DIARILUREAS SUSTITUIDAS COMO ESTIMULADORAS DE APOPTOSIS MEDIADA POR FAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: TELIK, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/17, A61P43/00, A61P37/00, A61P31/00, A61P37/06, A61P19/00, A61K31/275, C07C309/65, C07C317/42, C07C275/42, C07B57/00, C07C275/30, C07C273/02, C07C273/16.
Compuesto de fórmula en la que: Xl y X2 se seleccionan independientemente de -F, -Cl, -Br, y -OSO2R1; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de -CN, -NO2, -COR1, -CONR1R2, -SO2R1, y -SO2NR1R2 ; y cada R1 se selecciona independientemente de alquilo opcionalmente sustituido, lineal, ramificado o cíclico, arilo opcionalmente sustituido y aralquilo opcionalmente sustituido; cada R2 se selecciona independientemente de H, alquilo opcionalmente sustituido, lineal, ramificado o cíclico, arilo opcionalmente sustituido y aralquilo opcionalmente sustituido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
SUSTITUTOS PARA DIANAS Y PANELES DE REFERENCIA MEJORADOS.
Sección de la CIP Física
(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: TELIK, INC.. Clasificación: G01N33/53, G01N33/68, G01N33/566, G01N33/94.
Un método para identificar una sustancia candidata como reactiva con una diana deseada, cuyo método comprende: (a) proporcionar una fórmula que se deriva de una combinación de los perfiles de reactividad de al menos dos elementos de un panel de referencia con un conjunto de compuestos, cuya fórmula calcula un perfil pronosticado que se ajusta mejor al perfil de reactividad de la diana con respecto a dicho conjunto de compuestos; (b) probar la reactividad de dichos al menos dos elementos del panel con respecto a dicha sustancia candidata; (c) calcular una reactividad estimada con respecto a la diana para dicha sustancia candidata mediante la aplicación de dicha fórmula a las reactividades determinadas en la etapa (b) para estimar la reactividad de dicha sustancia candidata con respecto a la diana; y (d) basándose en los resultados de (c), identificar dicha sustancia candidata como reactiva con la diana.
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(01/05/2007) Compuesto de fórmula Ia, IIa, o IIIa: en las que: (A) en la fórmula Ia, cada uno de W, X e Y se selecciona independientemente de CR6R7, N-R7, O, o S siempre que al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo de carbono; (B) en la fórmula IIa, W y X se seleccionan independientemente de C-R6 y N, e Y se selecciona de CR6R7, N- R7, O, o S, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y (ii) cuando W es C-R6 y X es N, entonces Y es CR6R7; (C) en la fórmula IIIa, W se selecciona de CR6R7, N-R7, O o S, y X e Y se seleccionan independientemente de C-R6 y N, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono,…
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODO DE USO DE LOS MISMOS.
(16/06/2006) Compuesto de **fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 4; n es un número entero de 0 a 4; X e Y son independientemente O, S, CH-R8, o N-R7 en la fórmula; Z es N o C-R8; siempre que al menos uno de X, Y y Z sea un átomo de anillo distinto a carbono; cada R1 es independientemente, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil(alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril(alquilo inferior) opcionalmente sustituido, halo(alquilo inferior), -CF3, halógeno, nitro, -CN, -OR9, -SR9, -NR9R10, -NR9 (carboxi(alquilo inferior)), -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, - OC(=O)R9, -SO2R9, -OSO2R9, -SO2NR9R10, -NR9SO2R10 o - NR9C(=O)R10, en donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido,…
MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA INSULINA.
(16/11/2005) PROCEDIMIENTOS PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE TIENEN AL MENOS UNA CARACTERISTICA SELECCIONADA DE UN GRUPO CONSISTENTE EN UNA COMPOSICION QUE (A) MODULA LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA DEL RECEPTOR DE INSULINA; Y/O (B) POTENCIA LA ACTIVACION DE INSULINA DEL RECEPTOR DE INSULINA; Y/O (C) DIFERENCIA LA ESTIMULACION DE LA CAPTACION DE GLUCOSA CELULAR POR LA INSULINA; (D) ESTIMULA LA ASIMILACION DE GLUCOSA EN LAS CELULAS INDICANDO EL RECEPTOR DE INSULINA; (E) REDUCE LA GLUCOSA EN SANGRE DE INDIVIDUOS DIABETICOS; (F) ESTIMULA LA FOSFORILACION DE IRS - 1; (G) ESTIMULA LA ACTIVIDAD DE QUINASA PL 3 ; Y/O (H) ESTIMULA LA TRANSLOCACION DE GLUT - 4; TODOS LOS CUALES SON DESCRITOS ASI. SUSTANCIAS QUE TIENEN ESTAS CARACTERISTICAS ALTERAN LA CONFORMACION DEL AMBITO DE QUINASA CITOPLASMICA DE LOS LOBULOS O UNEN PREFERENCIALMENTE LOS PUNTOS QUE HAN SIDO…
COMPOSICIONES TERAPEUTICAS QUE CONTIENEN ANALOGOS DE GLUTATION.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TELIK, INC.. Clasificación: A61K38/06, A61K9/127.
Formulación lipídica que contiene un compuesto que es: (i) un diéster de un compuesto de fórmula A **(Fórmula)** en la que cada éster es de 1-25C; YCO es y-glu o fl-asp; G* es fenilglicina; Z es CH2, O o S; y X es un radical hidrocarbonado que es alquilo (6-8C), bencilo o naftilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o (ii) un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo (1-25C), cicloalquilo (6-25C), heterociclo (6-20C), éter o poliéter (3-25C), lineales o ramificados, o R1-R2 juntos tienen 2-20 átomos de C y forman un macrociclo con el resto de la fórmula I; y X es tal como se definió anteriormente para la fórmula A; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde los lípidos de dicha formulación lipídica comprenden la fosfatidilcolina de huevo y el fosfatidilglicerol de huevo en una razón de 0, 75-1, 25:0, 75-1, 25 en peso.
SUSTITUTOS PARA DIANAS Y PANELES DE REFERENCIA MEJORADOS.
(16/12/2003) SE PRESENTA UN METODO PARA DETERMINAR LA REACTIVIDAD DE UN COMPUESTO CANDIDATO, CON UN ELEMENTO OBJETIVO CUYO METODO NO REQUIERE LA PRESENCIA FISICA DEL ELEMENTO OBJETIVO. MEDIANTE LA ELABORACION DE UNA FORMULA PARA TRATAR LOS DATOS OBTENIDOS DE UN JUEGO DE REFERENCIAS DE SUSTITUTIVOS DEL ELEMENTO OBJETIVO CUYA FORMULA PUEDE PREDECIR LA REACTIVIDAD CON EL ELEMENTO OBJETIVO, EL COMPUESTO QUE QUIERE ENSAYARSE PUEDE VALORARSE FISICAMENTE CON RESPECTO A LOS PANELES DE REFERENCIA, A LA FORMULA APLICADA, Y PUEDE PREDECIRSE LA REACTIVIDAD CON EL ELEMENTO OBJETIVO REAL. SE DESCRIBEN LOS PANELES COMPUESTOS POR MIEMBROS INDIVIDUALES, ESTANDO COMPUESTOS LOS CITADOS MIEMBROS POR PROTEINAS, EN DONDE AL MENOS UNO DE LOS MIEMBROS DEL PANEL ES UNA PROTEINA QUE NO ES UNA INMUNOGLOBINA (IG) O UN FRAGMENTO DE ELLA Y EN…
