3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(10/01/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo o etilo;
R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3;
R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo;
R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3;
R7 es
**(Ver fórmula)**
donde
el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno…
3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que:
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o
R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…
Inhibidores de CSF-1R para el tratamiento de tumores de cerebro.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61K45/06, C07D417/14.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 es**Fórmula**
en donde R' es Me o Et; y
R2 es**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para uso en el tratamiento de un tumor de cerebro en un sujeto mamífero.
PDF original: ES-2622527_T3.pdf
Derivados de la piridina y la pirazina como moduladores de la proteína quinasa.
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde:
A1 es CR6, A2 es CR7, y A3 es CR8 o
A1 es CR6, A2 es N, y A3 es CR8;
A4 se selecciona entre un enlace, SO2, NR9, u O;
L se selecciona entre un enlace, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C3-6, o alquenilo C2-4;
R1 es X-R16;
X es un enlace, o alquilo C1-2;
R16 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-2, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidina, piperazina, morfolina, piridina, pirrolidina, ciclohexenilo, y tetrahidro-2H-pirano;
en donde R16 se sustituye con uno a tres grupos seleccionados entre amino, hidroxilo, NHCH2-fenilo, CH2-amino, COO-t-butilo, H, metoxi,…
Compuestos de imidazoquinoxalina como inmunomoduladores.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, hidroxi, hidroxialquilo, halo, haloalquilo, amino,-OR3, -N(R3)(R4), -NR3C(≥O)R4, -NR3S(≥O)pR4, - NR3C(≥O)NR4R5, -NR3S(≥O)pNR4R5, -C(≥O)R4, -S(≥O)pN4,…
Inhibidores de CSF-1R, composiciones, y métodos de uso.
(11/12/2013) Un compuesto que es de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal de este farmacéuticamente aceptable,
en donde:
X es O, S o S(O);
A es un anillo de seis miembros dónde W es C-R3 o N, cada uno de Q1, Q2, Q3 y Q4 es independientemente C-R3 oN, a condición de que al menos uno de Q1, Q2, Q3 y Q4 sea N y al menos tres de Q1, Q2, Q3, Q4 y W sean N;R1 es L-R1b en donde L, es un enlace covalente o alquileno, y R1b es**Fórmula**
R10, R11, y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquilosustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo,heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido; o R11 se toma junto con R12 paraformar un grupo seleccionado del grupo que consiste de arilo,…
Compuestos inmunopotenciadores.
(27/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptabledel tautómero, en la que:cada uno de R1 y R2 está seleccionado, independientemente, entre -(CH2)mCH≥CH(CH2)nR6 y alquilo C1-6,en la que el grupo alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre halo, OH, CN, NO2, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6;R3es H, alquilo C1-6, arilo C6-10, heterociclilo, cicloalquilo C3-14, -(CH2)mCH≥CH(CH2)nR6, -(CH2)mC≥C(CH2)nR6, -C(≥O)NR7R8, -C(≥O)R9, -C(≥O)OR9, o -S(≥O)qR10, en el que cada uno de alquilo C1-6, arilo C6-10, heterociclilo, cicloalquilo C3-14 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentesseleccionados independientemente entre halo, oxo, imino, guanidino,…
COMPUESTOS DE IMIDAZOQUINOXALINA COMO INMUNOMODULADORES.
(14/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 5 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3- C12 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo, halógeno, haloalquilo, amino,-OR3, -N(R3)(R4), -NR3C(=O)R4, - NR3S(=O)pR4, -NR3C(=O)NR4R5, -NR3S(=O)pNR4R5, -C(=O)R4, S(=O)pR4, -C(=O)NR3R4, -S(=O)pNR3R4 y - C(=O)OR4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido,…