10 inventos, patentes y modelos de SHAW, KENNETH
Formulaciones de ganaxolona y procedimientos para la preparación y uso de las mismas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(03/06/2020). Solicitante/s: Marinus Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K9/20, A61K9/16, A61K9/50, A61K9/10, A61K9/48, A61K31/57, A61K9/14, A61K9/28.
Una composición que comprende partículas que comprenden ganaxolona; un polímero hidrófilo; un agente humectante; y un agente complejante, en la que el diámetro medio ponderado en volumen (D50) de las partículas es de 50 nm a 500 nm medido por el procedimiento de dispersión de luz/láser, en el que el agente complejante se selecciona del grupo que consiste en parabenos, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, y mezclas de los mismos.
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Método para preparar 3alfa-hidroxi,3beta-metil-5alfa-pregnán-20-ona (ganaxolona).
(22/10/2014) Método para la preparación de 3α-hidroxi, 3ß-metil-5α-pregnán-20-ona (ganaxolona), que comprende: hacer reaccionar 5α-pregnán-3,20-diona,
con un agente metilante organometálico,
en un solvente inerte,
comprendiendo dicho método por lo menos una de las etapas siguientes:
(a) generar el agente metilante organometálico mediante la adición de aproximadamente 2 a aproximadamente 4 equivalentes de haluro de metil-magnesio o metil-litio a haluro férrico anhidro o haluro ferroso anhidro en un solvente inerte;
(b) generar el agente metilante organometálico mediante la adición de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 4 equivalentes de cloruro de litio a haluro de hierro en un solvente inerte, previamente a la adición de 3 a 4 equivalentes (basado en haluro de hierro)…
METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS MODULADORES DE GABA PARA ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS ESPECIFICADAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: A61K45/00, A61P25/24, G01N33/68, A61P43/00, G01N33/50, A61P25/22, G01N33/566, A01K67/00, A61P25/28, G01N33/15, A61P25/20, G01N33/94.
Un método para seleccionar compuestos en cuanto a la actividad hipnótica sedativa, que comprende:# a) determinar la EC50 y la eficacia in vitro de cada compuesto en un receptor de subtipo GABAA alfa2beta3gamma2 o un receptor de subtipo GABAA alfa3beta3gamma2;# b) determinar la eficacia in vitro de cada compuesto en un receptor de GABAA comprendido por una subunidad alfa1 o alfa5; y# c) seleccionar un compuesto que tenga una EC50 determinada en el apartado a) de menos de 200 nM, una eficacia in vitro determinada en el apartado a) de más de 10% para dicho receptor de subtipo GABAA alfa2beta3gamma2 o más de 50% para dicho receptor de subtipo GABAA alfa3beta3gamma2; y un valor de la eficacia in vitro determinada en el apartado b) de menos de 50% para el receptor de GABAA comprendido por una subunidad alfa1 de menos de 45% para el receptor de GABAA comprendido por una subunidad alfa5.
IMIDAZO-PIRIMIDINAS Y TRIAZOLO-PIRIMIDINAS: LIGANDOS DE RECEPTORES DE BENZODIAZEPINAS.
(01/08/2007) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en don- de: Z1 es nitrógeno o CR1, Z2 es nitrógeno o CR2, y Z3 es nitrógeno o CR3, tal que al menos uno, pero no más de dos, de Z1, Z2 y Z3 son nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independiente-mente de: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de la fórmula, en donde: L es un enlace o alquileno C1-C8; G es un enlace, N(RB), O, C(=O), C(=O)O, C(=O)N(RB), N(RB)C(=O), S(O)m, CH2C(=O), S(O)mN(RB) o N(RB)S(O)m; en donde m es 0, 1 ó 2; y RA y cada RB se seleccionan independientemente de: (i) hidrógeno; y (ii) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo…
PIRROLCARBOXAMIDAS CONEDESADAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.
(01/12/2006) Compuesto de fórmula: o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables, en la que: G representa en la que Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; y e es un número entero de 2-3; o en la que Ra, representa hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, o acilo; Y e Y representan independientemente hidrógeno o halógeno; y e es un número entero de 1-3; T es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, amino o alcoxi C1-6; X es hidrógeno, hidroxilo, o alquilo C1-6; { }n representa una cadena de carbono opcionalmente sustituida con hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; en el que n es 0, 1, 2, ó 3; R3, R4, R5, y R6 son iguales o diferentes, y se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6, -COR11 o -CO2R11, en los que R11 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;…
OXO-PIRIDOIMIDAZOL-CARBOXAMIDAS: LIGANDOS DEL RECEPTOR CEREBRAL GABA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto de **fórmula** o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables en la que representa un sistema anular que contiene carbociclos que está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos R1 y R2; R1 y R2 son iguales o diferentes y representan halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalcoxilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con NR5R6; R5 y R6 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7; o R5 y R6 se pueden tomar juntos para formar un anillo que contiene nitrógeno con 5-7 miembros; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6) alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, o cicloalcoxi (C3-C7) alquilo C1-C6, en la que cualquier R3 con excepción del hidrógeno se puede sustituir con NR5R6.
DERIVADOS DE AMINOALQUILIMIDAZOL CONDENSADOS CON ARILO Y HETEROARILO: MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES GABAA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/4184, C07D235/14.
Compuesto de la **fórmula** o sales no tóxicas del mismo, farmacéuticamente aceptables, en la que: W representa donde Z es O o S; R1 representa fenilo, alquilo C1-C6, ciclopentilo, ciclohexilo, bencilo, 3-fluorobencilo o ciclopropilmetilo; R2 representa hidroxilo; alquilo C1-C6 o alcoxilo C1-C6, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con amino, mono o dialquil(C1-C6)amino , un grupo heterocicloalquilo C5-C7 en el que el heteroátomo es nitrógeno y el nitrógeno está unido a la parte alquilo principal; O(CH2)nCO2R8 en el que n = 1, 2, 3, 4, NR8COR9, COR8, CONR8R9 o CO2R8 en los que R8 y R9 son los mismos o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-C6; o NR8R9 forma un anillo heterocíclico con 5, 6 ó 7 elementos.
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS Y TRICICLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: C07D487/04, G01N33/566, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/5025, C07D519/00, C07D217/26, C07D237/30.
Un compuesto de fórmula **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X representa N o CR1, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; X1 representa N, CH o alquilo C1-C6; Y y Z son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; o Y y Z forman juntos un anillo de arileno o un anillo de cicloalquileno C3-C8, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con hasta cuatro grupos R2 seleccionados independientemente en cada caso entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino y aminoalquilo C1-C6.
CIERTAS IMIDAZOQUINOXALINAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DE LOS RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2000). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: C07D487/04.
ESTA INVENCION ABARCA COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES NO TOXICAS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS MISMOS, EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y W SON VARIABLES. ESTOS COMPUESTOS SON AGONISTAS, ANTAGONISTAS O AGONISTAS INVERSOS ALTAMENTE SELECTIVOS PARA RECEPTORES DE CEREBRO GABA Y SON UTILES EN EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ANSIEDAD, FALTA DE SUEÑO, TRASTORNOS DEL EQUILIBRIO, SOBREDOSIS CON MEDICAMENTOS A BASE DE BENZODIAZEPINA Y PARA AUMENTO DE LA MEMORIA.
NUEVOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE GABAA Y METODOS PARA RASTREAR FARMACOS UTILIZANDO IMIDAZOQUINOXALINAS Y PIRROLOPIRIMIDINAS QUE SE UNEN A LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE GABAA.
(01/02/1998) LA INVENCION SUMINISTRA METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS DE DROGAS UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II), Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL O ALCOXIDO; R5 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; X E Y REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL O ALCOXIDO; Y Z ES HIDROGENO O FLUOR. LA INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA COMPUESTOS RADIOETIQUETADOS DEL ISOTOPOS DEL TRITIO O DEL IODO DE LAS FORMULAS (I) Y (II) RADIOETIQUETADOS CON TRITIO O ISOTOPOS DE IODO. LA INVENCION SUMINISTRA ADEMAS NUEVOS SUBTIPOS DEL RECEPTOR DEL GABAA QUE SE UNEN ESPECIFICAMENTE A LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II). LA INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA SUBTIPOS DEL RECEPTOR DEL GABAA QUE SE UNEN IN SITU A UN COMPUESTO DE LAS FORMULAS (I) O (II).…
