DERIVADOS DEL AMINOTETRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de el; en donde ; R1, R2 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil; R3, R4 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil, OR6 en donde R6 es hidrógeno, C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil, COR7, o SO2R8 en donde R7 y R8 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil; X es seleccionado del grupo que consiste de C1-C10…
COMPUESTOS DE AMIDINO Y SUS SALES UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDONITRICO SINTASA.
(16/10/2005) Ahora se han descubierto compuestos que tienen la ventaja de ser muy eficaces como inhibidores de la iNOS en el ensayo de explante de cartílago humano, un modelo para la osteoartritis. Al mismo tiempo, los compuestos de la presente invención sorprendentemente no pueden atravesar ciertos órganos no diana en sistemas de ensayo, especialmente en comparación con los compuestos del documentoWO 95/25717. Esta diferenciación sorprendente en el acceso esperado entre el órgano diana (cartílago) y otros órganos es una ventaja inesperada para los compuestos de la presente invención. En un aspecto amplio, la presente invención se refiere a nuevos compuestos, a composiciones farmacéuticas…
DERIVADOS DE AMIDINO-AMINO-ACIDOS HALOGENADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO-SINTASA.
(01/10/2005) Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, y R ó Salfa-aminoácido; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10 y NO2; en donde R1, R2, R3 y R4 pueden estar opcionalmente sustituidos con sustituyentes del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi C1-C8, ariloxi, tiol, tioalcoxi…
DERIVADOS DE AMINOTETRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2002). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/505, C07D257/06, A61K31/41, A61K31/415, A61K31/425, C07D249/14, C07D239/42, C07D231/40, C07D277/46, C07D233/88.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE B ES NR{SUP,5}R{SUP,11}, DONDE R{SUP,5} SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR Y ARILO, Y R{SUP,11} ES UN RADICAL HETEROCICLILO DE 3 A 8 MIEMBROS, EN EL QUE, AL MENOS UN MIEMBRO DEL CICLO ES CARBONO, Y EN EL CUAL DE 1 A 4 MIEMBROS, SON HETEROATOMOS, SELECCIONADOS INDEENDIENTEMENTE ENTRE OXIGENO, NITROGENO Y AZUFRE, Y DICHO RADICAL HETEROCICLILO, PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE OXIDO NITRICO.
DERIVADOS DE L-N6-(1-IMINOETIL)LISINA UTILES COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/195, A61K31/155, C07D333/20, C07D233/54, C07D333/22, C07D307/14, C07C323/41, C07D317/28, C07C317/28, C07C279/18, C07C257/14.
SE REVELAN NUEVOS DERIVADOS DE AMINOGLICOL DE L-N 6 -(1IMINOETIL)LISINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS NUEVOS COMPUESTOS, Y PARA SU USO EN TERAPIA, EN PARTICULAR SU USO COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DE OXIDO NITRICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3S-((4-((4-(AMINOIMINOMETIL)FENIL)AMINO)-1 ,4-DIOXOBUTIL)AMINO)-4-PENTINOATO DE ETILO.
(01/07/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO NUEVO DE PREPARACION DE ETIL 3S - [[4 - [[4 (AMINOIMINOMETIL)FENIL]AMINO] - 1,4 - DIOXOBUTIL]AMINO] - 4 PENTINOATO Y DE LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE OBTENIDA POR ADICION DE UN ACIDO QUE CONSISTE EN TRATAR SECUENCIALMENTE (TRIMETILSILIL)ACETILENO CON N BUTILITUM Y 4 - FORMILMORFOLINA SEGUIDO DE HIDROLISIS ACIDA PARA OBTENER 3 - (TRIMETILSILIL) 2 - PROPINAL; EL TRATAMIENTO DE 3 - (TRIMETILSILIL) - 2 PROPINAL CON BIS(TRIMETILSILIL)AMIDA DE LITIO PARA OBTENER IN SITU N,3 - BIS(TRIMETILSILIL) - 2 - PROPIN - 1 - IMINA; LA CONDENSACION DE N,3 - BIS(TRIMETILSILIL) 2 - PROPIN - 1 - IMINA…
COMPUESTOS DE DIBENZOXAZEPINA SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO.
(16/09/1999) Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la estructura **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: R1 es: halégeno; X es: -CH=CH-, -CF2-, -CHF-, -(CH2)n- o -(CH2)p-CH=CH-; en donde p y n son números enteros de 1 a 6; Y es: **fórmula**, azufre, **fórmula** u oxígeno; R3 es: hidrógeno o t-butiloxicarbonilo; Het es: piridilo, tienilo o furanilo; en donde m es un número enterode0 a 6; en donde q es el número entero 0 ó 1; caracterizado porque A) un aminoderivado de la fórmula **fórmula** en la que R1 es como se define anteriormente, se hace reaccionar con un cloruro de ácido dela fórmula Het-(CH2)m-(Y)(X)q-COCl en la que m, Y, X, q y Het son como se definen anteriormente, en presencia de una base o B) un aminoderivado…
COMPUESTOS DE DIBENZOXAZEPINA SUBSTITUIDOS EN 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 Y/O 10, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/1997). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: C07D413/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D413/06, A61K31/425, A61K31/42.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE DIBENZOXAZEPINA SUSTITUIDA DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR, Y COMO ANTAGONISTAS DE PROSTAGLANDINA-E{SUB , 2} PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA PROSTAGLANDINA-E{SUB , 2}, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN COMBINACION CON UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, UN METODO PARA ELIMINAR O MEJORAR DOLOR EN UN ANIMAL, Y UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVENGA LA PROSTAGLANDINA-E{SUB , 2} EN UN ANIMAL, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) AL ANIMAL.