13 inventos, patentes y modelos de VEENSTRA, SIEM, JACOB

Derivados 2 -amino-4 - (piridin- 2 -il)- 5, 6 -dihidro-4H-1, 3 -oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno o halógeno; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o C1-3 alquilo; o R3 y R4 tomados en conjunto son ciclopropilo; o R1 y R4 are hidrógeno y R2 y R3 tomados en conjunto son -CH2-O-CH2-; R5 es C1-3 alquilo, halógeno-C1-3 alquilo o C1-3 alcoxi-C1-3 alquilo; y R6 es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados indepencientemente de N, O y S, y en donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivados de heterocíclicos novedosos y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X1 es CR1 o N; X3 es CR3 o N; X4 es CR4 o N; X5 es CR5; en donde uno y no más de uno de X1, X3 y X4 es N; R1 es hidrógeno; R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G1, cuyo grupo G1 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, amino-alquilo (C1-8), N-alquilo (C1-4)-aminoalquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), aminocarbonilo, tiocarbamoilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8); alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8),…

Derivados 2-amino-4-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-1,3-oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se definen así para proporcionar un compuesto seleccionado de: [6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 5-ciano-3- metil-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula** [6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-5- ciano-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula** [6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4,6,6-trimetil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-…

Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de BACE para el tratamiento de trastornos neurológicos.

(21/01/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la cual R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8); R2 es un grupo arilo, heteroarilo o no aromático heterociclilo G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo, que consiste en ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio…

Derivados de la pirazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en la cual R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio(C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8),alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2-8); R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico no-aromático G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, aminocarbonilo,halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi…

Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurólógicos.

(16/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

NUEVOS DERIVADOS DE PIROCATEQUINA.

(13/02/2012) Los compuestos de fórmula I en donde R es un grupo de fórmulas Ia, Ib, Ic o Id R1 es un 4-halogenbut-2-enilo, R2 es un alquilo C1-C7 o cicloalquilo, R3 es un alcoxi C1-C7, R4 es un alcoxi C1-C7-alcoxi C1-C7, o donde R es un grupo de fórmula (Ia), es un hidroxi, hidroxi alcoxi C1-C7 o un grupo de fórmula Ie R5 es un hidroxilo esterificado, reactivo, R6 es un azido y R7 es un alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, cicloalquilo o aril-alquilo C1-C7, y sus sales, en donde el hidroxilo esterificado reactivo se selecciona del grupo que consiste de halógeno o alcanosulfoniloxi C1-C7, halógeno-alcanosulfonilo C1-C7; o bencenosulfoniloxi o naftalenosulfoniloxi ya sea sustituido o no sustituido por un alquilo C1-C7, halógeno…

DIBENZO-(B,F)-OXEPINA-10-CARBOXAMIDAS NOVEDOSAS Y SUS USOS FARMACEUTICOS.

(11/08/2009) Un compuesto de la Fórmula ** ver fórmula** en donde X es O, NH, N-alquilo-(C1-4), CO o CHOH, Y es CH o N, A y B son cada uno hidrógeno o juntos forman un segundo enlace entre los átomos de carbono a los cuales ellos se adhieren, R1 es hidrógeno o alquilo-(C1-4), R2 es Alquilo-(C1-8) opcionalmente sustituido, cicloalquilo-(C3-7), cicloalquil-(C2-7)-alquilo-(C1-4), arilo o heteroarilo, R3 es CH-(Re)-CONRaRb o (CH2)nNcRd, n es 0, 1 o 2, Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente, son hidrógeno o alquilo-(C1-8) opcionalmente sustituido, cicloalquilo- (C3-7), cicloalquilo-(C3-7)-alquilo-(C1-4), bicicloalquilo (C7-9), 1-aza-bicicloalquilo (C7-9), arilo, arilalquilo-( C1-4), heteroarilo,…

ACIDOS AMINOALCANOFOSFONICOS SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6509.

SE EXPONEN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1 REPRESENTA HIDROXI O UN RADICAL ALIFATICO, ARALIFATICO O AROMATICO; X ES UN RADICAL BIVALENTE, ALIFATICO, CICLOALIFATICO, CICLOALIFATICO - ALIFATICO, ARALIFATICO, HETEROARILALIFATICO O AROMATICO; R 2 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALIFATICO O ARALIFATICO; ALK SIGNIFICA ALQUILIDENO INFERIOR; Y R 3 , R 4 Y R 5 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, CIANO O NITRO. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS PATOLOGICOS QUE RESPONDEN AL BLOQUEO DE LOS RECEPTORES DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES, Y PARA LA OBTENCION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

NUEVOS DERIVADOS DE 2,3-DIOXO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-QUINOXALINILO.

(01/11/2004) DERIVADOS DE 2,3 DIOXO 1,2,3,4 TETRAHIDRO QUINOIXALINIL DE FORMULA (I), DONDE UNO DE LOS RADICALES R 1 Y R 2 ES UN GRUPO R 5 Y EL OTRO ES UN GRUPO DE FORMULA CH (R 6 ALK R 7 (IA), - ALK CH(R 6 R 7 (IB), - ALK N (R 8 X R 7 (IC), - ALK N + (R 8 )(R 9 ) X R 7 A - (ID), - ALK O X R 7 (IE) O ALK S X R SUB,7 (IF), R 3 , R 4 Y R 5 SON CADA UNO INDEPEND IENTEMENTE DE LOS OTROS HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, HALOGENO, TRIFLUOROMETIL, CIANO O NITRO, R 6 NO ESTA SUSTITUIDO O ESTA INFERIORMENTE ALQUILADO Y/O AMINO ALKANOILADO INFERIORMENTE, R 7 ES UN HIDROGENO; UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFAT ICO O HETEROCICLOALIFATICO; CIANO; ACILO DERIVADO DEL ACIDO CARBONICO O DE UN SEMIESTER O SEMIAMIDA DEL ACIDO CARBONICO,…

DERIVADOS DE CROMONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2003). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12, A61K31/35.

COMPUESTOS DE FORMULA I, DEFINIENDO LOS ANILLOS A Y B EN LA DESCRIPCION, POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACEUTICAS, Y SON EFECTIVOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NK1 O DE LA SUSTANCIA P.SE OBTIENEN DE FORMA CONOCIDA.

COMPUESTOS DE 1-ACIL-4-ALIFATILAMINOPIPERIDINA.

(01/10/2002) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE 1-ACIL-4ALIFATILAMINOPIPERIDINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE R{SUB,1} ES UN RADICAL BENZOILO, NAFTOILO, O CICLOALCANOILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR CON ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO Y/O TRIFLUOROMETILO; R{SUB,2} ES CICLOALQUILO O UN RADICAL FENILO O NAFTILO, QUE ESTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, NITRO, CIANO Y/O TRIFLUOROMETILO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} UNIDOS, SON ALQUILENO INFERIOR O AZA-, OXA-, O TIA-ALQUILENO INFERIOR; O R{SUB,3} ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR-ALQUILO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR-ALQUILO INFERIOR, O UN RADICAL DE FORMULA -(CH{SUB,2}){SUB,N}-C(=O)-R{SUB ,5} (IA); Y R{SUB,4} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O UN RADICAL DE FORMULA -(CH{SUB,2}){SUB,N}C(=O)-R{SUB ,5} (IA); R{SUB,5} ES (I)…

DERIVADOS DE AROIL-PIPERIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1999). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/445, A61K31/47, C07D401/12, C07D211/58.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS N - (3,5 - BISTRIFLUORMETIL BENZOIL) - 2 BENZIL - 4 (AZANAPTOILAMINO) - PIPERIDINAS DE LA FORMULA DONDE X E Y DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN N Y/O CH Y EL ANILLO A ES SUSTITUIDO UNA O MULTIPLES VECES MEDIANTE SUSTITUYENTES ELEGIDOS A PARTIR DEL GRUPO COMPUESTO POR ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, NITRO Y TRIFLUORMETILO; Y SUS SALES, SU UTILIZACION, PROCESO PARA LA ELABORACION Y LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE ACUERDO CON LA INVENCION O UNA SAL UTILIZABLE FARMACEUTICAMENTE DE ESTOS COMPUESTOS.

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