38 inventos, patentes y modelos de PALOMO COLL, ALBERTO

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PANTOPRAZOL E INTERMEDIARIOS DEL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DINAMITE DIPHARMA S.P.A. (IN ABBREVIATED FORM DIPHARMA S.P.A.). Clasificación: C07D401/12.

Un procedimiento para la preparación de pantoprazol que se caracteriza por partir de un compuesto con general fórmula (I) en la que X es un átomo de halógeno y n = 0 ó 1, que a) cuando n = 1 se hace reaccionar con un agente metoxilante, o b) cuando n = 0 se oxida en primer lugar hasta n = 1 y a continuación se hace reaccionar con el agente metoxilante.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PANTOPRAZOL Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA EL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: DINAMITE DIPHARMA S.P.A. Clasificación: C07D401/12.

Procedimiento para la obtención de pantoprazol y compuestos intermedios para el mismo. Se describe un nuevo procedimiento para la obtención del principio activo pantoprazol que se basa en el empleo de nuevos compuestos intermedios de fórmula general (I), **FIGURA** en la que X representa un átomo de halógeno y n es 0 ó 1, de manera que cuando n es 1, los compuestos intermedios se someten a una reacción de metoxilación, y cuando n es 0 dichos compuestos intermedios se oxidan en primer lugar hasta que n sea 1 y posteriormente se someten a la reacción de metoxilación. Se describen también los nuevos intermedios, así como su procedimiento de obtención.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 9102594 POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1998). Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415.

PERFECCIONAMIENTO EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 9102594 POR "PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA" DE FORMULA I, DONDE X ES UN TRIRADICAL CH O N, R1 H O UN ALCOXI, R2 Y R3 H, ME O METOXI, Y R4 2, 2, 2-TRIFLUOROETIL, ETIL, ISOPROPIL, ME O 3-METOXIPROPILO (CON EXCEPCIONES); Y R2, R3 Y R4 ME; LAS ETAPAS DEL PROCEDIMIENTO SON: A) UNA CLORACION ALILICA DE UN ME DEL COMPUESTO IV RESULTANDO EL COMPUESTO V; B) DESOXIGENACION DEL COMPUESTO DE FORMULA V, OBTENIENDO EL COMPUESTO VI; C) SUSTITUCION NUCLEOFILA DEL RADICAL -CL DE UN ME DEL COMPUESTO VI POR -SR5, OBTENIENDO EL COMPUESTO VIII; Y D) SUSTITUCION NUCLEOFILA DEL GRUPO Z DEL COMPUESTO VIII POR -OR4, CUYO TRATAMIENTO CON UN ACIDO RINDE EL CARBOXILATO IX CUYA OXIDACION PROPORCIONA EL COMPUESTO I; ESTA OXIDACION TIENE LUGAR EN ETANOL POR ADICION DE UNA BASE ALCALINA HASTA PH NEUTRO BASICO Y DE H2O2 EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE 9102594 POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D401/12.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE 9102594 POR "PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA". LOS PERFECCIONAMIENTOS SON POR UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIDINA DE FORMULA I (X IGU TRIRADICAL CH O N; R1 IGU H, METOXI, DIFLUOROMETOXI 2, 2, 2-TRIFLUOROETOXI, ISOPROPILOXI, 2-METILPROPILOXI O CICLOPROPILMETILOXI; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, METILO O METOXI, Y Z IGU NITRO, HALOGENO, METILO O METOXI. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE UNA FASE DE CLORACION ALILICA DEL GRUPO METILO DE UN N-OXIDO DE PRIRIDINA DE FORMULA II *FIG* Y ESTA FASE SE LLEVA A CABO A) CON C1-CO-CCL3 EN PRESENCIA DE GA-PICOLINA Y HCL, O B) CON ACIDO TRICLOROISOCIANURICO EN PRESENCIA DE BENZAMIDA. EL COMPUESTO ES UN MEDICAMENTO MUY EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE 9102594 POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D401/12.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE 9102594 POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA; LOS PERFECCIONAMIENTOS RECAEN EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA, DE FORMULA I, DONDE R1 = H o -OCH3 o -OCHF2; R2 = -OCH3 o -CH3; R3 = o -CH3; R4 = -OCH3 o OCH2-CF3; Y HA ES UN ACIDO; COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN COMPUESTO DE FORMULA III FORMULA EN UN SOLVENTE CON FUNCION AMIDA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON DE UTILIDAD EN LA FORMACION DE FARMACOS ANTIULCEROSOS.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE 9102594 POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D213/89, C07D213/68.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE 9102594, POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA; EN ESTOS SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA I O IA OJO FORMULA (RBS2 SC Y RBS3 SC = H, CHSI3 SC O CHSI2 SCOH; Y RBS4 SC = 2,2,2-TRIFLUOROETIL, ETIL, ISOPROPIL O 3-METOXI-PROPILO), MEDIANTE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA II O IIA OJO FORMULA CON UN COMPUESTO [D-(ORBS4 SC)SIC SC] - + [M] (D ES UN ELEMENTO DE VALENCIA VARIABLE; M + ES UN ACIDO DE LEWIS O UNA BASE ORGANICA PROTONADA O UN DERIVADO DE SILICIO; A Y B, SON 0 O UN NUMERO ENTERO, CON EXCLUSION DEL CASO A = B = 0; Y C ES UN NUMERO ENTERO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON DE UTILIDAD EN LA FORMACION DE FARMACOS ANTIULCEROSOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FLUCONAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FLUCONAZOL, DE NOMBRE QUIMICO 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 , 3-BIS-(1-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL))- PROPAN-2-OL, DE FORMULA I, BASADO EN LA REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA II FORMULA DONDE M = LI O NA, CON CLORURO DE 2,4-DIFLUOROBENZOILO , EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0º Y LA DE EBULLICION DEL SOLVENTE.

PROCEDIMIENTO PARAS LA PREPARACION DE ACIDOS QUINOLIN CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS QUINOLIN CARBOXILICOS, DE FORMULA I FORMULA (R = GRUPO SALIENTE; R' = RADICAL ALIFATICO O AROMATICO; RSI4 SC = F, H O ACETOXI) QUE COMPRENDE: A)REACCION DE UNA ACETOFENONA CON CLORUROS DE ACIDO O ANHIDRIDOS DE UN ACIDO ALCANOCARBOXILICO EN UNA SOLUCION DE UN COMPUESTO DE BORO EN EL ACIDO ALCANOCARBOXILICO, OBTENIENDOSE FORMULA B)REACCION DEL COMPUESTO ANTERIOR CON ANHIDRIDO ACETICO Y ORTOFOMIATO DEL TRIMETILO, DANDO UN COMPUESTO QUE SE TRATA CON UNA AMINA R'-NHSI2 SC, RESULTANDO UN NUEVO COMPUESTO QUE SE CICLA EN PRESENCIA DE UNAS SALES DE PLATINO, NIQUEL O PALADIO QUE ACTUAN DE CATALIZADOR, Y DE UNA BASE, OBTENIENDO FORMULA CUYA OXIDACION DA EL COMPUESTO DE FORMULA I. ESTOS ACIDOS QUINOLIN CARBOXILICOS SON VALIOSOS INTERMEDIOS PARA LA OTENCION DE ANTIBIOTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07F5/02, C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOSDE ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS DE FORMULA I FORMULA (RBS5 SC = NUCLEOFILO; R = RADICAL ALIFATICO O AROMATICO) BASADOEN LA REACCION DE UN NUCLEOFILO CON UN COMPLEJO DE BORO DE FORMULA II FORMULA (RBS1 SC, RBS2 SC SON HALOGENO, METANSULFONATO O TRIFLUORMETANSULFONATO; RBS3 SC = HALOGENO O NITRO; RBS4 SC = HIDROGENO O FLUOR). ESTOS DERIVADOS PRESENTAN ACUSADAS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ACIDO QUINOLIN CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ACIDO QUINOLIN CARBOXILICO, DE FORMULA I QUE COMPRENDE LA REACCION DE LA 2,3,4-TRIFLUORANILINA CON UN ALCOXIMETILENMALONATO DE DIALQUILO DE FORMULA III FORMULA (R = ME O ET) EN PRESENCIA DE TETRAETILENGLICOLDIMETILETER; LA REACCION PROPORCIONA 6,7,8-TRIFLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILATO DE METILO O ETILO, QUE SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA V FORMULA (X ES UN GRUPO SALIENTE), EN PRESENCIA DE CATALIZADORES Y DE UNA BASE, OBTENIENDOSE, DESPUES DE HIDROLISIS BASICA, UN COMPUESTO DE FORMULA VI. FORMULA QUE SE CICLA Y CONDUCE AL COMPUESTO DE FORMULA I. ESTE COMPUESTO ES UN VALUOSO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS (OFLOXACINA).

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIDINA DE FORMULA I, DONDE X ES UN TRIRRADICAL CH O N, RBS1 SC ES UN RADICAL HIDROGENO, METOXI, DIFLUOROMETOXI 2,2,2-TRIFLUOROETOXI , ISOPROPILOXI, 2-METILPROPILOXI O CICLOPROPILMETILOXI, RBS2 SC Y RBS3 SC SON INDEPENDIENTEMENTE UN RADICAL HIDROGENO, METILO O METOXI, Y RBS4 SC ES UN RADICAL 2,2,2-TRIFLUOROETIL, ETIL, ISOPROPIL, METIL O 3-METOXIPROPILO, CON EXCEPCION DEL CASO EN QUE SIMULTANEAMENTE: X ES -CH=; RBS1 SC ES MEO-; Y RBS2 SC, RBS3 SC Y RBS4 SC SON ME; EL PROCEDIMIENTO CONSTA DE UN MINIMO DE 7 ETAPAS, SIENDO LA PRIMERA LA N-OXIDACION DE UNA METILPIRIDINA CON HSI2 SCOSI2 SC Y UN CATALIZADOR, Y LA ULTIMA UNA S-OXIDACION DE UN TIOETER CON UN PERACIDO O BIEN CON HSI2 SCOSI2 SC, UNA BASE Y UN CATALIZADOR.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ALFA-ASPARTAME.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1994). Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07K5/06, C07K1/06.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE A-ASPARTAME, QUE COMPRENDE: ADICION DE ACIDO L-ASPARTICO A UNA SOLUCION BASICA EN UN ALCOHOL BAJO, OBTENIENDOSE, AL AÑADIR CETOESTER, UNA SOLUCION DE SAL DE DANE; ADICION SOBRE UN SOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA QUE PRODUZCA MICRODESTILACIONES MICROAZEOTROPICAS, RESULTANDO ESTRUCTURAS CRISTALINAS GRANULOSAS; ACTIVACION AÑADIENDO COMPUESTOS CON CLORO ACTIVO; ACILACION CON L-FENILAMINA METILESTER; RECCION CON UN ACIDO ANTE NACL, CRISTALIZANDO CLORHIDRATO DE A-ASPARTAME; Y DISOLUCION DEL CLORHIDRATO EN UN ALCOHOL BAJO, SEGUIDA DE DECOLORACION, FILTRADO, AJUSTE DEL PH A > 2, Y ENFRIAMIENTO PARA LA CRISTALIZACION DEL A-ASPARTAME.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS INTERMEDIOS DE SINTESIS UTILES PARA LA PREPARACION DE FLUOROQUINOLONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07C69/716, C07C49/213.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS INTERMEDIOS DE SINTESIS UTILES PARA LA PREPARACION DE FLUOROQUINOLONAS, PARTICULARMENTE DE 2', 4'-DICLORO-5'-FLUORO-2-RBS1 SC-ACETOFENONA, DE FORMULA I, DONDE RBS1 SC ES UN RADICAL -COCCLSI3 SC O -COCOOR, SIENDO R UN RADICAL ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, BASADO EN LA REACCION DE LA 2', 4'-DICLORO-5'-FLUOROACETOFENONA , CON UN ESTER EN PRESENCIA DE UNA SAL ALCALINA DE UN ALCOHOL DE FORMULA ROH, TENIENDO R LA SIGNIFICACION ANTES INDICADA. LAS CITADAS FLUOROQUINOLONAS SON IMPORTANTES AGENTES ANTIBACTERIANOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-HIDROXIMETIL-3,5-DIMETILPIRIDINAS 4-SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D213/61, C07D213/68.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-HIDROXIMETIL-3,5-DIMETIL-4-R-PIRIDINA , DE FORMULA I FORMULA DONDE R ES UN GRUPO NITRO O METOXILO, QUE COMPRENDE: A) DESOXIGENACION E INTRODUCCION DE UN GRUPO CIANO EN POSICION 2 DEL N-OXIDO DE 3,5-DIMETIL-4-R-PIRIDINA , DE FORMULA III, OBTENIENDO EL 3,5-DIMETIL-4-R-PIRIDIN-2-CARBONITRILO; B) HIDROLISIS DEL GRUPO CIANO DE ESTE ULTIMO COMPUESTO, RINDIENDO EL ACIDO 3,5-DIMETIL-4-R-PIRIDIN-2-CARBOXILICO , Y C) REDUCCION DEL RADICAL CARBOXILO DEL ANTERIOR ACIDO, RINDIENDO EL COMPUESTO DE FORMULA I. EL COMPUESTO DE FORMULA I ES UN INTERMEDIO DE LA SINTESIS DEL OMEPRAZOL, EL CUAL ES UN MEDICAMENTO MUY EFICAZ.

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE N{ 9003113 POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HALOHIDRATO DE 2-HALOMETIL-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1993). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D213/68.

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE NUM. 9003113 POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HALOHIDRATO DE 2-HALOMETIL-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA , PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA I BASADA EN UNA PRIMERA ETAPA DE 0-ACILACION Y ACILOXILACION DEL GRUPO METILO EN POSICION 2 DEL COMPUESTO FORMULA POR TRATAMIENTO CON UN REACTIVO ACILANTE, OBTENIENDO EL COMPUESTO FORMULA Y UNA ULTIMA ETAPA DE HALOGENACION, EN LA QUE POR MEDIO DE UN AGENTE HALOGENANTE, EL SUSTITUYENTE EN POSICION 2 DEVIENE HALOMETIL. EL DERIVADO DE FORMULA I ES UN ANTECEDENTE DE SINTESIS DEL OMEPRAZOL, MEDICAMENTO MUY EFICAZ PARA TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE 9100167 POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN PREPARADO FARMACEUTICO ORAL CONTENIENDO OMEPRAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1993). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: A61K9/56.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION N.G 9100167 POR PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN PREPARADO FARMACEUTICO ORAL CONTENIENDO OMEPRAZOL, DE FORUMULA I, EN EL QUE EL OMEPRAZOL SE MEZCLA CON UN PRIMER COMPUESTO BASICO, FORMANDO UN NUCLEO QUE ES OBJETO DE UN PRIMER RECUBRIMIENTO QUE COMPRENDE UN SEGUNDO COMPUESTO BASICO, Y DE UN SEGUNDO RECUBRIMIENTO FORMADO POR UNA CUBIERTA ENTERICA, EN DONDE DICHOS PRIMERO Y SEGUNDO COMPUESTOS BASICOS SON AMINOACIDOS BASICOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL OMEPRAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL OMEPRAZOL DE FORMULA I, QUE COMPRENDE OXIDACION DE LA 2,3,5-TRIMETILPIRIDINA CON HSI2OSI2 Y UN CATALIZADOR, OBTENIENDO N-OXIDO DERIVADOS; REDUCCION DEL EXCESO DE HSI2OSI2; FIJACION DEL N-OXIDO; DESTILACION DE AGUA Y APORTACION DE UN AGENTE DESHIDRATANTE; Y NITRACION MEDIANTE UNA SAL DE NITRONIO DE FORMULA A-NOSI2BS+; POSTERIORMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO ES OBJETO PREFERENTEMENTE DE CLORACION ALILICA DEL GRUPO METILO EN POSICION 2; UNA SUSTITUCION NUCLEOFILA DEL RADICAL -CL; UNA DESOXIGENACION DEL N-OXIDO; OTRA SUSTITUCION NUCLEOFILA POR EL RADIAL -OCHSI3; Y UNA OXIDACION QUE PROPORCIONA EL OMEPRAZOL. EL OMEPRAZOL ES UN MEDICAMENTE MUY EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HALOHIDRATO DE 2-HALOMETIL-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRI-DINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D213/68.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HALOHIDRATO DE 2-HALOMETIL-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA , DE FORMULA FIGURA 1 (X Y X' SON HALOGENOS, IGUALES O NO), QUE COMPRENDE UNA PRIMERA ETAPA DE 0-ACILACION Y SUBSIGUIENTE ACILOXILACION DEL GRUPO METILO EN POSICION 2 DEL N-OXIDO DE 2,3,5-TRIMETIL-4-METOXIPIRIDINA , OBTENIENDO UN COMPUESTO DE FORMULA FIGURA 2 (R ES METILO, TRICLOROMETILO O TRIFLUOROMETILO Y N ES 0 O 1) Y UNA ULTIMA ETPA DE HALOGENACION, EN LA QUE EL SUSTITUYENTE EN POSICION 2 DEVIENE HALOMETIL. EL COMPUESTO ES UN ANTECEDENTE DE SINTESIS DEL OMEPRAZOL, QUE ES UN MEDICAMENTO MUY EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES ALCALINAS DEL OMEPRAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA SAL ALCALINA DEL OMEPRAZOL, DE FORMULA (I) FORMULA (M= LI, NA O K), POR EL CUAL SE HACE REACCIONAR EL OMEPRAZOL CON UNA SAL ALCALINA DE UN METILENO ACTIVO, DE FORMULA [Z-CH-Z'] MBS+ DONDE Z Y Z' SON GRUPOS ACEPTORES FUERTES, IGUALES O NO, Y M TIENE LA SIGNIFICACION ANTES INDICADA. DICHAS SALES TIENEN UN MENOR GRADO DE DESCOMPOSICION Y MAYOR SOLUBILIDAD QUE EL OMEPRAZOL, EL CUAL ES UN MEDICAMENTO MUY EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, A01N43/42, A01N43/60, C07D401/10.

PROCEDIMIENTO PARA OBTGENER ENROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-7- (4-ETIL-1-PIPERACINIL) -6-FLUORO-1, 4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA I, SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DE LA 3-ACETIL-1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 , 4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIENA , DE FORMULA V; FORMULA CON UN EXCESO DE N-ETILPIPERACINA Y POSTERIOR OXIDACION DEL PRODUCTO DE REACCION. LA ENROFLOXACINA, ES UN AGENTE BACTERICIDA DE PROBADA EFICACIA EN EL CAMPO VETERINARIO EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D215/56.

PERFECCIONAMIENTO EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA (COMPUESTO DE FORMULA I), CONSISTENTES EN QUE LA OXIDACION DEL INTERMEDIO DE FORMULA XI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORUROS DE CLOROSULFITO DE FORMINIO Y FORMAMIDINIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1990). Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D211/16, C07D295/20, C07C301/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORUROS DE CLOROSULFITO DE FORMIMINIO Y FORMAMIDINIO, DE FORMULA I, DONDE R ES H O NR3R4 SON ALQUILOS, QUE JUNTO CON NITROGENO Y CON OTRO HETEROATOMO PUEDEN FORMAR UN ANILLO SATURADO Y R1 Y R2, SON H O ALQUILOS, QUE JUNTO CON NITROGENO Y CON OTRO HETEROATOMO FORMAN UN ANILLO SATURADO SALVANDO QUE SI R = H, R1 = R2 (CH3), BASADO EN LA REACCION DE CANTIDADES APROXIMADAMENTE EQUIMOLECULARES DE CLAORURO DE TIONILO CON COMPUESTOS DE FORMULA (II).

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA I, SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y DE SUS HIDRATOS, QUE CONCLUYE CON LA CONDENSACION DEL ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA , OBTENIENDOSE UN INTERMEDIO QUE SE HIDROLIZA Y NEUTRALIZA; DICHO ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA V SE OBTIENE POR OXIDACION DE LA 3-ACETIL-1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLEINA.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D401/02.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y DE SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DE LA N-CICLOPROPIL-3-CLORO-4-FLUOROANILINA CON EL ETOXIMETILENMALONATO DE DIETILO, Y, A CONTINUACION, REALIZAR UNA REACCION DE CICLACION QUE PROPORCIONA UN COMPUESTO QUINOLONICO DE FORMULA (V), CUYA CONDENSACION CON UN EXCESO DE N-ETOXICARBONILPIPERACINA DA LUGAR A UN INTERMEDIO DE FORMULA (VI) QUE POR HIDROLISIS Y NEUTRALIZACION ORIGINA EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA CIPROFLOXAINA ES UN AGENTE BACTERICIDA O INMUNOESTIMULANTE DE AMPLIO ESPECTRO PARA TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ORIGINADAS POR BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA (COMPUESTO DE FORMULA I), CONSISTENTES EN UTILIZAR ORTOFORMIATO DE TRIMETILO PARA SU REACCION CON LA 1-(2,5-DICLORO-5-FLUOROFENIL)1 ,3-BUTANODIONA, LO QUE DA LUGAR A UN ETER DE ENOL; CONVENCIONALMENTE EL PROCEDIMIENTO CONTINUA CON LA ADICION DE CICLOPROPILAMINA PARA OBTENER UNA ENAMINONA, QUE SE CICLA PARA DAR UN COMPUESTO QUE SE HACE REACCIONAR CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA , CON LO QUE SE OBTIENE UN INTERMEDIO QUE SE OXIDA DE LO QUE RESULTA UN ACIDO QUE SE HIDROLIZA Y NEUTRALIZA. LA UTILIZACION DEL ORTOFORMIATO DE TRIMETILO MEJORA LOS RESULTADOS CONSEGUIDOS CON EL ORTOFORMIATO DE TRIETILO. LA CIPROFLOXACINA ES UN AGENTE BACTERICIDA DE GRAN EFICACIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(4-ETIL-1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I) SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON UN AGENTE ETILANTE DISTINTO DEL IODURO DE ETILO, PARA DAR LUGAR A UN ESTER QUE SE HIDROLIZA POR LA ACCION DE UNA DISOLUCION ACUOSA DE UN HIDROXIDO ALCALINO. EL COMPUESTO ES UN AGENTE BACTERICIDA MUY EFICAZ DE ESPECIAL APLICACION EN VETERINARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DEL ACIDO LACTICO DE ACIDOS QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07C59/08, C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE ACIDO LACTICO DE ACIDOS QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X ES UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO -H, R1 ES UN RADICAL ETILO O CICLOPROPILO Y R2 ES UN RADICAL DE FORMULA (II) O DE FORMULA (III), SIENDO R3 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O 2-HIDROXIALQUILO, BASADO EN LA ADICION DE UN EXCESO DE ACIDO LACTICO DEL 90% EN PESO SOBRE UNA SUSPENSION DE UN ACIDO QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICO. LAS REFERIDAS SALES SON EFICACES AGENTES ANTIBACTERIANOS, PRESENTANDO ELEVADA SOLUBILIDAD EN AGUA.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D295/14, C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA, DE FORMULA SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DEL 1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILATO DE METILO, CON UN EXCESO DE N-ETOXICARBONILPIPERACINA , LO QUE DA LUGAR A UN INTERMEDIO CON DOS GRUPOS ESTER, CUYA HIDROLISIS SIMULTANEA ORIGINA LA CIPROFLOXACINA. ESTE COMPUESTO ES UN AGENTE BACTERICIDA E INMUNOESTIMULANTE DE GRAN EFICACIA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NORFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NORFLOXACINA DE FORMULA (I), BASADO EN HACER REACCIONAR LA 3-CLORO-4-FLUORANILINA CON EL ETOXIMETILENMALONATO DE DIETILO Y A CONTINUACION REALIZAR UNA REACCION DE ETILACION MEDIANTE UN AGENTE ALQUILANTE, DANDO UN INTERMEDIO QUE SE SOMETE A UNA CICLACION POR CALEFACCION ORIGINANDO EL ACIDO QUINOLINCARBOXILICO. LA NORFLOXACINA ES UN AGENTE ANTIBACTERIANO ACTIVO FRENTE A MICROORGANISMOS GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILICOS 3-TIOMETIL SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D501/04, C07D501/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO- -CEFEM-4-CARBOXILICOS 3-TIOMETIL SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) EN DONDE R SIGNIFICA UN RADICAL HETEROCICLICO, BASADO EN LA REACCION DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO CON UN TIOL R-SH EN PRESENCIA DE SALES ACIDAS DE OXONIO ACICLICAS DE FORMULA GENERAL EN DONDE R1 Y R3, IGUALES O DISTINTOS SON ELEGIDOS DENTRO DEL GRUPO FORMADO POR RADICALES ALQUILO ALIFATICOS, RADICALES ALCOXIALQUILOS Y RADICALES POLIALCOXIALQUILOS, R2 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO ALIFATICO, N ES CERO O UN NUMERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 6 AMBOS INCLUSIVE Y X- ES LA BASE CONJUGHADA DE UN ACIDO PROTONICO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON INTERMEDIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS CEFALOSPORANICOS.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A. (UQUIFA). Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA DE FORMULA BASADO EN LA REACCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA PARA DAR LUGAR A UN INTERMEDIO, EL CUAL SE SOMETE A HIDROLISIS. LA CICLOFLOXACINA ES UN AGENTE BACTERICIDA E INMUNOESTIMULANTE, DE EFICACIA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES DEL 2-MERCAPTO-5-METOXIBENZIMIDAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D235/28, A61K31/45.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES DEL 2-MERCAPTO-5-METOXIBENZIMIDAZOL , SOLUBLES EN DISOLVENTES ORGANICOS, DE FORMULA I DONDE E CATION MR1H REPRESENTA EL ACIDO CONJUGADO DE UNA BASE ORGANICA; EL PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA REACCION DEL 2-MERCAPTO-5-METOXIBENZIMIDAZOL CON DICHA BASE ORGANICA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ANHIDRO. EL COMPUESTO DE FORMULA I POSEE PROPIEDADES INHIBIDORAS DE LA SECRECION DEL ACIDO GASTRICO.

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