Inhibidores de PRMT5 y sus usos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble;
R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia;
cada Ry se selecciona independientemente…
Derivados de bencimidazol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(02/11/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, C07D403/04.
Un compuesto de Fórmula II(a),**Fórmula**
en la que:
cada R1 es independientemente halo, alquilo(C1-5 C6), alcoxi(C1-C6), -CF3, -CN, o -NR16R17;
R2 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R3B es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -(CH2)tarilo(C6-C12), o -(CH2)tcarbociclilo(C3-C12);
R4 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R10 es -(CH2)tarilo(C6-C12) o -(CH2)t(heterociclilo de 4 a 14 miembros), en los que cada uno de dichos arilo(C6- C12) y (heterociclilo de 4 a 14 miembros) está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes cada uno de los cuales está independientemente seleccionado de -alquilo(C1-C6), -CN, halo, -CF3, -OCF3, -NR16R17, alcoxi(C1- C6), -NO2, -(CH2)tarilo(C6-C12), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)CF3, azido, (heterociclilo de 4 a 12 miembros) y - S(alquilo(C1-C6));
cada R16 y R17 está independientemente seleccionado de hidrógeno y alquilo(C1-C6);
n es 0, 1, 2, 3, o 4; y
cada t es independientemente 0, 1, o 2; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2609258_T3.pdf
3-((3R,4R)-4-Metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-amino]-piperidinil)-3-oxo-propionitrilo como inhibidor de proteína cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/09/2012). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, A61P37/06, C07D211/56.
El compuesto 3-{(3R,4R)-4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-amino]-piperidin-1-il}-3-oxo-propionitrilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2393385_T3.pdf
RESOLUCIÓN ÓPTICA DE (1-BENCIL-4-METILPIPERIDÍN-3-IL)-METILAMINA.
(28/11/2011) Un procedimiento para resolver enantiómeros de un compuesto de la fórmula (III): sales farmacéuticamente aceptables del mismos y base libre del mismo; comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: a) mezclar una mezcla racémica de enantiómeros del compuesto de fórmula (III) en un disolvente con un compuesto de resolución que tiene una estereoespecificidad definida para formar una solución, siendo capaz el agente de resolución de unirse al menos a al menos uno, pero no a todos los enantiómeros para formar un precipitado que contenga al menos un enantiómeros; b) dejar que la mezcla repose durante un tiempo suficiente para permitir la precipitación sustancial…
COMPUESTOS DE BICICLOACTAMA SUSTITUIDA.
(21/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en la que: (a) R1 es H -alquilo (C1-C4), -perfluoroalquilo (C1-C4), -perfluoroalcoxi (C1-C4), o -alcoxi (C1-C4); (b) R2 y R3, tomados por separado, son independientemente H, -alquilo (C1-C4), o -perfluoroalquilo (C1-C4); o R2 y R3, tomados junto con el carbono al que están unidos, es -cicloalquilo (C3-C6); (c) R4 es H o -alquilo (C1-C4); (d) cada uno de R5a, R5b, R5c y R5d es independientemente H, F, Cl, Br, -alquilo (C1-C4), -OH o -O-alquilo (C1-C4); (e) Q es -O- o un enlace; (f) A es un grupo -cicloalquileno (C3-C6), un grupo -cicloalquenileno…
NOVEDOSOS COMPUESTOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE CRECIMIENTO TRANSFORMANTE (TGF).
(22/03/2010) Un compuesto de fórmula (Ia):
NUEVOS COMPUESTOS DE OXAZOL COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE CRECIMIENTOTRANSFORMADOR (TGF).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/07/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/04, C07D417/04, C07D419/14.
Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **(Ver fórmula)** o una sal, hidrato, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo en las que: X es O; R1 se selecciona de **(Ver fórmula)** cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno o alquilo(C1-C6) s es uno o dos; R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno o alquilo(C1-C6).
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES.
(01/05/2009) Una composición farmacéutica para (a) el tratamiento o la prevención de un trastorno o estado seleccionado entre rechazo de órganos trasplantados, xenotrasplante, lupus, esclerosis múltiple, artritis reumatoide, soriasis, diabetes de tipo I y complicaciones debidas a la diabetes, cáncer, asma, dermatitis atópica, trastornos autoinmunes de tiroides, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enfermedad de Alzheimer, leucemia y otras enfermedades autoinmunes, o (b) la inhibición de proteína quinasas o Janus quinasa 3 (JAK3) en un mamífero, incluido un ser humano, que comprende una cantidad de un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en que R 1 es un grupo de fórmula ** ver fórmula** en la que y es 0, 1 ó 2; R 4 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…
COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DERIVADOS DE PIRROLO (2,3-D)PIRIMIDINA.
(16/04/2008) Una combinación que comprende uno o más agentes antiinflamatorios seleccionados del grupo que está constituido por ciclosporina A, rapamicina, tacrolimus, leflunomida, deoxispergualina, micofenolato, azatioprina, daclizumab, muromonab-CD3 (OKT3), globulina antitimocito (AtGam), aspirina, acetaminofeno, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, prednisolona y dexametasona y un compuesto de la fórmula o la sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que R1 es un grupo de la fórmula en la que y es 0, 1 ó 2; R4 se selecciona del grupo que está constituido por hidrógeno, alquilo (C1 - C6), alquil (C1 - C6) sulfonilo, alquenilo (C2 - C6), alquinilo (C2 - C6), en el que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos por deuterio, hidroxi, amino, trifluorometilo, alcoxi (C1 - C4), aciloxi (C1 - C6), alquil (C1 -…
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES.
(01/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en que R1 es un grupo de fórmula en la que y es 0, 1 ó 2; R4 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-sulfonilo, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), en los que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), acil (C1-C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, ciano, nitro, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), o acil (C1-C6)- amino; o R4 es cicloalquilo (C3-C10) en que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, acil (C1-C6)-oxilo, acil (C1-C6)-amino; alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2- amino, ciano, ciano-alquilo (C1-C6), trifluorometil-alquilo…
