21 inventos, patentes y modelos de PUIG DURAN, CARLOS

Nuevos derivados bicíclicos que tienen actividad agonista beta2 adrenérgica y actividad antagonista muscarínica M3.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (A), o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido, o derivado marcado isotópicamente del mismo, **(Ver fórmula)** en donde • Ar representa un compuesto de fórmula (b), **(Ver fórmula)** en donde: • T representa el grupo -NH- y • tanto X como Y representan un átomo de hidrógeno o X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2-, - CH2-O- o -S-, en donde en el caso de -CH2-O- el grupo metileno está unido al átomo de carbono en el sustituyente amido que contiene X y el átomo de oxígeno está unido al átomo de carbono en el anillo de fenilo que contiene Y; • R1 se selecciona entre…

Sales de derivados de 2-amino-1-hidroxietil-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona que tienen actividad tanto antagonista del receptor muscarínico como agonista del receptor adrenérgico beta-2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/02/2020). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Clasificación: A61P11/00, A61K9/00, A61P11/06, A61K45/06, C07D409/14, C07D417/14, A61K9/14, A61K31/4709, A61K31/4725, C07D275/06, C07C57/15.

Una sal de adición cristalina farmacéuticamente aceptable, que es una de: sacarinato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il]propil}(metil)amino]ciclohexilo y fumarato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[6-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-2-oxo-1,3-benzotiazol-3(2H)-il]propil}(metil)-amino]ciclohexilo, o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2788627_T3.pdf

Derivados de ciclohexil y quinuclidinil carbamato que tienen actividades de agonista beta2 adrenérgicos y antagonistas muscarínicos M3.

(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado deuterado del mismo:**Fórmula** en la que, R representa un átomo de hidrógeno y n tiene un valor de 1, A1 y A2 representan independientemente un enlace directo o un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo metilo, X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2- o -CH2-O-, L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace directo, -O-, -NRc(CO)O-, - O(CH2)(CO)NRc-, -NRc(CO)-(CH2)4NRc(CO)-, -NRc(CO)-, -CH2-NRc(CO)-, -(CO)NRc- y -NH(CO)NH-, en los que Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, G representa un enlace directo, un grupo fenileno, un grupo piridilo, un grupo ciclobutilo,…

Combinaciones que comprenden compuestos MABA y corticosteroides.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(27/03/2019). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Clasificación: A61K31/56, A61P11/00, A61P11/06, A61K45/06, A61K31/4709, A61K31/58, A61P11/04.

Una combinación que comprende (a) un corticosteroide, que se selecciona de furoato de mometasona, propionato de fluticasona y furoato de fluticasona y (b) un compuesto antagonista muscarínico - agonista ß2 adrenérgico dual, que es hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8- 5 hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il]propil}(metil)amino]ciclohexilo o cualquier sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2727526_T3.pdf

Sales de derivados de 2-amino-1-hidroxietil-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona que tienen tanto actividad agonista hacia el receptor adrenérgico 2 como actividad antagonista hacia el receptor muscarínico M3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/04/2018). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Clasificación: A61P11/00, C07D409/14, A61K31/4709.

Una sal de adición cristalina farmacéuticamente aceptable que es una de etanodisulfonato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-((3-(2-cloro-4-(((2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2- dihidroquinolin-5-il)etilamino)metil)-5-metoxifenilamino)-3-oxopropil)metil)amino)-ciclohexilo, disacarinato de 2-hidroxi-2,2-di(tiofen-2-il)acetato de trans-4-((2-(2-cloro-4-(((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2- dihidroquinolin-5-il)etilamino)-metil)-5-metoxifenil-carbamoiloxi)etil)-(metil)amino)-ciclohexilo y L-tartrato de 2-hidroxi-2,2-di(tiofen-2-il)acetato de trans-4-((2-(2-cloro-4-(((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2- dihidroquinolin-5-il)etilamino)-metil)-5-metoxifenilcarbamoiloxi)etil)-(metil)amino)ciclohexilo, o un solvato farmacéuticamente aceptable de las mismas.

PDF original: ES-2674085_T3.pdf

Nuevos derivados de ciclohexilamina con actividad agonista de beta2-adrenérgicos y antagonista de m3 muscarínico.

(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal o solvatos o derivado deuterado farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** * Tanto X como Y representan un átomo de hidrógeno o, * X junto con Y forman el grupo -CH≥CH-, -CH2-0- o -S-, en donde en el caso de -CH2-O- el grupo metileno está enlazado al átomo de carbono en el sustituyente amido que lleva X y el átomo de oxígeno está enlazado al átomo de carbono en el anillo de fenilo que lleva Y. * R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, * R3 representa un grupo de la fórmula: **Fórmula** en donde: o Ra representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo hidroximetilo o un grupo alquilo C1-4, o Rb y Rc representan independientemente un grupo tienilo, un grupo…

Nuevos derivados de ciclohexilamina que tienen actividad como agonistas adrenérgicos beta2 y como antagonistas muscarínicos M3.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (I), o sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos o solvatos o derivados deuterados de los mismos: **fórmula** donde * B representa un grupo de fórmula (IB): **Fórmula** donde • R7 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, • Ar se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo mono o bicíclico cicloalquilo C3-10 saturado o insaturado, un grupo mono o bicíclico arilo C5-C14, un grupo mono o bicíclico hetericiclilo saturado o insaturado de…

Sal mesilato de5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexi]amino)-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona como agonista del receptor beta2 adrenérgico.

(05/03/2013) Una sal mesilato de 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil]amino}-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona y sus solvatos farmacéuticamente aceptables.

Sal de napadisilato de 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil]amino}-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona como agonista del receptoradrenérgico beta2.

(28/03/2012) Una sal cristalina de mononapadisilato y/o heminapadisilato de 5-{2-{[6-{2.2-difiuoro-2-feniletoxi ;tl exil]amino}-1hidroxietil ) -8-hidroxiquinolin-2 (1 H) -ona y sus solvatos farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE BETA2 ADRENÉRGICO.

(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: * R1 es un grupo seleccionado de -CH2OH, -NHC(O)H y * R2 es un átomo de hidrógeno; o * R1 junto con R2 forman el grupo -NH-C(O)-CH=CH- en el que el átomo de nitrógeno está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R1 y el átomo de carbono está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R2 * R3 se selecciona de átomos de hidrógeno y grupos alquilo C1-4 * R4 se selecciona de átomos de hidrógeno y halógeno o grupos seleccionados de -SO-R6, -SO2-R6, -NR7-CONHR8, -CO-NHR7, hidantoino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y -SO2NR9R8 * R5 se selecciona de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupos alquilo C1-4 * R6 es un grupo alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-8 *…

DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA-2 ADRENÉRGICO.

(25/11/2011) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - R1 es un grupo seleccionado de -CH2OH, -NHC(O)H y - R2 es un átomo de hidrógeno; o - R1 junto con R2 forman el grupo -NH-C(O)-CH=CH- en el que el átomo de nitrógeno está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R1 y el átomo de carbono está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R2 - R3 se selecciona de átomos de hidrógeno y de halógeno o grupos seleccionados de -SO-R5, -SO2-R5, -NHCO- NH2, -CO-NH2, hidantoíno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y -SO2NR5R6 - R4 se selecciona de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupos alquilo C1-4 - R5 es un grupo alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-8 - R6 se selecciona de forma independiente de átomos de hidrógeno y grupos alquilo C1-4 - n, p y q son, de forma independiente, 0, 1, 2, 3 ó 4 - m y s son, de forma…

DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENÉRGICO 2.

(21/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**R2OH **(Ver fórmula)**R6 H **(Ver fórmula)**FF R1 **(Ver fórmula)**R4N YX R3a R3b qpmn R5 HOen la que: • R1 es un grupo seleccionado de -CH2OH, -NH(CO)H y • R2 es un átomo de hidrógeno; o R1 junto con R2 forman el grupo -NH-C(O)-CH=CH- en el que el átomo de 10 nitrógeno está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R1 y el átomo de carbono está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R2 • R3a y R3b se seleccionan independientemente del grupo consistente en átomos de hidrógeno y grupos alquilo C1-4 • X e Y se seleccionan independientemente…

DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA2.

(17/03/2010) Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas de receptor adrenérgico {be}2. La presente invención proporciona un compuesto de fórmula (I): **FIGURA** en donde: - R{sup,1} es un grupo seleccionado de -CH{sub,2}OH, -NH(CO)H y - R{sup,2} es un átomo de hidrógeno; o - R{sup,1} junto con R{sup,2} forman el grupo -NH-C(O)-CH=CH-, en donde el átomo de nitrógeno está unido al átomo de carbono del anillo de fenilo al que está unido R{sup,1} y el átomo de carbono está unido al átomo de carbono del anillo de fenilo al que está unido R{sup,2}; - R{sup,3a} y R{sup,3b} se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomos de hidrógeno y grupos alquilo C{sub,1-4} - n representa un número entero de 1 a 3; - Ad representa un grupo 1-adamantilo o 2-adamantilo, o una de sus sales o solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables

SASL DE NAPADISILATO DE 5-(2-((6-(2,2-DIFLUORO-2-FENILETOXI)HEXIL)AMINO)-1-HIDROXIETIL)-8-HIDROXIQUINOLIN-2(1H)-ONA COMO AGONISTA DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Clasificación: A61K31/4704, C07D215/26.

Sal de napadisilato de 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2- feniletoxi) hexil]amino}-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1h)-ona como agonista del receptor adrenérgico {be}2. La presente invención se refiere a sales cristalinas novedosas del ácido naftalen-1,5-disulfónico (napadisilatos) de 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil]amino}-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona, sus enantiómeros y sus solvatos de fórmula general I. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden las sales cristalinas, procedimientos de usarlas para tratar enfermedades respiratorias asociadas a la actividad de los receptores adrenérgicos {be}2, y procedimientos e intermedios útiles para preparar tales sales.

DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA2 ADRENERGICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/137, C07C217/60, C07D215/22.

Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas del receptor {be}2 adrenérgico.#La presente invención proporciona un compuesto de Fórmula I:#**Figura**#en la que R{sup,1} a R{sup,8}; X e Y; n, m, p y q, tienen los valores especificados en la memoria. Los compuestos de la invención son útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas a la actividad del receptor {be}2 adrenérgico, preferentemente enfermedades pulmonares, tipo la enfermedad obstructiva crónica; parto prematuro; glaucoma; trastornos neurológicos; trastornos cardíacos e inflamación. Los compuestos de la invención pueden formar parte de composiciones farmacéuticas en combinación con otros principios activos, preferentemente seleccionados entre: corticosteroides, agentes colinérgicos o inhibidores de PDE 4.

DERIVADOS DE 4-(AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA2 ADRENERGICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Clasificación: C07D215/26, A61K31/435, A61P11/00, C07D401/12, C07C275/28, A61K31/075, C07C217/42.

Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas del receptor {be}2 adrenérgico. La presente invención se refiere a nuevos agonistas del receptor {be}2 adrenérgico de fórmula (I) en la que R{sup,1} a R{sup,9} y los valores de m, n y q son los indicados en la descripción. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, a métodos de uso de dichos compuestos para tratar enfermedades asociadas con actividad del receptor {be}2 adrenérgico y a procedimientos e intermedios útiles para preparar dichos compuestos.

NUEVOS DERIVADOS TRICICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE LTD4.

(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: de uno a tres de A1, A2, A3 y A4 son átomos de nitrógeno, siendo los otros grupos -CR1-; G1 representa un grupo seleccionado de -CH2-O-, -CH2-CH2-, -CH2-S-, -N(alquil C1-C4)-CH2; G2 representa un grupo seleccionado de -O-CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-; cada uno de R1, R2, R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona de átomos de hidrógeno o halógeno y de grupos hidroxi, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, amino, mono(alquil C1-C8)amino, di(alquil C1-C8)amino, nitro, ciano, aciloxi, alcoxi(C1-C8)carbonilo, hidroxicarbonilo o acilamino, estando las cadenas hidrocarbonadas de estos grupos opcionalmente sustituidas…

DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA2 ADRENERGICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Clasificación: C07C217/26, A61K31/135, A61K31/47, A61K31/415, C07D215/26, C07C233/43, C07C275/32, C07D233/74.

Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas del receptor {be}2 adrenérgico. La presente invención se refiere a nuevos agonistas del receptor {be}2 adrenérgico de fórmula I, en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6; m, n, p, q, r y s representan, respectivamente, los diferentes radicales y valores que se describen en la memoria. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, a procedimientos de uso de dichos compuestos para tratar enfermedades asociadas con actividad del receptor {be}2 adrenérgico y a procedimientos e intermedios útiles para preparar dichos compuestos.

DERIVADOS DE AZAINDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

(16/02/2007) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde: cada uno de A, B, D y E representa independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo -CR1-, con la condición de que al menos uno de A, B, D ó E es un átomo de nitrógeno; R1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, amino, monoalquilalmino, dialquilamino, nitro, ciano o acilamino, estando las cadenas hidrocarbonadas de estos grupos opcionalmente sustituidas con uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4, sustituyentes adicionales seleccionados de halógeno, grupos hidroxi, oxo, alcoxi, alquiltio,…

NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Clasificación: A61K31/4709, C07D491/044.

Nuevos compuestos tricíclicos terapéuticamente útiles, sus procedimientos para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos son potentes antagonistas del leucotrieno D4 y por tanto son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de estados patológicos, enfermedades y trastornos que se sabe que son susceptibles de mejorar por inhibición de los efectos biológicos del leucotrieno D4. Los nuevos compuestos tricíclicos responden a la formula general (I) **FIGURA** o sus sales farmacéuticamente aceptables en las que: los símbolos A{sub,1}, A{sub,2}, A{sub,3}, A{sub,4}, G{sub,1}, G{sub,2}, R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, m, n, p, Y, y Z son como definen en la memoria.

DERIVADOS DE LA AZAINDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/519.

Derivados de la azaindolilpiperidina como agentes antihistamínicos antialérgicos, que tienen la fórmula general **FIGURA** a procedimientos para su preparación; a composiciones farmacéuticas que los comprenden; y a su uso en terapia.

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