Compuestos de hidracida pirimidina como inhibidores de PGDS.
(11/04/2013) Un compuesto de fórmula (I):
donde:
R1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, tiazolilo, o oxadiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmentesustituido una o más veces independientemente con halo, alquilo(C1-C6), hidroxi o alcoxi(C1-C6);
R2 es hidrógeno, metilo o trifluorometilo;
L1 es un enlace;
R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman [1,2,4]triazolilo, pirrolilo, indolilo,pirrolo[2,3-b]piridilo, pirrolo[3,2-b]piridilo o pirrolo[2,3-c]piridilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituidouna o más veces independientemente con R6; y
R6 es alcoxi, carboxi, cicloalquilo,…
METODOS QUE IMPLICAN LA PROSTAGLANDINA E2 SINTASA MICROSOMICA.
(24/06/2009) Un método para detectar in vitro un compuesto que inhibe específicamente la mPGES en células de mamífero que responden con un aumento del nivel de PGE2 tras la inducción con un estímulo externo, que comprende las etapas de: #i) poner en contacto una célula de mamífero con dicho compuesto, #ii) estimular dicha célula de mamífero con un estímulo externo #iii) medir el nivel de PGE2 y 6-ceto-PGF1alpha en dicha célula de mamífero, y #iv) comparar los niveles de PGE2 y 6-ceto-PGF1alpha en dicha célula de mamífero con los niveles de PGE2 y 6-ceto-PGF1alpha en una célula de mamífero a la que no se añadió compuesto y en otra célula de mamífero a la que no se añadió compuesto ni estímulo externo; en el que la potencia se determina…
METODOS PARA DETERMINAR LA POTENCIA, ESPECIFICIDAD Y TOXICIDAD DE PROSTAGLANDINA D2 SINTASA HEMATOPOYETICA.
(01/05/2008) Un método in vitro para el cribado en cuanto a potencia, especificidad y toxicidad de compuestos inhibidores de prostaglandina D2 sintasa hematopoyética (hPGDS) en células mamíferas, que comprende las etapas de: i) poner en contacto dicha célula mamífera con una molécula estimuladora que incrementa la liberación de ácido araquidónico, ii) tratar dicha célula mamífera con un compuesto, iii) medir la concentración de prostaglandina D2 (PGD2) en dicha célula mamífera o en el sobrenadante, iv) comparar las concentraciones de PGD2 en dicha célula mamífera respecto de las concentraciones de PGD2 en una célula mamífera de control que no está tratada con dicho compuesto…
DERIVADOS DE 5-(1-FLUOR-VINIL)-1H-PIRIMIDINA-2 ,4-DIONA QUE SON UTILESCOMO AGENTES NEOPLASICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/70, C07D239/54, C07H19/06.
LA INVENCION SUMINISTRA DERIVADOS DE LA 5-(1-FLUOROVINIL)-1HPIRIMIDINA-2 , 4-DIONA DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS POR ELLOS MISMOS O EN TERAPIA CONJUNTA CON EL AGENTE ANTINEOPLASTICO 5-FLUOROURACILO. EN DICHA FORMULA, R1 Y R2 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, O UN GRUPO DE FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 3 SUSTITUYENTES, EN DONDE CADA SUSTITUYENTE SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO C{SUB,1-4} Y ALCOXIDO C{SUB,1-4}; Y R3 ES HIDROGENO, RIBOSA, 2'-DEOXIRIBOSA O ARABINOSA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE INHIBIDORES DE RIBONUCLEOTIDO-REDUCTASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07H19/06.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO DE DERIVADOS DE VINILFLUORURO 2-EXOCICLICOS DE ANALOGOS DE LA CITIDINA (I) A UTILIZAR COMO INHIBIDORES DE LA REDUCTASA DE RIBONUCLEOTIDOS, EN DONDE V ES OXI O METILENO E Y ES HIDROGENO, ALKILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4.
INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE CALCIO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/1996). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/47, C07D239/26, A61K31/415, A61K31/38, C07D213/50, C07D233/64, A61K31/34, C07D215/14, C07D333/22, C07D307/46.
ESTA INVENCION SE REFIERE AL 1-FENIL-3-ARIL-2-PROPINO-1-UNOS Y A LAS COMPOSICIONES FAMACOLOGICAS QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS Y QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE CALCIO EN LEUCOCITOS, Y EL PROCESO DE SU PREPARACION.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS CICLOHEXANOALCANOICOS SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/19, C07C149/26.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS CICLOHEXANOALCANOICOS SUSTITUIDOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE M ES UN ENTERO DE 1 A 5, N ES UN ENTERO DE 0 A 2 Y R, X Y Y Z REPRESENTAN VARIOS RADICALES, SE PREPARAN POR REACCION DE UN EPOXITO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACIDO MERCAPTOALCANOICO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE APROPIADO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, SEGUIDO OPCIONALMENTE, CUANDO YK, YL O ZK SON -O-(ALQUILO INFERIOR) DE TRATAMIENTO CON UNA BASE INORGANICA FUERTE SEGUIDA DE ACIDULACION CON UN ACIDO FUERTE PARA DAR LOS COMPUESTOS DONDE Y, YL O Z SON -OH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS Y, EN PARTICULAR, DEL ASMA BRONQUIAL.
