Compuestos policíclicos como inhibidores de quinasa de tirosina de Bruton.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en: CH2-ciclohexilo, en donde el ciclohexilo está opcionalmente sustituido con OH; 3-hidroxiadamantan-1-ilo; y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, OC1-6 alquilo,
CN, NR6R7, NR8-C(O)H, NR8-C(O)-C1-6 alquilo, NR8-C(O)-C1-6 haloalquilo, NR8-C(O)-O-C1-6 alquilo, NR8- C(O)-C1-6 alq-OH, NR8-C(O)-C1-6 alq-NR6R7 y NR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5); en donde
R3 se selecciona del grupo que consiste…
BENZIMIDAZOL, BENZOTIAZOL, BENZOXAZOL Y SU UTILIZACION COMO MODULADORES DE LTA4H.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/4184, A61K31/423, A61K31/428, A61K31/4535, C07D471/10, C07D413/12, C07D277/68, C07D235/26, C07D263/58, C07D491/10.
Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, mezcla racémica, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X se selecciona del grupo que consiste en NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de H y CH3; Y se selecciona del grupo que consiste en CH2, y O; Z se selecciona del grupo que consiste en O y un enlace; W se selecciona del grupo que consiste en CH2 y CHR 1 -CH2, siendo R1 uno de H y OH, donde el miembro carbonado unido a R 1 en dicho CHR 1 -CH2 no está unido directamente al miembro nitrogenado al que está unido W; R 4 se selecciona del grupo que consiste en H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es.
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, BENZOTIAZOL Y BENZOXAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE LTA4H.
(16/02/2009) Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, racémico, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, X se selecciona del grupo constituido por NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de entre H y CH3; Y se selecciona del grupo constituido por CH2, y O; R 4 se selecciona del grupo constituido por H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es H o F; R 20 se define como R 2 y R 30 se define como R 30 , como sigue: y R 2 y R 3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por A) H, alquilo C1 - 7, alquenilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquenilo que está unido al miembro de nitrógeno sólo tiene enlaces simples, alquinilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquinilo que está…
USO DE PIRAZOLES SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS.
(16/12/2008) El uso de un compuesto en la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un sujeto con una afección alérgica, teniendo dicho compuesto la fórmula (I): (Ver fórmula) donde: la línea discontinua adyacente a C-R 6 está ausente o es un enlace sp 2 ; Y es nitrógeno o R 20 C; Z es nitrógeno o R 21 C; T es nitrógeno o R 2 C; S es nitrógeno o R 3 C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y, y Z pueda ser =N + -O- donde los tres restantes no son nitrógeno: R 20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, R o R p N, R o R p NC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4-7 miembros, (heterociclil de 4-7 miembros)-alquileno C1-C5, fenilo, (fenil)alquileno C1-C5, R 14 OC=O, R 14 S, R 14 SO,…
(01/10/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, donde: R1 es hidrógeno, azido, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano, nitro, R7R8N, acilo C2-C8, R9OC=O, R10R11NC=O, o R10R11NSO2; o R1 se toma junto con W como se describe más abajo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, haloalquilo C1-C5, ciano, o R48R49N; alternativamente, R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático; cada uno de R3 y R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C5; R5 y R6 se toman juntos para formar un anillo heterocíclico de seis miembros, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático, y puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres…
USO DE PIRAZOLES SUSTITUIDOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS.
(01/04/2007) El uso de un compuesto en la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un sujeto con una condición alérgica, teniendo dicho compuesto la **fórmula** de más abajo, donde R1 es hidrógeno, azido, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano, nitro, R7R8N, acilo C2-C8, R9OC=O, R10R11NC=O, o R10R11NSO2; o R1 es tomado junto con W como se describe más abajo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, alquilo C1- C5, alquenilo C2-C5, haloalquilo C1-C5, ciano, o R48R49N; alternativamente, R1 y R2 pueden ser tomados juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático; cada uno de R3 y R4 es independientemente hidrógeno…
COMPUESTOS DE TIENOPIRROLILO Y FURANOPIRROLILO Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR HISTAMINICO H4.
(01/01/2007) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: (Ver fórmula) Y es O ó S; Z es O ó S; n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; n+m es 2 ó 3; R1 es H o alquilo de C1-C6; R2 es H, F, Cl, Br o alquilo de C1-C6; R3 y R4 son independientemente H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6; alquil(C1-C4)(cicloalquilo de C3-C6), ciano, -CF3, (CO)NRPR', (CO)ORr, -CH2NRpRq o -CH2ORr; seleccionándose Rp, Rq y Rr independientemente entre H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6, fenilo, alquil(C1-C2)(cicloalquilo de C3-C6), bencilo o fenetilo, o Rp y Rq tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-7 eslabones con 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, NH ó…
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** donde: la línea discontinua adyacente a C-R6 está ausente o es un enlace sp2; Y es nitrógeno o R20C; Z es nitrógeno o R21C; T es nitrógeno o R2C; S es nitrógeno o R3C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y y Z pueda ser =N+-O- donde los tres restantes no son nitrógeno; R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, RORPN, RORPNC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4 a 7 miembros, (heterociclil de 4 a 7 miembros)-alquileno C1-C5, fenilo, (fenil)alquileno C1-C5, R14OC=O, R14S, R14SO, y R14SO2; R21 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, alquilo…
(16/11/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: Ar2 es un sistema de anillos monocíclicos o bicíclicos, insaturados, saturados o aromáticos, opcionalmente condensados, que incluyen opcionalmente entre 1 y 5 restos heteroátomo en el anillo seleccionados independientemente entre O, S, N, SO2, y C=O; estando dicho sistema de anillos Ar2 opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-5; R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 5, alquenilo C2-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, halógeno, o un carbociclilo o heterociclilo de 4-7 miembros; como alternativa, R7 y R8 pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido, donde dicho anillo puede ser insaturado o aromático, y puede estar opcionalmente sustituido con entre…
NUEVOS TAXANOS PORTADORES DE CADENA LATERAL Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LOS MISMOS,.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07F7/18, C07C271/22, C07D413/14, C07F9/655, C07D413/12, C07D407/12, C07D307/54, C07D263/16, C07C233/82.
Un procedimiento para la preparación de un taxano portador de cadena lateral de oxazolina de la siguiente fórmula III o una sal del mismo: en la que R1 es R5, R7-O-, R7-S- o (R5)(R6)N-; R3 y R4 son independientemente R5, R5-O-C(O)- o (R5)(R6)N- C(O); R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; y T es una fracción de taxano unida directamente a través de C-13 de dicha fracción; que comprende la etapa de puesta en contacto de una oxazolina de la siguiente fórmula II o una sal de la misma: en la que R1, R3 y R4 son como se ha definido anteriormente, con un taxano que tiene un grupo hidroxilo unido directamente a C-13 del mismo, o una sal del mismo, en presencia de un agente de acoplamiento para formar dicho taxano portador de cadena lateral de la fórmula III o una sal del mismo.
NUEVOS COMPLEJOS CRISTALINOS DCE BACCATINA III CON IMIDAZOL, 2-METILIMIDAZOL O ISOPROPANOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K35/78, C07D305/14, C12P17/02.
Complejo cristalino de baccatina III e imidazol que muestra esencialmente las siguientes propiedades de difracción de rayos X: Línea Espaciamientos d Intensidad (Å) relativa I/Io 1 10,52 30 2 9,57 30 3 8,95 100 4 6,95 20 5 6,60 10 6 6,24 20 7 5,61 10 8 5,20 40 9 4,82 40 10 4,13 50 11 3,90 20 12 3,75 10.
