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PROCESO PARA LA RESOLUCION CINETICA ENZIMATICA DE 3-FENILGLICIDATOS POR TRANSESTERIFICACION CON AMINOALCOHOLES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2006). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C12P41/00, C12P7/62, C07D281/10, C12P17/02.
Un proceso para la preparación de (Fórmula I) el cuál comprende la resolución cinética enzimática de 3-fenilglicidatos ttrans de fórmula traes (I) en la que R es un alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, arilo o halógeno; por transesterificación de la mezcla de enantiómeros trans de fórmula I catalizados por enzimas en disolvente orgánico con aminoalcoholes de fórmula en la que n es un entero de 2 a 4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado; o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno, forma un ciclo saturado de 5 a 7 miembros; para dar una mezcla de ésteres trans, no transesterificados y transesterificados, teniendo una configuración absoluta opuesta, de fórmula III y IV respectivamente en la que R, R1, R2, R3 y n tienen los significados mencionados arriba, y la posterior separación de tal mezcla de ésteres de fórmula III y IV.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,5-BENZOTIAZEPINAS POR CICLIZACION DE ESTERES AMINICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/2000). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 1,5-BENZOTIAZEPINAS QUE COMPRENDE LA CICLIZACION DE AMINOESTERES DE FORMULA EN DONDE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INFORMADOS EN LA ESPECIFICACION.
PROCESO PARA LA RESOLUCION DE LOS INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DE 1,5- BENZOTLACEPINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/1997). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10, C07C323/56.
ES DESCRITO UN PROCESO PARA LA RESOLUCION DE AMINOESTERES DE LA FORMULA; DONDE R1 Y R3, TIENEN EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA ESPECIFICACION, MENDICANTE EL ACIDO TARTARICO Y OTRO ANALOGO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA IV-A, SON INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS 2-(4- METOXIFENIL) -1,5 -BENZOTIACEPINAS -4(5H) ONAS OPTICAMENTE ACTIVOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MONO-(2-MONIO-2-HIDROXIMETIL-1 ,3-PROPANDIOL)(2R,CIS)-EPOXIPROPIL-FOSFONATO.
(16/09/1991) UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MONO-(2-AMONIO-2-HIDROXIMETIL-1 ,3-PROPANDIOL) (2R,CIS)-1,2-EPOXIPROPIL-FOSFONATO QUE COMPRENMDE PREPARAR EN UN REACTOR UNA SOLUCION EN METANOL A LA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 15 Y 50GC, BIS-(2-AMONIO-2-HIDROXIMETIL-1 ,3-PROPANDIOL) (2R,CIS)-1,2-EPOXIPROPIL-FOSFONATO , UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE ACIDO METANSULFONICO, UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE MONO (+ -ALFA-FENETILAMONIO (2R,CIS)-1,2-EPOXIPROPIL-FOSFONATO Y UNA CANTIDAD DE TRI-HIDROXIMETIL-AMINOMETANO (THAM) IGUAL A 2-3% EN MOLES CON RESPECTO A LA CANTIDAD DE THAM CONTENIDA EN LA SAL DE BIS-THAM DE FOSFOMYCIN, DILUIR LA SOLUCION…
PROCEDIMIENTO DE RESOLUCION DE INTERMEDIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE DILTIAZEM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/09/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10.
UN PROCEDIMIENTO DE RESOLUCION DE INTERMEDIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE DILTIAZEM. EL PROCEDIMIENTO HACE LA RESOLUCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN DONDE R ES UN ALQUILO INFERIOR, MEDIANTE CRISTALIZACION DE UNA MEZCLA DE LOS DOS ENANTIOMEROS (2R, 3R) Y (2S, 3S) A PARTIR DE SOLUCIONES SUPERSATURADAS EN UN DISOLVENTE INERTE POLAR O EN UNA MEZCLA DE DISOLVENTES, UNO DE LOS CUALES, POR LO MENOS, DEBE SER POLAR. LA MEZCLA ENANTIOMERICA SE DISUELVE EN 40-50GC EN EL DISOLVENTE, Y LUEGO SE ENFRIA A 35GC, SEMBRANDOSE LA MASA A CRISTALIZAR CON GERMENES DEL ENANTIOMERO PREVALECENTE. TRAS LA SEPARACION POR FILTRACION, LA SOLUCION SE SOBRESATURA CON MAS RACEMATO Y SE REPITE EL CICLO. EL DISOLVENTE SE ELIGE ENTRE ALCOHOLES, ACIDOS ORGANICOS DEBILES, Y DISOLVENTES APROTICOS DIPOLARES. ESTE PROCEDIMIENTO SE USA PARA LA RESOLUCION DE INTERMEDIOS QUE SE UTILIZAN PARA PREPARAR EL DILTIAZEM.
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE BENZOTIACEPINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/09/1991). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10.
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE BENZOTIACEPINAS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA CRISTALIZACION DE UNA MEZCLA ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDA EN (2S, 3S), -2,3-DIHIDRO-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-1 , 5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL, ISOPROPANOL, XILENO, TOLUENO O ACETONA, EN MEZCLA CON DISOLVENTES APROTICOS DIPOLARES, COMO SULFOXIDO DE DIMETILO, DIMETILFORMAMIDA Y SULFOLANO. LA MEZCOLA ENANTIOMERICA TIENE POR LO MENOS UNA RELACION ENANTIOMERICA DE (2S, 3S)/(2R,3R) = 75/25. EL PROCEDIMIENTO SE USA PARA LA PURIFICACION DEL INTERMEDIO UTIL PARA LA SINTESIS DE DILTIAZEM.
