6 inventos, patentes y modelos de SCHEEREN, JOHAN WILHELM

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2005). Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/70, C07H15/252, C07H15/203.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE SON CONJUGADOS CON UN GRUPO SEPARADOR DE CARBAMATO N-FENIL-O-GLICOSILO DIVISIBLE ENZIMATICAMENTE, CUYOS DERIVADOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA ASI COMO LAS SALES DE ADICION ACIDA DE LOS MISMOS. SE PRESENTA ADEMAS LA SINTESIS DE ESTOS DERIVADOS Y SU USO, SOLOS O EN COMBINACION CON ENZIMAS O CONJUGADOS DE ENZIMA Y ANTICUERPO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2004). Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: C07D305/14.

LA 10 - DESACETILBACCATINA III SE ACILA SELECTIVAMENTE A BACCATINA III Y SUS DERIVADOS CON ELEVADO RENDIMIENTO CON ANHIDRIDOS (P. E. ANHIDRIDO ACETICO), CATALIZADO POR ACIDOS DE LEWIS. LOS CATALIZADORES EXTREMADAMENTE EFECTIVOS EN ESTA REACCION SON COMPUESTOS DE FORMULA ML X , EN DONDE M EN UN METAL DE TIERRA RARA Y L ES UN ANION, PREFERIBLEMENTE UN FUERTE CONTRAANION QUE QUITA ELECTRONES COMO EL TRIFLATO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2003). Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

Análogos antitumorales solubles en agua de paclitaxel que tienen la siguiente fórmula: En el cual: R1 = C(O)CH2CH(OH)COOX R2 = H,C(O)CH2CH(OH)COOX, X = H, Li, Na o cualquier otro contraión farmacéuticamente aceptable.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2002). Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: A61K31/70, C07C265/12, C07H13/10, C07C265/04.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROFARMACOS DE PACLITAXEL SOLUBLES EN AGUA, EN DONDE PACLITAXEL ESTA, A TRAVES DE SU FUNCIONALIDAD 2'-HIDROXILO, CONECTADO A UN GRUPO SEPARADOR SEPARABLE, EL CUAL ESTA EN CAMBIO INCORPORADO A UN GRUPO DE AZUCAR PREFERIBLEMENTE ENZIMATICAMENTE SEPARABLE. DICHOS PROFARMACOS SON RELATIVAMENTE NO TOXICOS Y PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE CANCER. PUEDEN SER SELECTIVAMENTE ACTIVADOS EN EL EMPLAZAMIENTO DEL TUMOR MEDIANTE LA ACCION DE ENZIMAS ENDOGENAS O ENZIMAS DIRIGIDAS, O MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO NO ENZIMATICO. LA ENZIMA ES PREFERIBLEMENTE {BE}-GLUCORONIDASA, {BE}-GLUCOSIDASA O {BE}-GALACTOSIDASA. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN PROFARMACO DE PACLITAXEL COMO SE DEFINIA AQUI, EL CUAL COMPRENDE DICHO PROFARMACO CON UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE PARA PROPORCIONAR UNA FORMULACION SOLIDA O LIQUIDA PARA ADMINISTRACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: C07H15/252.

ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN NUEVO METODO PARA LA PREPARACION QUIMICA DE EPIRUBICINA O SUS SALES DE ADICION, EN PARTICULAR LA SAL HCL, A PARTIR DE DAUNORUBICINA. ESTE PROCESO EVITA LAS DESVENTAJAS DE LOS METODOS CONVENCIONALES ANTERIORES. PRIMERAMENTE SE METANOLIZA DAUNORUBICINA PARA OBTENER DAUNOMICINONA Y METILETER DE DAUNOSAMINA CON MUY ALTOS RENDIMIENTOS. LA DAUNOMICINONA SE CONVIERTE A 14 POR BROMINACION Y ACETOXILACION, MIENTRAS QUE EL METILETER DE DAUNOSAMINA SE CONVIERTE A 4' DAUNOSAMINA ES IMPORTANTE PORQUE HA DE SER ELIMINADO TRAS EL ACOPLAMIENTO DEL AZUCAR CON EL AGLICON SIN QUE ORIGINE REACCIONES SECUNDARIAS CON EL AGLICON. SE SELECCIONARON DOS GRUPOS PROTECTORES: EL GRUPO TRIFLUOROACETILO Y EL GRUPO ALILOXICARBONILO. TRAS EL ACOPLAMIENTO DE LA 14 4' OBTENIDO A EPIRUBICINA; PARA LA ULTIMA CONVERSION SE DESARROLLARON DOS RUTAS, EN FUNCION DEL GRUPO PROTECTOR DE AMINA.