Procedimiento para la preparación de intermedios de N-[3-(aminometil)oxetan-3-il]carbamato.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/14, C07D305/06.
Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
en la que R es alquilo C1-6, alcoxifenil C1-6-CxH2x- o fenil-CxH2x-,
en la que x es un número entero seleccionado de 1 a 6;
que comprende las siguientes etapas:
Etapa a) Conversión del grupo carboxi de un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
en carbamato para formar un compuesto de fórmula (IV)
**(Ver fórmula)**
en la que R es como se define anteriormente;
Etapa b) Aminación de un compuesto de fórmula (IV) para formar dicho compuesto de fórmula (V)
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2789798_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de N-[(3-aminooxetan-3-il)metil]-2-(1,1-dioxo-3,5-dihidro-1,4-benzotiacepin-4-il)-6-metil-quinazolin-4-amina.
(04/03/2020) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo,
que comprende las siguientes etapas:
etapa a) oxidación de [3-(bromometil)oxetan-3-il]metanol de fórmula (II) para formar un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
etapa b) conversión del grupo carboxi de un compuesto de fórmula (III) en carbamato para formar un compuesto de fórmula (IV)
**(Ver fórmula)**
en la que R es alquilo C1-6, alcoxifenil C1-6-CxH2x- o fenil-CxH2x-;
en la que x es un número entero seleccionado de 1 a 6;
etapa c) aminación de un compuesto de fórmula (IV) para formar un compuesto de fórmula (V)
**(Ver fórmula)**
en la que R es como se define anteriormente;
etapa d) formación de la sal de un compuesto de fórmula (V)…
Procedimiento de preparación de 1-([1,3]dioxolan-4-ilmetil)-1H-pirazol-3-ilamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(12/04/2017). Solicitante/s: Hua Medicine. Clasificación: C07D403/12, C07D405/06.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de formula**Fórmula**
en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C3- 6 o fenilo; en el que alquilo C1-6, cicloalquilo, alquenilo C3-6 o fenilo pueden sustituirse opcionalmente por halógeno, hidroxilo, alcoxicarbonilo C1-6, o fenilo; o
R1 y R2, junto con el carbono al que están unidos, forman un ciloalquilo C3-7;
que comprende las siguientes etapas
a) protección de 3-aminopirazol con un agente de carboxilación en un disolvente a una temperatura de reacción 1entre 20 y 100 ºC para formar un compuesto de fórmula (II);**Fórmula**
en la que R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo o fenilo;
b) 1 sustitución del 3-aminopirazol protegido de fórmula (II) para formar un compuesto de fórmula (III);**Fórmula**
c) hidrólisis del 3-aminopirazol protegido de fórmula (III) en condiciones básicas para formar un compuesto de fórmula (I);**Fórmula**.
PDF original: ES-2629313_T3.pdf
Nuevos procedimientos para la preparación de {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4- difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico.
(29/04/2015) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que:
a) el compuesto de fórmula 2,**Fórmula**
se hace reaccionar en presencia de un catalizador de paladio, una base y el compuesto de fórmula 3 (primera reacción de Suzuki-Miyaura),**Fórmula**
proporcionando un compuesto de fórmula 4:**Fórmula**
b) dicho compuesto de fórmula 4 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de un reactivo de halogenación, proporcionando un compuesto de fórmula 5:**Fórmula**
en la que X es I (5a) o Br (5b), y dicho compuesto de fórmula 5 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de:
c-1) un compuesto de fórmula (D) (segunda reacción de Miyaura), o
c-2) un compuesto de fórmula 7 (reacción de Sonogashira)**Fórmula**
proporcionando un compuesto de fórmula…
Procedimiento para la preparación de compuestos farmacéuticamente activos.
(17/09/2014) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula ,**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de fórmula :**Fórmula**
se hace reaccionar en presencia de ácido 4-clorofenilborónico y un catalizador de paladio, proporcionando el compuesto de fórmula :**Fórmula**
y el grupo 2,6-diclorobenzamida en dicho compuesto de fórmula se corta, proporcionando el compuesto de fórmula .**Fórmula**
Un procedimiento para la fabricación de SNAC (SALCAPROZATO SÓDICO).
(06/08/2014) Un procedimiento para sintetizar el ácido N-(8-[2-hidroxibenzoil]-amino)caprílico, el cual comprende la etapa de:
hidrolizar el éster etílico del ácido 2,4-dioxo-1,3-benzoxaziniloctanóico, m 5 ediante el mezclado del éster etílico del ácido 2,4-dioxo-1,3-benzoxaziniloctanóico, con hidróxido sódico, agua, y un miembro seleccionado de entre el grupo consistente en el ácido etilendiaminotetraacético, el ácido ascórbico, el NaHSO3, y la trifenilfosfina
Fibra de polietileno coloreada de alta resistencia y procedimiento de preparación de la misma.
(21/10/2013) Una fibra de polietileno coloreada de peso molecular ultraalto de alta resistencia,
en la que la superficie de la fibra de polietileno coloreada de alta resistencia está cubierta por múltiples colores, griso negro, siendo la resistencia a la tracción de la fibra de polietileno coloreada de alta resistencia de 15 a 50 cN/dtexy siendo el módulo de elasticidad en tracción de la fibra de polietileno coloreada de peso molecular ultraalto de altaresistencia de 400 a 2.000 cN/dtex,
caracterizada porque
la fibra de polietileno coloreada de peso molecular ultraalto de alta resistencia se prepara a partir de polietileno depeso molecular ultraalto e incluye además pigmentos inorgánicos, teniendo los pigmentos…
PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES PARA CDK2 Y ANGIOGENESIS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, COLON, PULMON Y PROSTATA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/5517.
Un compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo, alcoxi, halógeno, COOH, COO-alquilo, CN, C(O)N(R 6 )2 u (OCH2CH2)nOCH3; R 2 es alquilo, halógeno, alquilo sustituido por halógeno, OH, alcoxi, alcoxi sustituido por halógeno, fenilo, N(R 6 )2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR 7 R 8 o (ver fórmula); (Ver fórmula) es un heterociclo de 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo o C(O)OR 6 ; o bien R 1 y R 2 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 eslabones; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo o alcoxi; cada R 6 con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; R 7 y R 8 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por alquilo; cada n con independencia de su aparición es 1, 2 ó 3; y m es 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
