1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.
(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-;
el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 es H o halógeno;
R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…
Agonistas y composiciones del receptor 5-HT2C y métodos de uso.
(21/08/2019) Un compuesto seleccionado de los siguientes compuestos, y las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:
N-(2,2-difluoroetil)-7-metil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 1);
(S)-N-(2,2-difluoroetil)-7-metil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 2);
(R)-N-(2,2-difluoroetil)-7-metil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 3);
(S)-N-(2,2-difluoroetil)-7-etil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 4);
(R)-N-(2,2-difluoroetil)-7-etil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto No. 5);
N-(2,2-difluoroetil)-7,7-dimetil-1,2,3,4,6,7-hexahidro-[1,4]diazepino [6,7,1-hi]indol-8-carboxamida (Compuesto…
Derivados de bifenil-etil-pirrolidina como moduladores del receptor de histamina H3 para el tratamiento de trastornos cognitivos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/08/2017). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61P25/24, A61K31/40, A61P25/18, A61K31/41, A61P37/08, A61P25/04, A61P25/28, A61P3/04, C07D295/14, C07D257/04, A61K31/4025, A61P25/08.
Un compuesto seleccionado de compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fómula**
en donde:
R1 es alquilo de C1-C4
R2 se selecciona de: alcoxicarbonilo de C1-C4, carboxilo, 1H-tetrazol-1-ilo, 2H-tetrazol-2-ilo, y 1H-tetrazol-5-ilo; W se selecciona de: alquileno de C1-C4, cicloalquileno de C3-C7, y carbonilo; o
W está ausente;
X se selecciona de -O-, -NHC≥O-, y carbonilo; o
X está ausente; e
Y se selecciona de alquileno de C1-C4, cicloalquileno de C3-C7, y heterociclileno; o
Y está ausente.
PDF original: ES-2647965_T3.pdf
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA ÚTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES CCK.
(08/09/2011) Derivado de benzodiazepina de fórmula I o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: en el que: (a) R 1 es -CH2CHOH(CH2)aR 4 o un grupo cetona -CH2CO(CH2)aR 5 donde a es 0 ó 1 y R 4 y R 5 se seleccionan de grupos alquilo de hasta 8 átomos de carbono; (b) R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de fenilo y piridilo opcionalmente sustituidos, seleccionándose los sustituyentes opcionales de átomos de halógeno y grupos hidroxilo, amino, nitro, ácido carboxílico, carboxamido y ciano y grupos alquilo, alcoxilo, alquilamino y dialquilamino, donde el, o cada, grupo alquilo tiene hasta 8 átomos de carbono, y (c) W y X se seleccionan independientemente de átomos de halógeno e hidrógeno y grupos alquilo C1-C8 y alcoxilo C1-C8
DERIVADOS DE ACIDO 4-OXO-4,5-DIHIDRO-FURAN-2-CARBOXILICO Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABOLICOS RELACIONADOS DEL MISMO.
(07/01/2010) Compuesto seleccionado entre los compuestos de fórmula (I) y las sales, los hidratos y los solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos. **(Ver fórmula)** en la que: R 1 es: H o alquilo(C 1-C 6); R2 es: H, halógeno, alquilo(C1-C4) o haloalquilo(C1-C4); R 3 es heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo constituido por alquilo(C1-C6), halógeno y haloalquilo(C1-C6); y R4 se selecciona entre: H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6) y haloalquilo(C1-C6), estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por aciloxilo(C 1-C 6), alquenilo(C 2- C 6), alcoxilo(C 1-C 6), alquilo(C 1-C 6), alquilcarboxamida(C 1-C 6), alquinilo(C 2-C 6), alquilsulfonamida(C 1-C 6), alquilsulfinilo(C1-C6), alquilsulfonilo(C1-C6),…
MODULADORES DEL METABOLISMO Y LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.
(21/05/2009) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, hidratos y N-óxidos de los mismos: ** ver fórmula** en la que: A1 y A2 son los dos -CH2CH2-, y cada uno de A1 y A2 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo; D es CR1R2 o NR2, donde R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno e hidroxilo; E es N o CR3, donde R3 es H o alquilo C1-6; - - - es un enlace sencillo; K está ausente o es un grupo cicloalquileno C3-6 o alquileno C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, carboxi, ciano y halógeno; Q1 es NR4, O, S, S(O) o S(O)2, donde R4…
FENIL-Y PIRIDILPIPEREIDINIA-DERIVADOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO DE LA GLUCOSA.
(16/04/2009) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos:** ver fórmula** en la que: A y B son los dos etileno opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo; U es N o CR1; D es CR2R3; V está ausente; W es -S(O)2NR4-, -NR4-, -O-, -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; o W está ausente; X es CR5; Y es N o CR6; Z es nitro; Ar1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con R9, R10, R11, R12 y R13; R1 y R6 se seleccionan independientemente entre H, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C2-8, carboxamida, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C 2-6,…
DERIVADOS DE ARILO Y HETEROARILO TRISUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO Y LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.
(16/05/2008) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (I): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y N-óxidos de los mismos; donde: cada uno de A y B es independientemente alquileno C1 - 3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3 y halógeno; D es N-R2; E es N, C o CR4; --- - es un enlace sencillo cuando E es N o CR4, o: --- - es un doble enlace cuando E es C; V1 es un enlace; V2 es cicloalquileno C3 - 6 o alquileno C1 - 3, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3 y halógeno; o: V2 es un enlace;…
DERIVADOS ARILO Y HETEROARILO 1,2,3-TRISUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO, Y PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS, TALES COMO LA DIABETES Y LA HIPERGLUCEMIA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D401/12, A61P3/10, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D401/04, C07D411/14, A61K31/513, C07D405/04, C07D213/79, C07D213/68, C07D239/34, C07D295/096, C07D239/50, C07D419/14.
Compuesto seleccionado de entre los compuestos de fórmula (Ia) y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: A y B son independientemente alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo, D es CR2R3, V se encuentra ausente, W es NR4, O o S, X es N o CR5, Y es N o CR6, Z se selecciona de entre: acilo C1-5, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, amino, ciano, diacilamino C4-8, dialquilsulfonamida C2-6, formilo, halógeno, heterocíclico y nitro, en los que alquilo C1-8 y acilo C1-5 se sustituyen opcionalmente, cada uno, con 1 ó 2 grupos seleccionados de entre dialquilamino C2-4, hidroxi y halógeno, o Z se selecciona de entre: nitro, amino, formilo, NHC(O)CF3, Br, NHC(O)CH3, N(C(O)CH3)2, N(S(O)2CH3)2, CH3, [1, 3]-dioxolán-2-ilo, CH2OH, CH2N(CH3)2 y C(O)CH3.
ANTAGONISTAS DE GNRH MODIFICADOS EN LAS POSICIONES 5 Y 6.
(01/11/2006) La invención se refiere a péptidos que tienen propiedades de antagonistas de la hormona de liberación de la gonadotropina (GnRH) de granduración. Estos antagonistas pueden servir para regular la fertilidad y para tratar los tumores dependientes de los esteroides así como en otras indicaciones terapéuticas a corto plazo y a largo plazo. Estos antagonistas tienen un derivado de aminoPhe o su equivalente en la posición 5 y 6.Este derivado se modifica de manera a contener un grupo carbamoilo o heterociclo, incluido una fracción de urea en su cadena lateral. Unos decapéptidos particularmente eficaces que siguen produciendo una supresión muy…
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA UTILES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE CCK.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. FERRING RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D401/12, C07D405/06, C07D403/06, C07D243/24.
SE PRESENTA UN DERIVADO DE LA BENZODIACEPINA DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE (A) R1 ES CH2CHOH(CH2)AR4 O UN GRUPO DE QUETONA -CH2CO(CH2)AR5 EN EL CUAL A ES 0 O 1 Y R4 Y R5 SE SELECCIONAN ENTRE GRUPOS DE ALQUILO Y DE CICLOALQUILO Y ENTRE GRUPOS HETEROCICLICOS SATURADOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UN HETEROATOMO; (B) R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE RESIDUOS CARBOCICLICOS Y HETEROCICLICOS AROMATICOS; Y (C) W Y X SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE ATOMOS DE HALOGENO E HIDROGENO Y GRUPOS DE ALQUILO Y ALCOXIDO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y/O DEL RECEPTOR CCK-B.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENZODIAZEPINA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE LA CCK O DE LA GASTRINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/1998). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. FERRING B.V. Clasificación: A61K31/55, C07D243/14, C07D417/04, C07D403/04.
UN DERIVADO DE LA FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: (A) R{SUP,4} ES UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO; (B) R{SUP,10} SE SELECCIONA DEL HALO, OH, CH{SUB,3}, OCH{SUB,3}, NR{SUP,11}R{SUP,12}, NO{SUB,2}, NHCHO, CO{SUB,2}H Y CN Y R{SUP,11} Y R{SUP,12} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL H Y ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,5}) O JUNTO CON NR{SUP,11}R{SUP,12} FORMAN UNA ESTRUCTURA CICLICA (II), EN LA QUE A ES DE 1 A 6; Y (C) R{SUP,2} ES UN HETEROCICLO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, DE 5 O 6 ELEMENTOS, AROMATICO, QUE CONTIENE AL MENOS DOS HETEROATOMOS DE LOS CUALES AL MENOS UNO ES NITROGENO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y/O DEL RECEPTOR CCK-B.
