4-Aril-2-anilino-pirimidinas como inhibidores de cinasas PLK.
(10/10/2013) Compuestos de fórmula (Ia) o (Ib),**Fórmula**
forma de N-óxido, sal de adición farmacéuticamente aceptable, amina cuaternaria, estereoisómero, tautómero,mezcla racémica, hidrato o solvato de los mismos, en las que:
n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4;
m es un número entero seleccionado de 1, 2 ó 3;
Y1 representa CH o N,
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
X1 representa -CR5R6-; en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que comprendehidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C1-6 y alcoxilo C1-6;
o X1 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un Het1,
X2 representa un enlace sencillo o -CR7R8-; en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente cada uno delgrupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y aril C6-10-alquilo…
Indolin-2-onas y aza-indolin-2-onas.
(14/08/2013) Compuesto de fórmula**Fórmula**
una forma de N-óxido, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la queZ representa N o CH;
Y representa -alcanodiil C1-6-O-;
-alcanodiil C1-6-NR15-;
-alcanodiil C1-6-NR24-CO-alcanodiil C1-6-;
-NR5-CO-alcanodiil C1-6-;
-NR20-CO-alcanodiil C1-6-NR4-;
-NR7-alcanodiil C1-6-NR8-CO-alcanodiil C1-6;
-NR25-CO-alcanodiil C1-6-NR26-alcanodiil C1-6;
-NR16-alcanodiil C1-6-NR17-CO-alcanodiil C1-6-NR21 -;
-NR9-CO-alcanodiil C1-6-NR10-CO-alcanodiil C1-6-NR11-.**Fórmula**
NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA.
(05/01/2012) Un compuesto de fórmula (I),
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que :
n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo;
t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo;
R1 es -C(O)NH(OH);
R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil;
-L- es un enlace directo;
cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril;
R4 es…
INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASAS.
(02/11/2010) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donden es 0, 1, 2, ó 3 y cuando n es cero se sobreentiende entonces un enlace directo; cada Q es nitrógeno o cada X es nitrógeno o cada Y es nitrógeno o cada Z es nitrógeno o R1 es -C(O)NH(OH) o -NHC(O)C1-6alcanodiilSH; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, di(C1-6alquil)amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinilo; R3 es C1-6alquilo, arilC2-6alquenodiílo, furanilcarbonilo, naftalenilcarbonilo, C1-6alquilaminocarbonilo, aminosulfonilo, di(C1-6alquil)aminosulfonilaminoC1-6alquilo, di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo,…
DERIVADOS DE CARBONILAMINO COMO NUEVOS INHIBIDORES DE LAS HISTONADESACETILASAS.
(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I), fórmula (I) (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; m es 0 ó 1 y cuando m es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula); cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) R 1 es -C(O)NR 8 R 9 , -NHC(O)R 10 , -C(O)-alcanodiíl C1 - 6SR 10 , -NR 11 C(O)N(OH)R 10 , -NR 11 C(O)alcanodiíl C1 - 6SR 10 o -NR 11 C-(O)C=N(OH)R 10 en donde R 8 y R 9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1 - 6, hidroxi-alquilo C1 - 6, amino-alquilo C1 - 6 o aminoarilo;…
4-((4'-AMINOBENZOIL)-OXIMETIL)-PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS QUE TIENEN PROPIEDADES GASTRICO-PROCINETICAS.
(16/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE R 1 ES ALCOXI C 1-6 , OXIALQUENILO C 2-6 O OXIALQUINILO C 2-6 ; R 2 ES HIDRO GENO O OXIALQUILO C 1-6 O CUANDO SE UNEN R 1 Y R SUP,2 PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA QUE EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON ALQUILO C 1-6 , R 3 ES HIDRO GENO O HALOGENO; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON A RILO O L ES UN RADICAL DE FORMULA -ALC-R 4 , -ALCNR 5 R 6 , I-R 6 -4-PIPERIDINILO, ALQ-X-R 7 , ALQ-Y-C(= O)-R 9 O -ALC-Y-C(=O)-NR 11 R 12 , EN LA QUE CADA ALC ES ALCANODIILO C 1-12 , R 4 ES HIDROGENO, SULFONILALQUILAMINO C 1-6 , CICLOALQUILO…
DERIVADOS DE (2-MORFOLINILMETIL)BENZAMIDA.
(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE (2 MORFOLINILMETIL)BENZAMIDA QUE POSEEN LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R SUP,1} ES ALQUILO C SUB,1-6}, ALQUENILO C SUB,2-6} O ALQUINILO C SUB,2-6}; R SUP,2} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILSULFONILAMINO C SUB,1-6}; R SUP,3} ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB,1-6}; L ES UN RADICAL DE FORMULA R SUP,4} 5} LQ IILO C SUB,1-12}; R SUP,4} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C SUB,1-6}, ALQUILOXI C SUB,1-6}, AMINO, MONO 1-6})AMINO O UN ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R SUP,5} Y R SUP,7} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1-6}, ALQUILOXI C SUB,1-6}, AMINO, MONO LQUIL C SUB,1-6})AMINO O UN ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R SUP,6} ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB,1-6}; Y ARILO ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO CON 1, 2…
DERIVADOS DE BENZOATOS DE FENIL-OXO-ALQUIL-(4-PIPERIDINILO).
(16/09/1999) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE BENZOATO QUE TIENEN LA FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDAS, LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DEL MISMO, EN DONDE R{SUP,1} ES HALO O C{SUB,1-6}ALQUILSULFONILAMINO; R{SUP,2} ES HIDROGENO Y R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,2-6}ALQUENILO O C{SUB,26}ALQUINILO; O R{SUP,2} Y R{SUP,3} TOMADOS JUNTOS FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA -CH=CH- (A), (()CH{SUB,2}()){SUB,2} (B), O -((CH{SUB,2}()){SUB,3}- (C); EN LOS RADICALES BIVALENTES DE FORMULA (A), (B) O (C) UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR C{SUB,1-6}ALQUILO; ALQ ES C{SUB,1-6}ALCANEDIILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO O C{SUB,16}ALQUILOXI; R{SUP,5}, R{SUP,6} Y R{SUP,7} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO,…
DERIVADOS DE BENCENOACETAMIDA INHIBIDORES DEL VIH.
(01/03/1997) UN COMPUESTO PARA UTILIZARLO COMO MEDICINA QUE TIENE LA FORMULA (I), UN TIPO DE SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UNA FORMA ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICA DEL MISMO, EN DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C1-6 O CICLOALQUILO C3-6; O R1 Y R2 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO QUE SOPORTA A DICHO R1 Y R2 PUEDEN FORMAR UN GRUPO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, PIPERAZINILO O 4ALQUILPIPERAZINILO C1-4; X ES O O S; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R4, R5 Y R6 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALO, ALQUILO C1-6, ALQUILOXI C1-6, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINOMETILO, CARBOXILO, ALQUILOXICARBONILO C1-4, ALQUILCARBONILO C1-4, AMINOCARBONILO…
METODO PARA MEJORAR EL SUEÑO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/1996). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/495, C07D401/12, C07D241/04.
SE DESCRIBE EL USO, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA MEJORAR EL SUEÑO Y TRATAR DESORDENES DEL SUEÑO DE UN DERIVADO DE PIPERAZINA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2, AR Y Q TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS ULTIMOS COMPUESTOS OCMO INGREDIENTES ACTIVOS Y METODOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.