Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.
(25/12/2019) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
Z1 es O, S, S(=O) o SO2;
Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo;
el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…
Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/10/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D403/12, C07D413/14, C07D413/04, A61K31/5377, C07D213/74.
El compuesto de fórmula Ia:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona entre hidrógeno y metil;
R2 se selecciona entre piridinilo y fenilo; donde el fenilo o piridinilo pueden ser sustituidos con un grupo seleccionado entre trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo y 2-fluoropropan-2-ilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno y OH;
R4 se selecciona entre 2-(fosfonooxi)metil y fosfonooxi; y
Z se selecciona entre N y CH; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2729243_T3.pdf
Compuestos de benzoxazol y benzotiazol sustituidos en 6-O y métodos para inhibir la señalización CSF-1R.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/10/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, C07D417/12, A61P19/02, A61P19/10, C07D413/12.
Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en**Tabla**
o un estereoisómero, tautómero, solvato, u óxido, o sal derivada del mismo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2654847_T3.pdf
Dihidro-pirrolidino-pirimidinas como inhibidoras de cinasa.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (IA):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, COOR', o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 4 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 4 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, en donde cada R' es independientemente H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es H o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido, con la condición de que R1 y R2 no son ambos H;
o R1 y R2 tomados juntos pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene N, O o S como un miembro del anillo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
Y es NR6, en donde R6 es H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…
Derivados y compuestos relacionados de N-(1- (1-bencil-4-fenil-1h-imidazol-2-il)-2,2-dimetilpropil)benzamida como inhibidores de la proteína quinesina de huso (KSP) para el tratamiento del cáncer.
(26/06/2013) Un compuesto de la fórmula I:
en donde:
R1 se selecciona del grupo consistente de aminoacilo, acilamino, carboxilo, carboxil éster, arilo, y alquiloopcionalmente sustituido con hidroxi o halo;
R2 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, y arilo;
R3 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno y -X-A, en donde X se selecciona del grupo consistente de -C(O)-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, y -S(O)2-N(R)-, donde R es hidrógeno o alquilo; y
A se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmentesustituido, arilo opcionalmente sustituido, carboxilo, carboxil éster, aminoacilo, heteroarilo opcionalmente sustituido,heterocíclico opcionalmente sustituido, y cicloalquilo opcionalmente…
BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(16/02/2012) Un compuesto de fórmula (I): en donde, cada R1 se selecciona independientemente de entre hidroxi, halo, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, (alquil C1 - 6)sulfanilo, (alquil C1 - 6)sulfonilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, y heteroarilo; R2 es alquilo C1 - 6 o halo(alquilo C1 - 6); cada R3 se selecciona independientemente de entre halo, alquilo C1 - 6, y alcoxi C1 - 6; cada R4 se selecciona independientemente de entre hidroxi, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halo, heterocicloalquilcarbonilo, carboxilo, (alcoxi C1 - 6)carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1 - 6, carbonitrilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, y heteroarilo; en donde R1, R2, R3, y R4 pueden ser opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados…
COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE KSP.
(16/02/2012) Un compuesto de fórmula I: donde: R1 se selecciona del grupo consistente de aminoacilo, acilamino, carboxilo, éster de carboxilo, alquilo, y alquilo sustituido, con la condición de que el alquilo sustituido no está sustituido con arilo o arilo sustituido; R2 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno alquilo, y arilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo consistente de hidrógeno hidroxi, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, y heterocíclico sustituido, dado que solamente 1 de R3 o R4 es hidroxi; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno unido al mismo se unen para formar un heterocíclico…
BENZAZOLES SUSTITUIDOS Y USO DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
(29/10/2009) Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que, X1 y X3 se seleccionan independientemente entre N, -NR4-, -O- o -S-, en la que R4 es hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que al menos uno de X1 y X3 debe ser N o -NR4-; X2 es -NH- o -(CH2)m-, en la que m es 0, 1, 2, 3 ó 4; A1 es alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo policíclico, arilalquilo policíclico, heteroarilo, biarilo, heteroarilarilo, o heteroarilheteroarilo; R1 es hidrógeno o alquilo inferior sustituido o no sustituido, alcoxialquilo, alquiloxi inferior, amino, aminoalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquiloxialquilheterocicloalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquialquilo inferior, heterocicloalquilalquilo inferior, alquilheterocicloalquilo inferior, arilalquilo inferior, heteroarilalquilo…
INHIBIDORES BASADOS EN PIRAZINA DE GLICOGENO SINTASA QUINASA-3.
(01/05/2008) Un compuesto que tiene la estructura (I)** ver fórmula** en donde: X e Y son nitrógeno: A1 y A2 son aril o arilamino, ariloxi o heteroaril opcionalmente sustituidos; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, y alquil de cadena corta, cicloalquil de cadena corta, alquilaminoalquil, alcoxi de cadena corta, amino, alquilamino, alquilcarbonil, arilcarbonil, aralquilcarbonil, heteroarilcarbonil, heteroaralquilcarbonil, aril y heteroaril, todos opcionalmente sustituidos; R''2 y R''3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y un alquil de cadena corta opcionalmente sustituido; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi,…