3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(10/01/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo o etilo;
R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3;
R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo;
R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3;
R7 es
**(Ver fórmula)**
donde
el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno…
3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que:
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o
R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…
Dihidro-pirrolidino-pirimidinas como inhibidoras de cinasa.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (IA):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, COOR', o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 4 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 4 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, en donde cada R' es independientemente H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es H o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido, con la condición de que R1 y R2 no son ambos H;
o R1 y R2 tomados juntos pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene N, O o S como un miembro del anillo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
Y es NR6, en donde R6 es H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…
Inhibidores de PIM quinasa y métodos para su uso.
(25/11/2013) Un compuesto de Fórmula II, o un estereoisómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, **Fórmula**
en donde,
Y es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituidos o no sustituidos;
Z3 se seleccionan a partir de CR2 y N;
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, -CN, -NO2, y -NHR3;
cada R2 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, SO3H y alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, amino, aminocarbonilo, aminotiocarboniio, aminocarbonilamino, aminotiocarboniIamino,…
BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(16/02/2012) Un compuesto de fórmula (I): en donde, cada R1 se selecciona independientemente de entre hidroxi, halo, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, (alquil C1 - 6)sulfanilo, (alquil C1 - 6)sulfonilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, y heteroarilo; R2 es alquilo C1 - 6 o halo(alquilo C1 - 6); cada R3 se selecciona independientemente de entre halo, alquilo C1 - 6, y alcoxi C1 - 6; cada R4 se selecciona independientemente de entre hidroxi, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halo, heterocicloalquilcarbonilo, carboxilo, (alcoxi C1 - 6)carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1 - 6, carbonitrilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, y heteroarilo; en donde R1, R2, R3, y R4 pueden ser opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados…
DERIVADOS AZA HETEROCICLICOS Y SU USO TERAPEUTICO.
(15/03/2010) Un compuesto que tiene la estructura I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero que es un inhibidor de tirosina quinasa receptora de VEGF
BENZAZOLES SUSTITUIDOS Y USO DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
(29/10/2009) Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que, X1 y X3 se seleccionan independientemente entre N, -NR4-, -O- o -S-, en la que R4 es hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que al menos uno de X1 y X3 debe ser N o -NR4-; X2 es -NH- o -(CH2)m-, en la que m es 0, 1, 2, 3 ó 4; A1 es alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo policíclico, arilalquilo policíclico, heteroarilo, biarilo, heteroarilarilo, o heteroarilheteroarilo; R1 es hidrógeno o alquilo inferior sustituido o no sustituido, alcoxialquilo, alquiloxi inferior, amino, aminoalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquiloxialquilheterocicloalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquialquilo inferior, heterocicloalquilalquilo inferior, alquilheterocicloalquilo inferior, arilalquilo inferior, heteroarilalquilo…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL-2-IL QUINOLINA.
(01/07/2008) Un procedimiento para sintetizar un compuesto 4-amino sustituido de estructura I, que comprende: hacer reaccionar un 2-bencimidazolil-2-acetato de etilo sustituido o sin sustituir con un 2-aminobenzonitrilo sustituido o sin sustituir y una base o un ácido de Lewis, en el que se proporciona el compuesto 4-amino sustituido de estructura I y el compuesto 4-amino sustituido de estructura I tiene la siguiente estructura: (Ver fórmula) en donde, Y es un grupo -NR12R13; Z es un grupo NR14; R1, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, -OH, grupos -OR15, grupos -NR16R17, grupos amidinilo sustituidos y sin sustituir, grupos guanidinilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilo primarios, secundarios y terciarios sustituidos y sin sustituir, grupos arilo sustituidos y…
DERIVADOS DE QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Clasificación: C07D409/04, C07D401/04, C07D405/04, A61K31/4704.
Un compuesto que tiene la estructura I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero en el que, Y se selecciona entre el grupo constituido por grupos OR10, grupos -C(=O)-R11, grupos NR12R13, grupos alquinilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo saturados sustituidos y sin sustituir, grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, y grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir.