Nuevos derivados de tetrahidropirazolo[3,4-b]azepinas y su uso como moduladores alostéricos de receptores metabotrópicos de glutamato.
(20/01/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I), en la que:**Fórmula**
M es un heteroarilo opcionalmente sustituido;
A es NH u o;
Y se selecciona del grupo de -CO-CR1R2NR5 y -CR1R2-CR3R4-NR5-; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno, -CN, -CF3 o un radical opcionalmente sustituido seleccionado del grupo de -(C1-C6) alquilo, -(C1-C6) haloalquilo, -(C3-C7) cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, - (C1-C6) alquileno-arilo, -(C1-C6) alquileno-heteroarilo, -(C1-C6) alquileno-heterociclo, -O-(C0-C6) alquilo, -N-((C0-C6) alquilo)2, -(C1-C6) alquil-O-(C0-C6) alquilo, y -(C1-C6) alquil-N-((C0-C6) alquilo)2;
cualquiera de dos radicales de R (R1, R2, R3 o R4) pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido; y
R5 se…
Combinaciones de un compuesto de quinoxalina macrocíclica que es un inhibidor de la proteasa NS3 del VHC con otros agentes del VHC.
(21/05/2014) Una combinación de un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
y uno o más agentes terapéuticos adicionales.
Inhibidores de la proteasa NS3 del VHC.
(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
p y c son, de manera independiente, 1 o 2;
R1 es CO2R10, CONR10SO2R6, CONR10SO2NR8R9 o tetrazolilo;
R2 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8, estando dichos alquilo, alquenilo o cicloalquiloopcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo;
R3 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8(alquilo C1-C8), aril(alquilo C1-C8) o Het, en el que arilo esfenilo o naftilo, y dichos alquilo, cicloalquilo o arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halo, OR10, SR10, N(R1015 )2, N(alquil C1-C6)O(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, halo(alcoxi C1-C6), NO2, CN, CF3, SO2(alquilo C1-C6), S(O)(alquilo…
Inhibidores de la proteasa NS3 del VHC.
(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
se selecciona del grupo de anillos que consiste en:
1) arilo,
2) cicloalquilo C3-C8; y
3) un sistema de anillos heterocíclico, en el que los puntos de unión con las variables Y y X se seleccionan,de manera independiente, entre un primer par de átomos que comprende un primer átomo de carbono delanillo y un segundo átomo de carbono del anillo, y un segundo par de átomos que comprende un átomo decarbono del anillo y un átomo de nitrógeno del anillo, y el sistema de anillos heterocíclico se selecciona delgrupo que consiste en:
a) un anillo monocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros con 1, 2 o 3 átomos del anilloheteroatómico seleccionados del grupo que consiste en N, O o S;
b) un anillo bicíclico…
Compuestos de quinoxalina macrocíclica como inhibidores de la proteasa NS3 del VHC.
(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
INHIBIDORES DE PROTEASA NS3 DE HCV.
(12/02/2010) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: p y q son los dos 1; R1 es CONR10SO2R6; R2 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, en los que dicho alquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; R3 es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; R5 es H; R6 es cicloalquilo C3-C6; Y es C(=O); Z es O; M es alquileno C1-C12 o alquenileno C1-C12; y cada R10 es independientemente H o alquilo C1-C6.; o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo
3-FLUOROPIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE NMDA/NR2B.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/506, A61P25/16, C07D401/12, C07D417/12.
Un compuesto que tiene la fórmula (I): (Ver fórmula) o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que: HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno en el anillo, tiazolilo o tiadiazolilo; R 1 y R 2 son independientemente H, alquilo C1 - 4, flúor, cloro, bromo o yodo; A es un enlace o -alquileno C1 - 2-; y B es aril(CH2)0 - 3-O-C(O)-, indanil(CH2)0 - 3-O-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-C(O)-, arilciclopropil-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-NH-C( O)-, en los que cualquiera de los arilos está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes, siendo cada sustituyente independientemente alquilo C1 - 4, flúoro o cloro.
RADIOLIGANDO Y ENSAYO DE UNION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/438, G01N33/567, A61K51/04, C07D491/107.
Un compuesto radioligando de Fórmula I que es (Ver fórmula) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDO QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA DE CITOQUINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/44, A61K31/4439, A61P1/04, A61P11/00, A61P31/18, A61P1/00, A61P9/00, A61P37/06, A61P29/00, A61P31/04, A61P9/10, A61P21/00, A61P19/00, C07D401/04, A61P17/02, A61P19/02, A61K31/4427, A61P19/10, C07D403/04, A61P31/06, A61P19/06.
Un compuesto representado por la fórmula I: en la que R1 es alquiloC1-6; R2 es H, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-8, O-alquiloC1-6 o C(O)-alquiloC1-6; R3 es H, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-8, O-alquiloC1-6 o C(O)-alquiloC1-6, o aralquilo; X es C o N; Y es H, halógeno, alquiloC1-6, CN o CF3; Z es NHR3 o F; o una sal de adición y/o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable, o cuando sea aplicable, un isómero óptico o geométrico o mezcla racémica de los mismos.
ANTAGONISTAS NMDA/NR2B HETEROCICLICOS NO ARILICOS N-SUSTITUIDOS.
(16/11/2006) Uso de un compuesto con la fórmula (I): (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que NonAr es un anillo no aromático de 5-7 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno anulares o un anillo azabiciclo octano; HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 átomos de nitrógeno anulares, o isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, quinolinilo, quinazolinilo, purinilo, pteridinilo, bencimidazolilo, pirrolopirimidinilo, o imidazopiridinilo; HetAr está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquinilo C2 - 4, trifluorometilo, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 4, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, metilsulfanilo,…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE CITOQUINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14.
SE PRESENTAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I). AR REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO QUE CONTIENE DE 6 A 10 ATOMOS; Y (A) REPRESENTA UN HETEROCICLO NO AROMATICO DE 4 A 10 ELEMENTOS QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE N Y QUE OPCIONALMENTE CONTIENE DE 1 A 2 ATOMOS DE N ADICIONALES Y DE 0 A 1 ATOMOS DE O O DE S. TAMBIEN SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE ENFERMEDADES EN LOS QUE INTERVIENEN CITOQUINAS.
ARIL PIRROLES 2-SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61K31/445, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/535, C07D401/04, A61K31/50, C07D403/04, C07D211/68, C07D213/02, C07D239/02, C07D211/80.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ARIL PIRROLES 2 SUSTITUIDOS, ASI COMO A COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO. POR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS SE ENTIENDEN ENFERMEDADES O ESTADOS EN QUE TIENE LUGAR UNA PRODUCCION O ACTIVIDAD EXCESIVA O NO REGULADA DE UNA O MAS CITOQUINAS. LA INTERLEUQUINA - 1 (IL - 1), INTERLEUQUINA 6 (IL 6), INTERLEUQUINA - 8 (IL - 8) Y EL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF) SON CITOQUINAS QUE ESTAN IMPLICADAS.