Insulinas con extensiones recombinantes polares.
(15/01/2020) Una insulina extendida con oligómero o análogo de insulina, cuya insulina o análogo de insulina es una molécula de insulina de dos cadenas que comprende una cadena A y una cadena B, y cuya insulina o análogo de insulina se extiende en el extremo N-terminal de la cadena B, y/o desde el extremo C-terminal de la cadena A con una extensión que consiste solamente en los residuos de aminoácidos que se selecciona del grupo que consiste en His (H), Gln (Q), Ala (A), Asp (D), Glu (E), Gly (G), Pro (P), Ser (S) y Thr (T); en cuya extensión:
I) uno o ambos de los (dos) residuos de aminoácidos que se seleccionan del grupo que consiste en His (H) y Gln (Q); cuya cantidad de residuos de aminoácidos del Grupo I se combina con
II) no más de tres veces este número de los residuos de aminoácidos que se seleccionan del grupo que consiste en Ala (A), Asp (D), Glu…
Derivados del péptido-1 similar al glucagón y su uso farmacéutico.
(14/03/2018) Un derivado de GLP-1 que comprende una secuencia de GLP-1 modificada que tiene:
un total de 2-12 modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (sec. con núm. de ident.:
1), que tiene la secuencia de la fórmula (I):
Xaa7-Xaa8-Xaa9-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Tyr- Xaa20- Glu-Glu-Xaa23- Xaa24-Xaa25-Arg- Xaa27-Xaa28-Ile-Xaa30 -Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35- Xaa36 -Xaa37 -Xaa38- Xaa39-Xaa40- Xaa41-R fórmula (I) (sec. con núm. de ident.: 2)
en donde
(Xaa7 - Xaa8) es (L-histidina-Aib), (desamino-histidina-alanina), o (desamino-histidina-Aib);
Xaa9 es Glu;
Xaa16 es Val, o Leu;
Xaa18 es Ser, Lys, Cys, o Arg;
Xaa20 es Leu, o Lys;
Xaa23 es Gln, Glu, Lys, Cys, o Arg;
Xaa24…
Derivados de GLP-1 y sus usos.
(27/04/2016) Un derivado de un péptido GLP-1, en donde el péptido GLP-1 tiene la fórmula I:
Fórmula I: Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25- Xaa26Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37-Xaa38-Xaa39-Xaa40-Xaa41-Xaa42-Xaa43, en donde
Xaa7 es L-histidina, ácido (S)-2-hidroxi-3-(1H-imidazol-4-il)-propiónico, D-histidina, desamino-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Ser, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico o ácido (1-aminociclobutil)…
Derivados truncados de GLP-1 y su uso terapéutico.
(22/07/2015) Un análogo de GLP-1 que es GLP-1 (SEQ ID Nº 1) modificado que tiene la secuencia de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetilhistidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina;
Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1-aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico, ácido (1-aminociclohexil) carboxílico, ácido (1-aminocicloheptil) carboxílico o ácido (1-aminociclooctil)…
Ácidos fenoxiacéticos como activadores de PPAR-delta.
(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I), o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable:
en la que X es un doble enlace, con la sustitución E o Z;
X1 es heterociclilo, arilo o heteroarilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados independientemente de:
a) halógeno, hidroxi, ciano, amino, oxo, o carboxi; o
b) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxi C1-6,cicloalcoxi C3-6, ariloxi, aralcoxi, heteroaralcoxi, (alquil C1-6)tio, ariltio, (cicloalquil C3-6)tio, (alquil C1-6)carbonilo,arilcarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, arilsulfonilo, (alquil C1-6)amido, arilamido, (alquil C1-6)aminocarbonilo, (alquil C1-6)amino, (dialquil C1-6)amino,…
NUEVOS COMPUESTOS, SU PREPARACIÓN Y USO.
(01/03/2011) Un compuesto de fórmula general (I): en la que X1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre: - halógeno, hidroxilo, ciano, amino o carboxilo; o - alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquil(C3-C6)-alquilo(C1-C6), arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxilo(C1-C6), cicloalcoxilo(C3-C6), cicloalquil(C3-C6)-alcoxilo(C1-C6), ariloxilo, heteroariloxilo, aralcoxilo, heteroaralcoxilo, alquiltio(C1-C6), cicloalquiltio(C3-C8), cicloalquil(C3-C6)-alquiltio(C1-C6), ariltio, heteroariltio, aril-alquiltio(C1-C6), heteroaril-alquiltio(C1-C6), alquilcarbonilo(C1-C6), cicloaquilcarbonilo(C3-C6), cicloalquil(C3-C6)-alquilcarbonilo(C1-C6),…
NUEVOS COMPUESTOS, SU PREPARACIÓN Y USO.
(15/02/2011) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**en la que X1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre - halógeno, hidroxi, ciano, amino o carboxi; o - alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, aralquilo, heteroaralquilo, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, ariloxi, aralcoxi, heteroaralcoxi, alquiltio C1-6, ariltio, 10 cicloalquiltio C3-6, alquilcarbonilo C1-6, arilcarbonilo, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi C1-6, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, alquilamido C1-6, arilamido, alquilaminocarbonilo C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 o cicloalquilamino…
DERIVADOS DEL ACIDO FENOXIACETICO COMO AGONISTAS DE PPAR.
(02/11/2010) - Un compuesto de fórmula general (I): en la que X1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre - halógeno, hidroxi, ciano, amino o carboxi; o - alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 , alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroalquilo, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6 , ariloxi, aralcoxi, heteroalcoxi, tioalquilo C1-6, tioarilo, ciclotioalquilo C3-6, alquil C1-6 carbonilo, arilcarbonilo, alquil C1-6 sulfonilo, arilsulfonilo, alquil C1-6 amido, arilamido, alquilamino C1-6 carbonilo, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino o cicloalquil C3-6 amino, cada uno…
NUEVOS COMPUESTOS Y SU USO COMO MODULADORES DE PPAR.
(05/10/2010) Un compuesto de la fórmula general (I):
NUEVOS COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR PPAR.
(18/08/2010) Un compuesto de fórmula general (I):
AMIDAS DE AZETIDINAS, PIRROLIDINAS, PIPERIDINAS Y AZEPANOS AMINOALQUILO SUSTITUIDOS.
(16/03/2008) Compuesto de la fórmula general (II): (Ver fórmula) donde m es 1, 2 o 3; n es 0, 1, 2 o 3; R 1 y R 2 son independientemente hidrógeno, C1 - 6-alquilo, C2 - 6-alquenilo o C2 - 6-alquinilo, que puede opcionalmente ser sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de C3 - 8-cicloalquilo, C5 - 8-cicloalquenilo, halógeno e hidróxilo, o C3 - 8-cicloalquilo o C5 - 8-cicloalquenilo, que puede opcionalmente ser sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidróxilo, C1 - 6-alquilo, C2 - 6-alquenilo y C2 - 6-alquinilo, o R 1 y R 2 juntos forman un puente de C3 - 6-alquileno o un puente de C3 - 6-alquenileno, que puede opcionalmente ser sustituido con uno o más sustituyentes…
DISPOSITIVO DE ACOPLAMIENTO.
(16/04/2007) Un dispositivo de acoplamiento que comprende una primera parte conectora y una segunda parte conectora , comprendiendo cada parte conectora al menos dos porciones de conexión (16a, 16b, 13, 14) para engranaje con al menos dos porciones de conexión correspondientes (16a, 16b, 13, 14) de la otra parte conectora , y un medio de desengranaje para ayudar al menos a desengranar el engranaje entre dichas porciones de conexión (13, 14, 16a, 16b) y cada parte conectora , estando conectado el medio de desengranaje a la primera parte conectora y comprendiendo medios de engranaje para engranaje con medios de engranaje correspondientes en la segunda parte conectora , comprendiendo la segunda parte conectora un disco que incluye un orificio de paso en conexión con cada porción de conexión correspondiente (16a, 16b), estando…