Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(29/04/2020) Un compuesto de formula I:
**(Ver fórmula)**
en que:
Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino;
Y2 se selecciona de N y CR8; en el que R8 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-2 halosustituido, alcoxi C1-2 halosustituido y amino;
Y3 se selecciona de N, CR9 y C(O); en el que R9 se selecciona de hidrogeno, amino, ciano, halo, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 halosustituido, sulfanilo halosustituido, alquilo C1-3, ciclopropilo, ciclopropilcarbonilamino, alquil C1-2-carbonilamino, morfolino-metilo e hidroxi; en el que si Y3 es C(O), Y2 se selecciona de NH y -N-alquilo C1-4 y el anillo que contiene Y1, Y2
e Y3 tiene no mas de 2 dobles enlaces;
R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-2…
3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que:
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o
R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…
Compuestos de 4-piperidinilo para uso como inhibidores de tankirasa.
(19/08/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es R2 o R2-NHC(O)-;
R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb;
o
R2 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, o R2 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene uno o dos N,
siendo dichos anillos heteroarilo de 5 y 6 miembros opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, oxo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb;
o
R2…
(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido;
R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het;
Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH;
R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido;
R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es
un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…
(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV)
en donde U es:
y en donde
(a) R1 y R3 son metilo o etilo;
R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo;
R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H;
U tiene la estructura de fórmula II, en donde
X es N.
DERIVADOS DE AMINOALQUILFENOL PARA TRATAR LA DEPRESION Y DISFUNCIONES DE LA MEMORIA.
(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula en la que: R1 es un grupo de la fórmula CH2C?C-R9; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula CONR6R7, un grupo de la fórmula SO2R10, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula Si(R11)3; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R7 es alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula o R6 y R7 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R9 es hidrógeno, un grupo de la fórmula C(R14R14')OH, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula…
ESPIRO(CICLOPENT(B)INDOL-PIPERIDINAS) Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE N-FENIL-HIDRAZONA PARA SU PREPARACION, SIENDO AMBOS INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA Y DE LA MONOAMINO-OXIDASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2004). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: C07D471/10, A61K31/475.
SE EXPONEN NUEVAS ESPIRO[CICLOPENT[B]INDOL - PIPERIDINAS], INTERMEDIOS DE LA HIDRAZONA Y PROCESOS PARA SU PREPARACION, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA ALIVIAR LA DISFUNCION DE LA MEMORIA Y TRATAR LA DEPRESION USANDO LAS ESPIRO[CICLOPENT[B]INDOL - PIPERIDINAS] INTERMEDIOS, O COMPOSICIONES DE LOS MISMOS.
3-(AMINOALQUILAMINO)-1-2-BENZISOXAZOLES SUSTITUIDOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/54, A61K31/535, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/06, A61K31/50, C07D413/02, C07D413/04, C07D413/12, C07D417/04, C07D275/04, C07D261/20, C07D231/56.
ESTA APLICACION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1, X, Y Y N SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION; Y A SALES DE ADICION DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y A MEZCLAS DE ISOMEROS OPTICOS, GEOMETRICOS O RACEMICOS DEL MISMO; CUYOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UNA DISMINUCION DE LA FUNCION COLINERGICA TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. LOS COMPUESTOS DE ESTE INVENTO TAMBIEN INHIBEN LA OXIDASA MONOAMINA Y POR LO TANTO SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS.