Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Cicloalquilnitrilpirazolcarboxamidas como inhibidores de la quinasa Janus.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo:
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo, y heteroarilo;
n es 0, 1,2, 3, o 4;
p es 2, 3, o 4;
cada uno de R2 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R2 y R7 está independientemente sustituido con 0, 1,2,…
Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, A61K31/4439, A61P11/00, C07D409/04, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D401/04, A61K31/4155, C07D405/04, A61K31/541.
Un compuesto de fórmula I o una sal
o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde:
**(Ver fórmula)**
Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono;
A se elige entre arilo y heteroarilo;
R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquilo C0-10alquilo C0-10,
20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10,
en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a 25 se selecciona entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
.
PDF original: ES-2633793_T3.pdf
Aminopirimidinas como inhibidores de Syk.
(09/11/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
p es de 0 a 4;
q es 0, 1 o 2;
Cy se selecciona entre cicloalquilo C4-7, oxetanilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y Oalquilo C1-4;
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-4;
Ry(a) es aminometilo, OH, OCH3, OCH2CH2OH, F, CN, CO2Ra(a), CONRb(a)Rc(a), NRa(a)Ra(a), NHC(O)alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con OH), NHC(O)NH2, NHSO2NH2, NHSO2alquilo C1-3 o NHSO2haloalquilo C1-3; Rz(a) se selecciona entre (A) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres…
Inhibidores de quinasas janus.
(17/10/2012) Un compuesto de fórmula I
en la que
W es N o CR4;
Y es N o CR3;
Z es N o CR2;
R1 es hidrógeno, halo, ciano o alquilo C1-3, en el que dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres halo;
R2 es hidrógeno, halo, ciano o alquilo C1-3, en el que dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres halo;
R3 es hidrógeno, halo, ciano, oxo, SOmR8, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, R11, (alquil C1-6)NR7R8, (alquil C1-6) OR12, (C≥O) NH2, NH (C≥O) R12, NH (SOmR8), N (SOmR8)2, NHCH2(cicloalquilo C3-6), (alquil C1-6)R11, O(alquil C1-6)R11, CH2OR11, CH2NH (C≥O) OR12,…
Inhibidores de las quinasas Janus.
(08/08/2012) Un compuesto de la fórmula
en la que D es N, NO o CR3;
E es N, NO o CR3; G es N, NO o CR3; J es N, NO o CR3; L es -NH-M es
(a) hidrógeno,
(b) halo,
(c) hidroxilo,
(d) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma
independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, SO2NR4R5, Si (CH3) 3 y Si (CH3) 3O (haloalquilo C1-6), 15 (e) alquenilo C2-6,
(f) haloalquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8,
(g) cicloalquilo C3-8,
(h) (alquilo C1-6) cicloalquilo C3-8,
(i) arilo, que está sustituido opcionalmente con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma
independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6 (que está sustituido…