la superficie externa de la esclera que cubre el tejido retinal del ojo de dicho sujeto y que comprende una cantidad efectiva de dicho inhibidor que es suficiente para inhibir la angiogénesis del ojo.
DERIVADOS DE GLICINAMIDA COMO INHIBIDORES DE QUINASA-RAF.
(01/02/2009) Derivados de glicinamida de fórmula II (Ver fórmula) donde Ar 1 se selecciona entre fenilo y oxazolilo, Ar 2 es piridinilo, R 8 , R 9 y R 10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, A, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nNR 11 R 12 , (CH2)nOR 11 , (CH2)nO(CH2)k NR 11 R 12 , (CH2)nCOOR 12 , (CH2)nCONR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 COR 13 , (CH2)nNR 11 CONR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 SO2A, (CH2)nSO2NR 11 R 12 , (CH2)nS(O)uR 13 , (CH2)nOC(O)R 13 , (CH2)nCOR 13 , (CH2)nSR 11 , CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nCH=N-R 11 , (CH2)nOC(O)NR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 COOR 12 , (CH2)nN(R 11 )CH2CH2 OR 13 , (CH2)nN(R 11 )CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R 11 )C(R 13…
ANTAGONISTAS DE INTEGRINA ALFAVBETA3 Y ALFAVBETA6 COMO AGENTES ANTIFIBROTICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/00, A61K31/44, A61P1/16.
Uso de un antagonista de integrina alfavBeta6 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de fibrosis hepática biliar secundaria, en el que dicho antagonista es: ácido 3-{3-benciloxi-2-[5-(piridin-2-ilamino)-pentanoilamino]-propanoilamino}-3-(3,5-diclorofenil)-propiónico.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMINOACIDOS AROMATICOS BICICLICOS ASI COMO SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(01/12/2008) Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 significa H, alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos de carbono o significa bencilo, R 2 significa R 10 , CO-R 10 , COOR 6 , COOR 10 , CONHR 10 , SO2R 6 o SO2R 10 , R 3 significa H o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, R 4 significa H, Hal, OA, NHR 10 , N(R 10 )2, -NH-acilo, -O-acilo, CN, NO2, OR 10 , SR 10 , R 2 o CONHR 10 , R 5 significa NH2, H2N-C(=NH) o H2N-(C=NH)-NH, pudiendo estar dotados los grupos amino primarios también con grupos protectores de amino convencionales, o pueden estar substituidos una, dos o tres veces por R 10 , por CO-R 10 , por COOR 10 o por SO2R 10 , o significa R 6 , X está ausente o significa NH, R 6 significa un heterociclo con un núcleo o con dos núcleos, saturado, no saturado o aromático con 1…
DERIVADOS DE CROMENONA Y CROMANONA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA.
(01/03/2008) Un procedimiento para extraer un exceso de cantidad de aplicación de un aplicador que comprende las etapas de: almacenamiento de una cantidad de aplicación en un miembro de alojamiento , teniendo dicho miembro de alojamiento un extremo abierto; montaje de una estructura deformable de extremo abierto y de pared flexible a dicho extremo abierto de dicho miembro de alojamiento, teniendo dicha estructura deformable de extremo abierto y de pared flexible un pasaje por la misma que se comunica con los extremos de la misma, adaptado dicho pasaje para recibir dicho aplicador por el mismo sustancialmente sin interferencia cuando dicha estructura deformable está en su estado no deformado; inserción de dicho aplicador por dicho pasaje en dicha estructura deformable hasta que dicho aplicador esté inmerso en dicha…
INHIBIDORES DE INTEGRINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LOS OJOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/335, A61K31/405, A61K31/38, A61K31/395, A61K31/35, A61K38/12.
El uso de un inhibidor de áíâ3 y/o áíâ5 para la fabricación de una preparación para la profilaxis y/o el tratamiento de enfermedades de los ojos de un sujeto, resultantes de angiogénesis ocular, en donde dicha preparación es inyectable dentro del cuerpo vítreo del ojo de dicho sujeto en una cantidad efectiva, suficiente para inhibir angiogénesis ocular.
DERIVADOS DE INDOL-3-ILO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, A61K31/404, C07D401/12, C07D403/12, C07D417/14, C07D209/18.
Derivados de indol-3-ilo de la fórmula I en la que A significa NH, CONH, NHCO o puede ser un enlace directo, B significa O, X significa un enlace directo, R1 significa H, R2 significa H, R3 significa 1H-imidazol-2-ilo, 4, 5-dihidro-imidazol-2- ilo, 3, 5-dihidro-imidazol-4-on-2-ilo o piridin-2- ilo, pudiendo estar substituidos éstos una o dos veces por =O o por NHZ, R4 significa fenilo, 3-triflúormetoxifenilo , 4- flúorfenilo, 3-clorofenilo, 3-hidroxifenilo, piridin- 4-ilo, 3, 5-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, ciclohexilo, 4-cloro-3-triflúormetilfenilo , benzotiadiazol-5-ilo , 2, 6-diflúorfenilo, 2-cloro-3, 6- diflúorfenilo, 2, 4, 6-triflúorfenilo o ciclohexilo R5 significa H, Z significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, n significa 0, m significa 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
AMINOACIDOS BICICLICOS AROMATICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/335, C07D405/12, A61K31/535, C07D413/12, C07D265/36, C07D319/20.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) CARACTERIZADA PORQUE X, Y, Z, R 1 A, R 2 A, R 3 A, R SU P,4 A, R 5 A, R 6 A, R 7 A, R 8 A, R 11 A, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION , ASI COMO A SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, ESPECIALMENTE PARA LA PROFILASIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS, TROMBOSIS, INFARTOS, CARDIOPATIAS CORONARIAS, ARTERIOSCLEROSIS, OSTEOPOROSIS, SINTOMAS PATOLOGICOS SOSTENIDOS O PROPAGADOS PORANGIOGENESIS Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.
ANTAGONISTAS RECEPTORES DE ADHESION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/1999). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/42, C07D263/24.
COMPUESTOS DE LA FORMULA I DONDE R 1 , R 2 Y R{SUP, 3} POSEEN LOS SIGNIFICADOS DADOS, ASI COMO SUS SALES INOFENSIVAS FISIOLOGICAMENTE DISPONIENDO DE CAPACIDAD AMORTIGUADORA DE LA FORMACION DE FIBRINOGENO EN EL RECEPTOR CORRESPONDIENTE Y PUEDEN SER UTILIZADAS PARA TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APOPLEJIA, INFARTO DE MIOCARDIO, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.
EMULSIONES ACEITE-EN-AGUA QUE CONTIENEN UN ALQUILGLICOSIDO HIDROSOLUBLE.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/1998). Solicitante/s: BEIERSDORF AKTIENGESELLSCHAFT HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K7/50.
LA INVENCION SE REFIERE A EMULSIONES DE AGUA EN ACEITE CONTENIENDO UN GLICOSIDO ALQUIL SOLUBLE EN AGUA O UNA MEZCLA DE MULTIPLES GLICOSIDOS ALQUIL SOLUBLES EN AGUA.
PROCEDIMIENTO PARA OXIDAR EL 5-HIDROXIMETILFULFURAL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/1992). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D307/68.
LA SOLICITUD DE PATENTE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OXIDAR EL 5-HIDROXIMETILFURFURAL QUE CONSISTE EN OXIDAR EL 5-HIDROXIMETILFURFURAL CON OXIGENO COMO EXIDANTE, EN MEDIO ACUOSO Y EN PRESENCIA DE UNOS CATALIZADORES QUE CONTIENEN UN METAL DEL GRUPO DEL PLATINO.
