4-Azaindoles sustituidos y su utilización como moduladores del receptor GluN2B.
(08/01/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, 3H, halo, C1-3alquilo y C1-3haloalquilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en: fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo; piridinilo opcionalmente sustituido con halo, C1-5alquilo, C1-5haloalquilo y -CN; tiazolilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo;
benzotiofenilo; y tienilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente entre: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo;
R3 es
(a)
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo A es un heterocicloalquilo de 4-7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo…
Composición farmacéutica para administración oral que comprende un modulador de P2X7.
(18/12/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
(6S,10R)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
(6R,10S)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
…
Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D487/04, A61K31/53, A61K31/428, A61K31/4709, A61K31/5377, A61K31/498.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
(13/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-4-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin- 5(4H)-il)metanona;
5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-1-pirazin-2-il-4,5,6,7-tetrahidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridina;
(S*)-(3-fluoro-2-(trifluorometil)piridin-4-il)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5- c]piridin-5(4H)-il)metanona;
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(4-metil-1-(1H-pirazol-5-il)-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin-5(4H)- il)metanona;
(6S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il)-5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro-…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61P25/00, A61P29/00, C07D487/14, A61K31/529.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
y enantiómeros o diastereómeros del mismo; y sus sales farmacéuticamente aceptables;
en la que:
Ra es**Fórmula**
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en:
H, halo, alquilo C1-C3 y perhaloalquilo C1-C3;
R5 es perhaloalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3;
Rb se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en la que:
R6, R8, R9, R10, R12, R13 son independientemente H o alquilo C1-C3;
R7 es H, halo o perhaloalquilo C1-C3;
R11 es H, halo u OH;
R14 es H o halo; y
R7 se selecciona del grupo que consiste en: H, NH2, alquilo C1-C4,.
PDF original: ES-2714048_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P11/00, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/519, A61P19/00.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-N,N-dimetil-4-fenil-5 ,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-N,N-dimetil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amina; y
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina.
PDF original: ES-2666155_T3.pdf
Octahidropirrolo [3,4-c] pirroles disustituidos como moduladores de receptores de orexina.
(06/04/2016) Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Donde:
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb;
Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN;
b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre;
c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo;…
(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que R1 es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula**
en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi;
Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P17/06, A61P11/06, A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, A61P19/00, C07D498/18, A61K31/553, C07D487/18, C07D471/18, A61K31/4995.
Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero o diastereómero del mismo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
n es un número entero de 0 a 1;
X es CH2 cuando n es 0, o X es CH2 u oxígeno cuando n es 1;
R1 es fenilo o piridinilo, en donde el fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo; y
R2 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo, en donde el fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes. independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo, hidroxi y alcoxi,
en donde "alquilo" se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena, opcionalmente sustituido con átomos de halógeno.
PDF original: ES-2652648_T3.pdf
CICLOPROPILAMINAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA.
(05/07/2010) Un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en: (4-ciclopropil-piperazin-1-il)-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-metanona, (4-ciclopropil-piperazin-1-il)-[4-(4-fluoro-piperidin-1-ilmetil)-fenil]-metanona, (4-ciclopropil-pierazin-1-il)-(4-tiomorfolin-4-ilmetil-fenil)-metanona y (4-ciclopropil-piperazin-1-il)-[4-(2-hidroximetil-morfolin-4-ilmetil)-fenil]-metanona, y enantiómeros, hidratos, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
COMPUESTOS DE NAFTIRIDINA.
(16/03/2009) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde uno o dos de X, Y, y Z es N, y el resto de X, Y, y Z son CR 5 ; L es -O- o -CH2- y n es 1 o 2; o L es -C C- y n es 0 o 1; m es 0, 1, o 2; R 1 es -H; o es -alquilo C1-C6, -alquenilo C3-C6, -alquinilo C3-C6, -cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C6)cicloalquilo C3-C7, -COO-alquilo C1-C6, o -COO-bencilo, cada uno mono-, di-, o tri-sustituido opcionalmente con R a ; R a se selecciona del grupo que consiste en -OH, -O-alquilo C1-C6, fenilo sustituido opcionalmente con -O-alquilo C1-C4 o halo, -CN, -NO2, -N(R b )R c (donde R b y R c son independientemente -H o -alquilo C1-C6), -C(O)N(R b )R c , -N(R b )C(O)R b , -N(R b )SO2-alquilo C1-C6, -C(O)-alquilo…