(11/06/2013) LOS DERIVADOS DE ACIDO N-(ACIL)GLUTAMICO EN LOS QUE EL GRUPO ACIDO SE SUSTITUYE CON UN GRUPO 4-HIDROXIPIRROLO[2, 3-D]-PIRIMIDIN-3-IL SON AGENTES ANTINEOPLASTICOS. UNA TIPICA PERSONIFICACION ES ACIDO N-[ 4-(2-{ 4-HIDROXI-6-AMINOPIRROLO[ 2, 3-D]PIRIMIDIN-3-IL}-ETIL) BENZOILO]-L-GLUTAMICO.
(27/04/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: R1 es H o metilo; R2 es amino, dimetilamino, fluoro, ciclopropilo, piridilo opcionalmente substituido con un substituyente amino o substituyentes 1, 2-metilo, pirazolilo opcionalmente substituido con dos substituyentes metilo, 2-metoxipirimidin-5-ilo, 4-metilsulfonilfenilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilamino, (tetrahidro-2H-piran-4-il) amino carbonilo, o un substituyente morfolinil-4-ilo; en la que Ra, Rb y Rc están independientemente seleccionados entre H o metilo; R3 es H o F; R4 es H, metilo, piperidin-1-ilmetilo, morfolin-4-ilmetilo, o pirazol-1-ilmetilo; R5 es H o F; y X…
(05/04/2011) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)**en la que: Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Ver fórmula)**X se selecciona entre el grupo constituido por **(Ver fórmula)**R1 es alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halo y alquil C1-C4 halo; cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por alquilo C1C4 y trifluorometilo; o trimetilsililo; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, o piridinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4; Y es hidrógeno, alquilo C1-C4, halo, o alquil C1-C4 halo; R3 es alquilo C1-C7 opcionalmente…
(20/11/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R 1 es hidrógeno, hidroxi, halo, metiltio, aminosulfonilo, pirid-2 ilamino, 3-metilaminocarbonilfenilo, -C(O)NR 8 R 9 , -(CH 2) 0-1NHSO 2R 12 -CH 2NHCONHR 13 , NHC(O)R 14 o pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con etoxicarbonilo; R 2 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo(C1-C4) o alcoxi(C1-C4); R 3 es hidrógeno, halo o metilo; R 4 es (a) -NR 6 R 7 o (b) aminometilciclohexilo, piperidinilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-ilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-iletenilo, 4-(C1-C4)alquilpiperidin-4-ilo o pirrolidinilo; en la que (b) puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por alquenilo(C2-C4), cicloalquilo(C3-C6), C(O)R 10 y alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con halo, alcoxi(C1-C4)…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D471/04, A61P29/00, A61K31/4188.
Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que W es: ** ver fórmula** X es N, o C-R1 R es alquilo C 1-C 7, cicloalquilo C 3-C 7, (alquileno C 1-C 7)-(cicloalquilo C 3-C 7), -SO 2-(alquilo C 1-C 7), o -SO 2- NR 5 R 6 ; R 1 es hidrógeno, amino, metilo o -N=CH(NMe)2; R 2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo; R 3 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7 o fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo y trifluorometilo. R 4 es hidrógeno o alquilo C1-C7. R 5 y R 6 se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por alquilo C1-C7 o su sal farmacéuticamente aceptable.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o tolilo; W es 1-(4-metilsulfonilbenzoil)-piperidin-4-il-, [1-(2,6-diclorobenzoil)-piperidin-4-iloxi]naftil-, [1-(2,6-diclorobenzoil)- piperidin-4-il]-(alcoxi C1-C2)-naftil-, [1-(2,6-diclorobenzoil)-piperidin-4-il]-fenil-, (1-Y-piperidin-4-iloxi)- fenil-, [1-(2,6-diclorobenzoil)-piperazin-4-il]-metil-fenil-, (1-Y-piperazin-4-il)-metil-fenil-, (1-Y-piperazin-4- il)-fenil- o 4-[1-(piridin-4-ilmetil)-piperazin-4-ilcarbonil]-fenil- en los que fenilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes del grupo constituido por halógeno, metilo y trifluorometilo; Y es -C(O)-R 2 , alquilsulfonilo C1-C3…
(01/04/2007) Un compuesto de Fórmula I: donde: X es O o NH; R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, CF3, OCF3, SCF3, (alcoxi C1-C4) carbonilo, nitro, azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, hidroxi, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, tienilo, furilo, quinolinilo, o triazolilo; R2 es hidrógeno, halo, ciano, CF3, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C4) carbonilo, alcoxi C1-C4, fenilo, o quinolinilo; R2a es hidrógeno o alcoxi C1-C4; R2b es hidrógeno o alquilo C1-C6, con la condición de que al menos uno de R2a y R2b sea hidrógeno; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, CF3, o nitro; R3a es hidrógeno, halo, o alquilo C1-C6, con la condición de que cuando R3a sea alquilo C1-C6, R3 sea hidrógeno y R4 sea halo; y R4 es halo, alquilo C1-C6, o CF3 con la condición de que solo uno de R3 y R4 puedan ser alquilo C1-C6, y con la condición…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY UNIVERSITY OF HAWAII WAYNE STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/395, C07D291/02, C07D281/00, C07D273/08, A61P35/00.
ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA, QUE PUEDEN SER UTILES PARA LA INTERRUPCION DEL SISTEMA DE LA MICROTUBULINA, COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNA FORMULACION DESTINADA A LA ADMINISTRACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY UNIVERSITY OF HAWAII WAYNE STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D413/06, A61K31/395, C07D273/08.
LA INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA QUE PUEDEN RESULTAR UTILES PARA INTERRUMPIR EL SISTEMA DE MICROTUBULINA, COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER. LA INVENCION INCLUYE ADEMAS UN FORMULADO PARA ADMINISTRAR LOS NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA.
(16/06/2001) LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA QUE PUEDEN SER UTILES PARA INTERRUMPIR EL SISTEMA DE MICROTUBULINA, COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER. LA INVENCION PROPORCIONA ADEMAS UNA FORMULACION PARA ADMINISTRAR LOS NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA. LOS COMPUESTOS SON DE LA FORMULA EN DONDE AR ES FENILO O CUALQUIER GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO SIMPLE; R{SUP,1} ES HALOGENO, SH, AMINO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, TRIALQUILAMONIO, ALQUILTIO, DIALQUILSULFONIO, SULFATO, O FOSFATO; R{SUP,2} ES OH O SH; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO EPOXIDO, Y ANILLO DE AZIRIDINA, UN ANILLO DE EPISULFURO,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/1996). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.
LOS DERIVADOS DE ACIDO N-(ACIL)GLUTAMICO EN LOS QUE EL GRUPO ACIDO SE SUSTITUYE CON UN GRUPO 4-HIDROXIPIRROLO[2, 3-D]-PIRIMIDIN-3-IL SON AGENTES ANTINEOPLASTICOS. UNA TIPICA PERSONIFICACION ES ACIDO N-[ 4-(2-{ 4-HIDROXI-6-AMINOPIRROLO[ 2, 3-D]PIRIMIDIN-3-IL}-ETIL) BENZOILO]-L-GLUTAMICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1995). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.
LOS DERIVADOS INDICADOS SON AGENTES ANTINEOPLASICOS CON EFECTO SOBRE UNA O MAS ENZIMAS QUE UTILIZAN DERIVADOS METABOLICOS DEL ACIDO FOLICO. LOS COMPUESTOS SE PUEDEN PREPARAR PERMITIENDO QUE UN DERIVADO DEL ACIDO AMINOMETILBENZOILGLUTAMICO REACCIONE CON 2 - AMINO - 4 - HIDROXI - 6 - FORMILPIRIDO(2,3-D) PIRIMIDINA, REDUCIENDO LA BASE DE SCHIFF INTERMEDIA Y SOMETIENDO EL INTERMEDIO A HIDROGENACION CATALITICA. UNA REALIZACION TIPICA LA CONSTITUYE EL ACIDO (S,S) - N - (N - (2 - AMINO - 4 - HIDROXI 5,6,7,8 - TETRAHIDROPIRIDO - (2,3-D) PIRIMIDINIL - 6 - METIL) 4 - AMINOMETILBENZOIL) - GLUTAMICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.
LOS DERIVADOS DE N - (2 - (5, 6, 7, 8 - TETRAHIDRO - PIRIDO - (2, 3, - D) PIRIMIDIN - 6 - IL) - ALQUIL) BENZOIL - L - ACIDO GLUTAMICO SON AGENTES ANTINEOPLASTICOS. ES TIPICO EL N - (2 - FLUORO - 4 - (2 - AMINO - 4 - HIDROXI - 5, 6, 7, 8 - TETRAHIDROPIRIDO - (2, 3 - D) PIRIMIDIN - 6 - IL) ETIL) BENZOIL) - L ACIDO GLUTAMICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/1994). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.
UN COMPUESTO SE LECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN UN DERIVADO DE ACIDO GLUTAMICO DE LA FORMULA(I) O (II), R1 ES - OH O - NH2; R2 ES H O UN GRUPO PROTECTOR CABOXI; R3 ES UN ENLACE C - C, ALQUILENO DE 1 A 4 C, CICLOHEXILENO O (III); R4 ES H O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; Q ES - S - O - O -; R5 ES H, CL O FLUORO, Y LA CONFIGURACION ACERCA DEL C DESIGNADO ES S; Y LAS SALES DE ESTO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA COMBATIR EL CRECIMIENTO NEOPLASICO EN UN MAMIFERO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA COMBATIR EL CRECIMIENTO NEOPLASICO EN UN MAMIFERO HACIENDO USO DEL COMPUESTO CITADO ARRIBA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/1994). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D239/54, C07D239/48, C07D239/50.
LOS DERIVADOS PIRIMIDIN - 5 - ILO DEL ACIDO L - GLUTAMICO SON AGENTES ANTI - NEOPLASTICOS. UNA TIPICA INCORPORACION ES EL ACIDO N (4 - [ - (2,4 - DIAMINO - 6 - HIDROXIPIRIMIDIN - 5 - ILO) - BUTILO] BENZOILO) - L - GLUTAMICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/1993). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO N-[4-(N-[2-AMINO-4(3H)-OXO-5 ,6,7,8-TETRAHIDROPIRIDO [2,3-D] PIRIMIDIN-6-ILMETIL]AMINO)BENZOIL]-L-GLUTAMICO DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 ES HIDROGENO, METILO, ETILO O R5CO-; R2 Y R3 SON HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL ACIDO CARBOXILICO; R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR AMINO, Y R5 ES HIDROGENO O ALQUILO Y LA CONFIGURACION SOBRE EL ATOMO DE CARBONO DESIGNADO POR * ES L, CUYOS DERIVADOS SON AGENTES ANTINEOPLASICOS. SE DESCRIBE SU PREPARACION Y USO, Y LAS DE LOS AGENTES INTERMEDIARIOS USUALES EN SU PREPARACION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY. Clasificación: C07D471/04.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4(3H)-OXO-5,6,7,8-TETRAHIDROPIRIDO (2,3-D) PIRIMIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O R5CO-; R5 ES H O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y LA CONFIGURACION ALREDEDOR DEL CARBONO QUIRAL ES L, SUS FORMAS TAUTOMERICAS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R2 Y R3 SON GRUPOS PROTECTORES DEL CARBOXILO Y R4 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO. ALTERNATIVAMENTE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O (II) PUEDEN OBTENERSE POR HIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III). LOS COMPUESTOS DE FORMULA (III) DONDE R1 ES R5CO- SE OBTIENEN POR ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE R1 ES H. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI OBTENIDOS SON AGENTES ANTINEOPLASICOS ADECUADOS PARA COMBATIR EL CRECIMIENTO NEOPLASICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/1988). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY. Clasificación: C07D471/04.
MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 4 [1,5, 6, 7, 8 TETRAHIDROPIRIDO [2, 2] PIRIMIDIN-6-IL) ALQUIL-2] BENZOIL DE ACIDO L-GLUTAMICO QUE CONSISTE EN TRATAR UNA SOLUCION DE UNA MEZCLA DE COMPUESTOS DIASTEREOISOMERICOS DE FORMULA (I) CON UN ACIDO QUIRAL QUE PUEDE FORMAR UNA SAL, SEPARAR LAS DOS SALES DIASTEREOISOMERICAS Y LIBERAR LA FRACCION CATIONICA DE POR LO MENOS UNA DE LAS SALES MEDIANTE TRATAMIENTO CON UNA BASE Y ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES. LA LIBERACION SE REALIZA EN UNA ETAPA DISCRETA ANTES O DESPUES DE LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES O SIMULTANEAMENTE. LA MEZCLA DE DIASTEREOISOMEROS PUEDE SER UTILIZADA COMO AGENTE ANTINEOPLASICO. SIN EMBARGO ES CONVENIENTE SEPARAR CADA UNA DE LOS DIASTEREISOMEROS EN UNA FORMA CON UNA PUREZA OPTICA SUPERIOR AL 95%.
