Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP.
(24/06/2020) Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso de quinesina, que está unido con el ligador a través de un enlazador L, en donde el inhibidor de la proteína del huso de quinesina presenta la siguiente fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
en donde
X1 representa N, X2 representa N y X3 representa C; o
X1 representa CH o CF, X2 representa C y X3 representa N; o
X1 representa NH, X2 representa C y X3 representa C; o
X1 representa CH, X2 representa N y X3 representa C;
(en donde preferentemente…
Anticuerpos anti-C4.4a y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(19/04/2017). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, G01N33/53, C07K16/30.
Un anticuerpo aislado o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une de forma específica a los aminoácidos 1 - 85 de la SEQ ID NO:1, en el que dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo se internaliza después de la unión a células que expresan C4.4a, y en el que dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo comprende las secuencias variables de CDR de la cadena pesada:
H-CDR1 que comprende la SEQ ID NO:45, H-CDR2 que comprende la SEQ ID NO:46 y H-CDR3 que comprende la SEQ ID NO:47,
y en el que dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo comprende las secuencias variables de CDR de la cadena ligera:
L-CDR1 que comprende la SEQ ID NO:48, L-CDR2 que comprende la SEQ ID NO:49, y
L-CDR3 que comprende la SEQ ID NO:50.
PDF original: ES-2632748_T3.pdf
N-Carboxialquil-auristatinas y su uso.
(14/12/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
L representa alcanodiilo (C1-C12) de cadena lineal, que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono pueden estar unidos en puente en una relación 1,2, 1,3 ó 1,4 entre sí incluyendo los átomos de carbono que se encuentran dado el caso entre los mismos formando un anillo de cicloalquilo (C3-C6) o un anillo de fenilo o (b) hasta tres grupos CH2 no adyacentes entre sí pueden estar intercambiados por -O-,
R1 representa hidrógeno o metilo,
R2 representa isopropilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, 1-hidroxietilo, fenilo, bencilo, 4-hidroxibencilo, 1-feniletilo, difenilmetilo,…
N-carboxialquil-auristatinas y su utilización.
(06/05/2015) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
L representa (C1-C12)-alcanodiilo de cadena lineal, el cual puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el cual (a) dos átomos de carbono en relación 1,2-, 1,3- o 1,4 entre sí pueden formar un puente incluyendo los átomos de carbono que se encuentran eventualmente entre ellos para dar un anillo (C3-C6)-cicloalquilo o un anillo fenilo o (b) hasta tres grupos CH2 no vecinos entre si pueden estar sustituidos por -O-,
y
T representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las cuales
* designa el lugar de unión con el átomo de nitrógeno,
R1 significa fenilo o 1H-indol-3-ilo,
y
R2 significa hidrógeno o un grupo de la fórmula**Fórmula**
en…
Nuevos derivados de auristatina y su uso.
(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o un grupo
de la fórmula Q1-L1-* o Q2-L2-*, en donde * caracteriza el lugar de enlace con el átomo de nitrógeno,
Q1 significa hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo o benciloxicarbonilo,
L1 significa alcano (C1-C12)-diilo de cadena lineal que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono, en la relación 1,2, 1.3 o 1,4 entre sí, incluyendo los átomos de carbono eventualmente existentes entre ellos, pueden estar puenteados para formar un anillo cicloalquilo (C3-C6) o un anillo fenilo, o (b) hasta tres grupos CH2 no contiguos entre sí pueden estar intercambiados por -O-,
Q2 significa hidroxi, amino o mono-alquil (C1-C4)-amino, y y
L2 significa alcano (C2-C12)-diilo…
NUEVOS COMPUESTOS DE BIFENILO Y ANALOGOS DE BIFENILO COMO ANTAGONISTA DE INTEGRINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2006). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/4184, A61P27/02, A61K31/18, C07D213/40, C07C311/19, A61P19/10, C07D235/30, C07C311/10, C07C311/47, C07C275/42.
Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, isopentilo, neopentilo, hexilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, tolilo o un derivado sustituido de los mismos; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, isopentilo, neopentilo, hexilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, tolilo o un derivado sustituido de los mismos, un resto heterocíclico saturado o insaturado, opcionalmente sustituido del grupo que contiene pirrol, piridina, tetrahidrofurano, furano, tiofeno, tetrahidrotiofeno, tiooxazol, benzofurano, quinolina, isoquinolina, pirimidina, imidazol, tiazol, pirazol, isoxazol y benzotiadiazol, un resto alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido.