25 inventos, patentes y modelos de SCALONE, MICHELANGELO
Procesos para la preparación de compuestos de pirimidinilciclopentano.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C271/22, C07D239/70, A61K31/517, C07C269/06, C12P17/16.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o sales del mismo, que comprende la reacción de acoplamiento de un compuesto de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
con un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, tercbutoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo.
R2 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, terc- butoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo.
M es un ion metálico seleccionado entre la lista de ion de metal alcalino, ion de metal alcalinotérreo e ion de metal de transición.
PDF original: ES-2765511_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de tiol aromáticos por hidrogenación de disulfuros.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(25/03/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D277/64, C07C323/40, C07C327/30, C07C319/06.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I'):**Fórmula**
que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II'):**Fórmula**
en la que R es H o
con H2 en presencia de un catalizador de hidrogenación de metales de transición heterogéneo, en el que el catalizador de hidrogenación de metales de transición heterogéneo es un catalizador de Raney, Pd/C, Pd(OH)2/C, Au/TiO2, Rh/C, Ru/Al2O3, Ir/CaCO3, Pt/C o una mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2705496_T3.pdf
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona bicíclicos.
(21/02/2018) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-C7;
R2 es H;
R3 es H;
R4 es H;
R5 es H;
R6 es H, halógeno o alquilo C1-C7;
R7 es H;
R8 es H;
R9 es H;
R10 es H;
R11 es H;
R12 es H o halógeno;
A1 es CR13;
A2 es NR14 o CR15R16;
A3 es CR17;
R13 es H o halógeno;
R14 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27, en la que la suma de q, r y p es al menos 2;
R15 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27;
R16 es H;
o R6 y R16, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un doble enlace;
R17 es H;
R20 es H;
R21 es H
R22 es H;
R23 es H;
R24 es H;
R25 es H;
R26 es H;
R27 es H, -S(O)2R31, -C(O)R31 o -C(O)OR31,…
Proceso para la preparación de un macrociclo.
(03/08/2016) Procedimiento para la fabricación de un compuesto macrocíclico de fórmula**Fórmula**
en la que R1 es un grupo protector de amino seleccionado del Fmoc, Cbz, Moz, Boc, Troc, Teoc o Voc y X es un átomo de halógeno, que comprende los pasos
a) someter un compuesto dieno de fórmula**Fórmula**
en el que R1 es como anteriormente, R2 es alquilo-C1-4 y X es halógeno para la reacción de metátesis de cierre de anillo en un disolvente orgánico entre 20 °C y 140 °C, en un sustrato molar para catalizar la relación en el intervalo de 200 a 4000 en presencia de un complejo catalizador carbeno rutenio (II) pentacoordinado seleccionado de entre los compuestos de la fórmula**Fórmula**
en el que L es
- P(Ra1)(Ra2)(Ra3);**Fórmula**
en el que R10 y R11 independientemente el uno del otro son alquilo-C1-6, fenilo, alquenilo-C2-6 o 1-adamantilo y R9a-d independientemente…
Proceso para la obtención de derivados de ácido propiónico.
(27/11/2015) Un proceso para la obtención de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que se hidrogena un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
o una sal del mismo en presencia de un catalizador que contiene iridio y un compuesto de fórmula (X)**Fórmula**
en la que R1 es alquilo, arilo o arilalquilo; y R2 es arilo.
Proceso para la obtención de derivados de ácido propiónico.
(05/08/2015) Un proceso para la obtención de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que se hidrogena un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
o una sal del mismo
en presencia de un catalizador que contiene iridio;
en el que el catalizador contiene iridio y un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, iso-propilo, fenilo o bencilo; y
en donde R2 es fenilo, 3,5-di-metilfenilo o 3,5-di-tert-butil-fenilo
Proceso para la preparación de un macrociclo.
(12/03/2014) Proceso para la fabricación de un compuesto macrocíclico de fórmula **Fórmula**
donde R1 es un grupo protector de amino y X es un átomo de halógeno, que comprende las etapas
a) someter un compuesto de dieno de fórmula **Fórmula**
donde R1 y PG son grupo protectores de amino, R2 es alquilo C1-4 y X es halógeno, a reacción de metátesis de cierre de anillo en presencia de un catalizador complejo de rutenio (II) carbeno, seleccionado entre compuestos de la fórmula **Fórmula**
Proceso para la preparación de catalizadores complejos de metátesis de rutenio.
(11/12/2013) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I **Fórmula**
en el que la línea de puntos, significa la existencia de un enlace o ningún enlace;
L tiene el significado de un ligando neutro seleccionado de
en el que R7 y R8 independientemente el uno del otro son alquilo C1-6, arilo, alquenilo C2-6 o 1-adamantilo yR9a-d son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o arilo, o R9b y R9c o R9a y R9dtomados juntos forman un puente -(CH2)4-;
o R9a y R9d en la fórmula 2s tienen el significado de halógeno;
Ra1, Ra2 y Ra3 independientemente el uno del otro son alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o Ra1 y Ra2 o Ra2
y…
Procedimiento para la síntesis de derivados aminometil-tetralina.
(29/05/2013) Método de producción de un compuesto de fórmula k1 ó k2:
en las que:
m es 0 ó 1, n es un número entre 0 y 3, Ar es: arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente con: halo, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, ciano, hidroxi, alquil-C1-6-sulfonilo o haloalquilo-C1-6, Y es -O-, -S(O)p- o -N-Ra , en el que p es un número entre 0 y 2, y Ra es hidrógeno o alquilo-C1-6, y R1 es: halo, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalquilo-C1-6,
comprendiendo el método:
reducir un compuesto amida de dihidronaftaleno de fórmula i:
con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de fórmula j1 ó j2:
Ru(Z)2(L) j1,
Ru(E)(E')(L)(D) j2,
en la que:
D es una diamina opcionalmente…
Nuevos complejos de rutenio, como catalizadores para reacciones de metátesis.
(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en donde, la línea de puntos, significa la existencia de bien ya sea un eslabón, o bien que no hay eslabón;
L es un ligando neutro, seleccionado de entre
en donde, R7 y R8, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son alquilo C1-6, arilo, alquenilo C2-6 ó1-adamantilo, y
R9a-d son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, ó arilo, ó
R9b y R9c, ó R9a y R9d, tomadas conjuntamente, forman un puente -CH2)4,
ó en la fórmula IIc, R9a y R9d, son ambas halógeno;
Ra1, Ra2 y Ra3, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son alquilo C1-6, cicloalquilo…
PROCESO PARA PREPARAR ACIDOS BETA-ARIL O HETEROARIL CARBOXI-LICOS CICLICOS ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDOS.
(31/03/2010) Un proceso para la preparación de derivados de ácido ß-arilcarboxílico cíclico enantioméricamente enriquecidos de la fórmula
NUEVOS COMPLEJOS DE RUTENIO COMO CATALIZADORES PARA REACCIONES DE METATESIS.
(25/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde L es un ligando neutro; X1 y X2 son, independientemente uno de otro, ligandos aniónicos; R1 es C1-6-alquilo, halogen-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxilo, C1-6-alquilcarbonilo, arilo, hidroxi, ariloxi, nitro, amino, mono- C1-6-alquil- o di-C1-6-alquilamino, halógeno, tio, C1-6-alquiltio o SO2-C1-6-alquilo, SO2-arilo, SO3H, SO3-C1-6- alquilo o OSi(C1-6-alquil)3 y SO2-N R''R" en donde R'' y R" independientemente uno de otro tienen el significado de hidrógeno o C1-6-alquilo o R'' y R" junto con el átomo de N forman un carbociclo; R2, R3, R4, R5 y R6 independientemente uno de otro tienen el significado…
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.
(25/11/2009) Compuestos de fórmula general **(Ver fórmula)** en donde Y es >C=O o -CH2-; Z es >C=O o -CH2-; R1 es hidrógeno; o es un grupo de fórmula a -CR3R4R5 (a) en donde R3 es -(CH2)n-CO-NR6R7; -(CH2)n-COOR8; -CHR9-COOR8; -(CH2)n-CN; -(CH2)P-OR8; -(CH2)n-NR6R7, -(CH2)n-CF3; -(CH2)n-NH-COR9; -(CH2)n-NH-COOR8; -(CH2)n-tetrahidrofuranilo; -(CH2)p-SR8; -(CH2)p-SO-R9; o -(CH2)n-CS-NR5R6; R4 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R5 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R6 y R7 son independientemente el uno del otro hidrógeno o C1-C6-alquilo; R8 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; R9 es C1-C6-alquilo; m es 1, 2…
PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO PROPIONICO QUIRAL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D413/12.
Un proceso para la preparación de compuestos de la fórmula (I) o sales de los mismos, caracterizado porque comprende la hidrogenación asimétrica catalítica de un compuesto de la fórmula (II) sales o del mismo, en la presencia de un catalizador que comprende rutenio y un ligando de difosfina quiral o que comprende rodio y un ligando de difosfina quiral, para dar el compuesto de la fórmula (I), en donde R1 es arilo o heteroarilo, R2 es alquilo inferior, R3 es alquilo inferior.
SISTESIS DE 3,6-DIALQUIL-5,6-DIHIDRO-4-HIDROXI-PIRAN-2-ONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D309/32, C07F3/02.
Un proceso para la preparación de una -lactona de la fórmula: caracterizado porque comprende poner en contacto un -halo éster de la fórmula con un reactivo generador de especie reactiva seleccionado entre el grupo que consiste de reactivos Grignard, magnesio, mezclas de magnesio-sodio, samario, manganeso y mezclas de los mismos, para producir dicha -lactona, donde R1 es alquilo C1-C20; R2 es H o alquilo C1-C10; Y es un haluro; y Z es nitrilo, éster, amida, hidroxiamino amida, ácido halúrico, anhídrido, carboxil carbonato o carboxil haloformiato.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOTIOFENO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/14, C07D333/54.
La presente invención se refiere a un nuevo proceso para la preparación de derivados de benzotiofeno, especialmente con la preparación de 4-hidroxibenzotiofeno. El 4-hidroxibenzotiofeno es un bloque de construcción para los compuestos activos farmacéuticamente, por ejemplo 5-[4-[2-(5-metil-2-fenil-4-oxazolilo)etoxi]-7-benzotiofenilmetil]-2 ,4-tiazolidinodiona. Es especialmente usado para profilaxis y tratamiento de diabetes mellitus tipo I y II.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS E INTERMEDIOS DE TIAZOLIDINDIONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/14.
Un proceso para la preparación de los compuestos de la fórmula I que comprende la bromometilación o clorometilación de un compuesto de la fórmula II para obtener un compuesto de la fórmula III y la reacción subsiguiente con un compuesto de la fórmula IV para producir los compuestos de la fórmula I, en donde R1 representa arilo o heteroarilo y X representa cloro o bromo, donde arilo representa un grupo de fenilo o naftilo que puede estar opcionalmente mono- o multi-sustituido por alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, ariloxilo o aril- alcoxilo y en donde heteroarilo representa un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno o azufre, que puede estar, opcionalmente, mono- o multi- sustituido por alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, ariloxilo o aril-alcoxilo.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE VINIL PIRIMIDINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/46, C07H19/06.
Un proceso para la preparación de compuestos de **fórmula** en donde R1 es hidrógeno o un grupo de éster carboxílico, y R2 es hidrógeno o un grupo de la fórmula (a) en donde Ra es hidrógeno, un grupo protector o un grupo fácilmente hidrolizable bajo condiciones fisiológicas, que comprende hacer reaccionar un compuesto de **fórmula** en donde R21 es hidrógeno o un grupo (a) en el que los grupos hidroxi son opcionalmente protegidos, R3 es bromo, cloro o yodo.
COMPUESTO DE PIPERIDINA Y PIPERACINA PARA EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ALZHEIMER.
(16/03/2005) Un método para la preparación de compuestos de las **fórmulas** caracterizado porque R1-R4 son independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno hidroxi, amino, nitro, sulfonilamido alquilo C1-5, o acetamido; R5-R8 son independientemente uno del otro, hidrógeno, alquilo C1-5, halógeno, trifluorometilo o alcoxi C1- 5; y sus sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables; cuyo proceso comprende a) hacer reaccionar un éster de ácido amino protegido con un derivado de ácido butírico 4 sustituido en donde R9 es un grupo amino protector, preferiblemente bencilo; R10 y R10 son independientemente un grupo protector de ácido carboxílico; y Y representa un grupo de partida; en presencia de una base; b) ciclizar el derivado de ácido…
SINTESIS DE 3,6-DIHIDRO-4-HIDROXI-2H-PIRAN-2-ONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F7/18, C07D309/32.
Un proceso para la preparación de una S-lactona de la fórmula (I): **FORMULA** comprendiendo dicho proceso tratar un haluro de acilo de la fórmula (II): **FORMULA** con a) un ceten acetal de la fórmula (III): **FORMULA** para producir un éster de éter S-hidroxi-protegido-/-enol de la fórmula (IV) **FORMULA** seguido por la separación de al menos uno de los grupos protectores R3 y R6; y poner en contacto el producto con un ácido para producir dicha S-lactona, o o b) con un malonato de acidez media de la fórmula (V): **FORMULA** para producir un S-hidroxi-/-cetoéster de la fórmula (VI): **FORMULA**.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (R O S)-1- (4 METOXIBENCIL) 1,2,3,4,5,6,7,8-OCTAHIDRO-ISOQUINOLINA OPTICAMENTE ACTIVA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D217/20.
PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR ADUCTOS DE R O S 1- (4 METOXI BENZIL) 1,2,3,4,5,6,7,8 OCTAHIDRO ISOQUIOLINAS OPTICAMENTE ACTIVAS DE FORMULA GENERAL, EN LA CUAL HX SIGNIFICA UN ACIDO MINERAL DEL GRUPO DE HBF 4 , H 2 SO 4 , HPF 6 , HB R, HI, HCI, HSBF 6 , HCIO 4 , ACIDOS ORGANICOS DEL GRUPO DE C 1-8 ALQUILSO 3 H, ACIDO PICRICO, ACIDO FORMIC O, UN ACIDO CARBOXILICO DE ALQUILO INFERIOR O ARILO O UN ACIDO DICARBOXILICO, A PARTIR DE UNA COMPOSICION DE FORMULA GENERAL, EN LA CUAL HX TIENE LA SIGNIFICACION ARRIBA DADA, HIDROGENANDOSE ASIMETRICAMENTE EN PRESENCIA DE UN COMPLEJO FORMADO POR LIGANDOS DE DIFOSFINA OPICAMENTE ACTIVOS CON IRIDIO, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN ADITIVO.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TRANS-(R,R)-ACTINOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes
(01/08/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F15/00, C07B53/00, B01J31/18, C07C45/64, C07C49/497.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRANS - (R, R) ACTINOL MEDIANTE LA HIDROGENACION DE TRANSFERENCIA DIASTEREOSELECTIVA DE LEVODIONA QUE CONSISTE EN QUE, LA (R) LEVODIONA SE HIDROGENA EN PRESENCIA DE UN DONADOR DE HIDROGENO, QUE SE PUEDE UTILIZAR SIMULTANEAMENTE COMO DISOLVENTE, Y DE UN COMPLEJO DE AMINO - AMIDA - RUTENIO, EN PARTICULAR DE FORMULA RUH(L - H )(Y), EN DONDE Y ES UN LIGANDO NEUTRO Y L ES UN LIGANDO DE DIAMINA MONOSULFONADO QUE PUEDE SER OPTICAMENTE ACTIVO, COMO EL QUE ESTA DEFINIDO EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE UNA PARTE DETERMINADA DEL COMPLEJO AMINO - AMIDA - RUTENIO, ASI COMO LAS PREETAPAS CORRESPONDIENTES PARA FORMAR ESTE COMPLEJO, LOS CUALES TIENEN HALOGENO EN LUGAR DE H. EL PRODUCTO DEL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION, TRANS - (R, R) - ACTINOL, SE CONOCE COMO ELEMENTO IMPORTANTE PARA LA SINTESIS DE LOS CAROTENOIDES, P. E. ZEAXANTINA. MEDIANTE EL PROCEDIMIENTO SE OBTIENE TRANS - (R, R) - ACTINOL CON UNA PUREZA ESPECIALMENTE ENANTIOMERICA Y DIASTEREOMERICA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/81.
SE CONSTATA QUE LA PIRIDINA -2-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) , SIENDO R UN RESTO AMINO O UN RESTO TRANSFORMABLE EN AMINO Y SALES DE ADICION DE ACIDOS EMPLEABLES FARMACEUTICAMENTE O CARBOXAMIDAS EN LA QUE R AMINO, SE PUEDEN PRODUCIR EN MODO SENCILLO Y BUEN RENDIMIENTO A TRAVES DE LA TRANSFORMACION DE 2,5-DICLOROPIRIDINA EN PRESENCIA DE UNOS CATALIZADORES FOSFINA/PALADIO CON UN MONOXIDO DE CARBONO Y UN COMPUESTO DE FORMULA (VI). LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I) SON INHIBIDORES MAO-B MUY ACTIVOS Y REVERSIBLES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/1997). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F7/18, A61K31/59, C07C401/00, C07J51/00.
SE DESCRIBEN UNOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON H O ACILO; CON LA PREVISION DE QUE O R1 O R2 SEA H, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA PIEL HIPERPROLIFERACTIVA Y ENFERMEDADES DE LAS GLANDULAS SEBACEAS.
AMIDIFICACION DE PIRIDIN.
(16/04/1995) EL INVENTO SE REFIERE A UNA PIRIDINA-2-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICOS; TRATA DE PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO COMO INHIBIDOR ACTIVO DE MAO-B. UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR A LA 2,5-DICLOROPIRIDINA CON UN ALQUINO DE FORMULA (R' = CH), EN PRESENCIA DE UNOS CATALIZADORES DE PALADIO/FOSFINA; B) OXIDAR LOS ALQUINOS DE LA 2,5-DICLOROPIRIDINA PARA OBTENER ACIDOS 5-CLOROPIRIDINA-2-CARBONICOS; Y C) TRATAR LOS ACIDOS DE LA ETAPA B) O SUS DERIVADOS FUNCIONALES CON UN COMPUESTO AMINO DE FORMULA (II). EXISTEN OTROS DOS METODOS PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE CONSISTEN…
