11 inventos, patentes y modelos de THAKKAR,KSHITIJ,CHHABILBHAI

Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

(29/06/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: ---- es un doble enlace; A es pirazol sustituido con uno o más A'; A' es -NHR o R4; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1''; cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo; cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1'''; cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O,…

Compuestos de aminometilquinolona.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A; A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1; cada A1 es independientemente A2 o A3; cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo; cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…

Pirazoles como 11beta-SD1.

(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Inhibidor de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa-1-diabetes tipo 2-1.

(18/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en el que: R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior; p es 0 o 1; s es 0, 1 o 2; y R2 es fenilo, que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el…

DERIVADOS DE PIRIDAZINONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA TIROIDEA.

(28/12/2010) Compuestos de la fórmula (I): R 3 O R 2 en los que: A es O, CH2, S, SO o SO2; N N A X R 1 5 X y Y se seleccionan cada uno de forma independiente de entre el grupo que consiste en Br, Cl y -CH3; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -(CH2)nCOOH; -OCH2COOH; 10 -NHC(=O)COOH; -NHCH2COOH; Z N N O NH O Y (I) (CH 2 ) p N N N N , y ; Z es H, o -C≡N; R 2 es alquilo inferior; 15 R 3 es H o alquilo inferior; n es 1, 2 o 3; p es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde "alquilo inferior" es un grupo hidrocarbilo rami- 20 ficado o sin ramificar, cíclico o acíclico, saturado o in- saturado en donde el grupo de alquilo inferior cíclico es C5, C6 o C7 y en donde el grupo de alquilo inferior acíclico es C1, C2, C3, C4, C5 o C6

COMPUESTOS DE PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDINA-2,4-DIAMINA COMO INHIBIDORES DE PTP1B.

(14/04/2010) Compuestos de la fórmula (I):

DERIVADOS DE INDANO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE MCH.

(02/07/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es bencimidazol o azabencimidazol, sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido por un resto elegido entre el grupo formado por halógeno, hidroxilo, -SCH3, -SO2CH3, fenilo, cicloalquilo-(C3-C6), oxígeno, alcoxi-(C1-C6), alcoílo-(C1-C6), alquilo-(C1-C6), halógeno-alquilo-(C1-C6) y alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo-(C1-C6), hidroxilo, halógeno-alquilo-( C1-C6), alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo, -OCH2C(CH3)2OH, -SCH3, -OSO2CH3, alcoxi-(C1-C6), -CH2OH y -CH2OCH3; A es C-R3 o N; uno de R3 o R4 es hidrógeno o halógeno…

COMPUESTOS DE DIAMINOPIRROLOQUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA FOSFATASA.

(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) y las sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en donde: A es un anillo saturado o insaturado de 5 ó 6 elementos, o un anillo saturado o insaturado de 5 ó 6 elementos que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de S, N y O, R1 es seleccionado del grupo que consiste de alquilo C1-C6, acetilo, dimetilsulfamoilo, hidroxialquilo C1-C6, alquilo C1-C20 substituido con mono o dihidroxi, fenilo alquilo C1-C6, benciloxi-alquilo C1-C20, y fenilo alcoxi c1-c6 alquilo C1-C6; R2 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, acetilo, hidroxialquilo C1-C20, alquilo C1-C6 substituido con mono o dihidroxi, fenilo alquilo C1-C6, y fenilo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o metilo; Ra es seleccionado…

PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES PARA CDK2 Y ANGIOGENESIS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, COLON, PULMON Y PROSTATA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/5517.

Un compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo, alcoxi, halógeno, COOH, COO-alquilo, CN, C(O)N(R 6 )2 u (OCH2CH2)nOCH3; R 2 es alquilo, halógeno, alquilo sustituido por halógeno, OH, alcoxi, alcoxi sustituido por halógeno, fenilo, N(R 6 )2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR 7 R 8 o (ver fórmula); (Ver fórmula) es un heterociclo de 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo o C(O)OR 6 ; o bien R 1 y R 2 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 eslabones; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo o alcoxi; cada R 6 con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; R 7 y R 8 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por alquilo; cada n con independencia de su aparición es 1, 2 ó 3; y m es 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS DE DIAMINOPIRROLOQUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA-FOSFATASA.

(01/07/2008) Los compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde A es un anillo de hidrocarburo saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, o un anillo saturado o insaturado de 5 o de 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de azufre, nitrógeno u oxígeno, R1 es hidrógeno o alquilo C1 - 6, Ra es hidrógeno, alquilo C1 - 6, (Ver fórmula) Rb, Rc, Rd, Re y Rf son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1 - 6, halógeno, amino, alquenilo C1 - 6, hidroxilo, alcoxi, hidroxi-alquilo C1 - 6, alquilsulfanilo, perfluoroalquilo C1 - 6, perfluoroalcoxi C1 - 6, arilo, nitro, alcanoilo C1 - 7, -NR5R6, R7S-, alcanoilo, alcanoilamino, carboxilo,…

ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA HETEROAROMATICOS DE SEIS MIEMBROS 5-SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D409/04, A61P3/10, C07D417/06, C07D405/06, A61K31/50, C07D413/04, A61K31/4436, C07D405/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D213/78, C07D213/76, A61K31/501, C07D241/20, C07D241/26.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es un alquilo inferior que tiene de 1 a 5 átomos de carbono; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxilo, o metoxilo; R 3 es cicloalquilo con de 4 a 6 carbonos; Y se selecciona independientemente del grupo de CH y N para formar un anillo de piridina o pirazina, respectiva-mente; R 4 es un sustituyente en la posición 5 del anillo de piridina o pirazina seleccionado de (Ver fórmula).

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