18 inventos, patentes y modelos de ROBL, JEFFREY, A.
Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo y su uso farmacéutico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/12/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P15/00, A61K45/00, A61P1/04, A61P43/00, A61P25/18, A61P31/18, A61P1/00, A61P3/00, A61P37/06, A61P3/06, A61P3/10, A61P29/00, A61P37/02, C07D401/06, A61P9/10, A61K31/454, A61P19/02, A61P3/04, A61P19/10, C07D403/06, A61K31/403, C07C271/12, C07D209/52, A61K31/4045, A61P3/08.
Un compuesto que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
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Moduladores de GPR120 de ácido ciclopropanocarboxílico.
(26/03/2019) El compuesto de la formula**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:~
R1 se selecciona independientemente entre: fenilo y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S(O)p; en donde dichos fenilo y heteroarilo estan sustituidos con 0-4 R5;
L1 es independientemente -CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2O- u -OCH2-;
L2 es independientemente un enlace o -CH2-;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Ra, alcoxi C1- 4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4;
R3 y R4, en cada caso, se seleccionan independientemente…
Ácido (amino protegido)-hidroxi-adamantano-carboxílico y procedimiento para su preparación.
(10/12/2015) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo, procedimiento de preparación y uso de los mismos.
(26/02/2014) Un compuesto que tiene la estructura.
en la que x es 0 o 1 e y es 0 o 1, con la condición de que
x ≥ 1 cuando y ≥ 0 y
x ≥ 0 cuando y ≥ 1; y en la que
n es 0 o 1;
X es H;
R1 R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo…
INHIBIDORES DE TRIAZIN 11-BETA HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO I.
(22/07/2011) El compuesto de la reivindicación 1, en el que: R1 es un cicloalquilo o heterociclilo de 4 a 7 miembros, distinto de heteroarilo, pudiendo estar todos opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R2 es halo, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, -C(=O)R9, -SR9 o -SO2R9', en el que el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R3 es halo, alquilo, cicloalquilo, heteroarilo, -NR9C(=O)R9, -NR9C(=O)OR9, -NR9C(=O)NR9R9, -OC(=O)NR9R9, - C(=O)NR9R9, -NR9R9, -C(=O)R9, -C(=O)OR9, o -SR9, en el que el alquilo, cicloalquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R4, cada vez que aparece, está seleccionado independientemente entre alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo,…
IMIDAZO- Y TRIAZOLOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO I.
(11/03/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo, en el que: W es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, alquiltio, ariltio, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar el arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido…
INHIBIDORES BASADOS EN 2,1-OXAZOLINA Y 1,2-PIRAZOLINA DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV Y SU USO.
(30/12/2009) Un compuesto que tiene la estructura **(Ver fórmula)** n es 0 ó 1; -X es CN; Y es N, NH o O; Z es CH o CH2, siendo Z CH2 cuando Y es O o N-H, con Y-Z formando un enlace sencillo, y siendo Z CH cuando Y es N, con Y-Z formando un doble enlace R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo: todos opcionalmente sustituidos por átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos…
PROCEDIMIENTO PARA TRATAR LA DIABETES EMPLEANDO UN INHIBIDOR DE AP2 Y COMBINACIONES ASOCIADAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/00, A61K31/505, A61K45/06, A61K31/50, A61K31/42.
Uso de un inhibidor de aP2 para la preparación de una composición farmacéutica para tratar diabetes, resistencia a insulina, obesidad, hiperglucemia, hiperinsulinemia o niveles elevados de ácidos grasos o de glicerol o hipertrigliceridemia.
INHIBIDORES BASADOS EN PIRROLIDINA CONDENSADOS CON CICLOPROPILO DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y SU USO.
(01/11/2008) Un compuesto que tiene la estructura. (Ver fórmula) en la que x es 0 ó 1 e y es 0 ó 1, con la condición de que x = 1 cuando y = 0 y x = 0 cuando y = 1; y donde n es 0 ó 1; X es CN; R 1 R 2 , R 3 y R 4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalqui-lo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo; todos opcionalmente sustituidos a través de átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 gru-pos seleccionados entre hidrógeno, halo,…
HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN BIFENILOS INHIBIDORES DE AP2 Y PROCEDIMIENTO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K45/00, A61P43/00, A61P11/00, A61K31/357, A61P1/00, C07D405/10, A61P37/06, C07D405/12, A61K31/41, A61P3/06, A61P3/10, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/415, A61K31/341, A61K31/4164, C07D403/12, C07D413/14, A61K31/422, A61P9/10, A61K31/381, C07D249/12, A61K31/444, A61P19/02, A61P3/04, C07D333/20, C07D413/10, C07D233/54, A61K31/421, C07D413/04, A61K31/4196, C07D231/12, C07D333/24, C07D231/22, C07D233/64, C07D413/12, C07D263/32, C07D403/10, C07D207/452, C07D233/60, C07D233/56, C07D233/68, C07D307/12, C07D307/42, C07D317/30, C07D317/22, C07D207/323, C07D207/333, C07D207/444.
Un compuesto que tiene la estructura, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan de manera independiente entre arilo, cicloalquilo, heteroarilo o hidrógeno, sustituido de manera opcional; R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxilo, alquiltio, haloalquilo, CF3, ciano, hidroxilo, o nitro; X es un enlace o un grupo ligante seleccionado entre (CH2)n, O(CH2)n, S(CH2)n, cicloalquileno, N(R5)(CH2)n, NHCO, o CH=CH en la que n = 0-5 y R5 es hidrógeno, alquilo, o alcanoílo; Z es CO2H o tetrazol de **fórmula** o su tautómero.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/445, C07D409/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, C07D401/04, C07D405/04, C07D211/58.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
ACIDOS CARBOXILICOS BICICLICOS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE NEP Y ACA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/54, A61K31/55, C07D498/04, C07D513/04, C07C227/16, C07C227/20.
COMPUESTOS DE LA FORMULA, EN LA QUE X ES O O S ES UNO O DOS; M ES CERO O NINGUNO; Y ES CH2, O, O SIEMPRE QUE Y SEA O O S O, SON INHIBIDORES SELECTIVOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE PREPARACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.
INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/47, C07D471/04, A61K31/415, C07D233/78, C07D471/10, A61K31/24, C07D401/08, C07D403/08, C07C217/04.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.
COMPUESTOS DE AZEPINO(2,1-A)ISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55, C07D471/04.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE A ES SON INHIBIDORES DOBLES DE NEP Y ACE. LOS COMPUESTOS EN DONDE A ES SON SELECTIVOS COMO INHIBIDORES DE ACE. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS METODOS PARA SU PREPARACION E INTERMEDIOS.
COMPUESTOS BENZO-CONDENSADOS DE ACEPINONA Y PIPERIDINONA, UTILES COMO INHIBIDORES DE ACE Y NEP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2000). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K38/05, C07K5/078.
COMPUESTOS QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA I, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, INCLUYENDO INHIBIDORES DOBLES DE ACE Y NEP E INHIBIDORES ACE SELECTIVOS: EN DONDE: Y{SUP,1} E Y{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ARILO, HALOGENO, O ALCOXI; X ES O O S(O){SUB,T}; A ES: T ES 0,1,O 2; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O 1, Y EN DONDE R, R{SUP,5}, R{SUP,5A}, R{SUP,5B}, R{SUP,6}, R{SUP,7}, R{SUP,11}, Q Y R ESTAN DEFINIDOS AQUI.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (ACE) QUE CONTIENEN UN ANILLO MULTIPLE FUNDIDO DE LACTAMA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/1999). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D471/14, C07D409/06, C07D403/06, A61K31/645, C07D495/14.
COMPONENTES CON FORMULA Y DESCRIPCION ESPECIFICADAS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ACE Y DE NEP Y AQUELLOS EN QUE A ES COMO SE INDICA EN LA FORMULA SON ADECUADOS COMO INHIBIDORES DE ACE. TAMBIEN SE DESCUBREN LOS METODOS DE PREPARACION E INTERMEDIARIOS.
INHIBIDORES DE DOBLE ACCION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55, C07D267/14.
SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) COMO POSEEDORES DE ACTIVIDAD INHIBIDORA CONTRA EL ENZIMA DE CONVERSION ANGIOTENSINA (ACE) Y ENDOPEPTIDASA NEUTRA (NEP), UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES. SE DESCRIBEN TAMBIEN LOS PROCESOS DE PREPARACION.
COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07K5/06, C07D487/04, C07D471/04, C07D233/16.
COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: *FIG* EN DONDE R1, R2 Y R19 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO Y RADICALES ORGANICOS, X1 SE SELECCIONA ENTRE DIVERSOS RADICALES ORGANICOS Y "N" ES 0 O 1, DEBIENDO SER FORZOSAMENTE 1 CUANDO R2 Y R19 SON AMBOS DISTINTOS DE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS SE PREPARAN SIGUIENDO, ENTRE OTRAS, LA VIA DE COPULAR UN ACIDO ACILMERCAPTOCARBOXILICO O UNA FORMA ACTIVADA DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-X1, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO QUE INCLUYE UN GRUPO PROTECTOR DE ESTER FACILMENTE SEPARABLE Y UN GRUPO ACILO, LOS CUALES SON LUEGO ELIMINADOS PARA DAR EL COMPUESTO BUSCADO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.
