Procedimiento de síntesis y forma cristalina de clorhidrato de 4-{3-[cis-hexahidrociclopenta[c]pirrol-2(1H)-il]propoxi}benzamida, así como la base libre asociada y las composiciones farmacéuticas que los contienen.
(28/12/2015) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
se somete a reacción con amoníaco a una temperatura superior a 100ºC para formar el compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
que se reduce para obtener la amina bicíclica de fórmula (IV):**Fórmula**
y a continuacióneste último compuesto se somete:
• bien a una reacción de acoplamiento, en condiciones básicas en un medio polar, con un compuesto de fórmula (V):**Fórmula**
donde Y representa -CH2-Hal, siendo Hal un halógeno, o un grupo -CH2-OSO2-R, siendo a…
Procedimiento de síntesis de 7,8-dimetoxi-1,3-dihidro-2H-3-benzacepin-2-ona y su aplicación en la síntesis de ivabradina y sus sales de adición con un ácido farmacéuticamente aceptable.
(30/07/2014) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
caracterizado porque el ácido (3,4-dimetoxifenil)acético de fórmula (IV): **Fórmula**
se transforma en el compuesto de fórmula (V): **Fórmula**
donde los grupos R1 y R2, iguales o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un anillo 1,3- dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepano, el cual no se aísla y que se somete a una reacción de ciclación en medio ácido para obtener, después de aislamiento, el compuesto de fórmula (I).
Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.
(15/03/2013) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (VI) en su forma racémica u ópticamente activa:
donde A representa H2C-CH2 o HC≥CH,
caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII) en su forma racémica u ópticamente activa:
se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VIII):
donde A tiene el significado arriba definido,
en presencia de un agente de reducción, en un disolvente orgánico o en una mezcla de disolventes orgánicos.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCIÓN DE LOS ENANTIÓMEROS DE (3,4-DIMETOXI-BICICLO[4.2.0]OCTA-1,3,5-TRIEN-7-IL)NITRILO Y SU APLICACIÓN A LA SÍNTESIS DE IVABRADINA.
(28/02/2011) Procedimiento de resolución óptica del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (I) en el que la mezcla racémica o enantioméricamente enriquecida del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa-1,3,5trien-7-il)nitrilo se separa en sus dos enantiómeros (S)-(3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ia) y (R)- (3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ib) mediante cromatografía quiral
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3,4,5-TETRAHIDRO-2H-BENZACEPI-2-ONA Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(13/04/2010) Proceso de síntesis de los compuestos de fórmula (I):
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-3-BENZACEPIN-2-ONA Y SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D405/06, C07D223/16.
Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): en la cual R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano ó1, 3-dioxepano, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (IV): a una reacción de alquilación con el compuesto de fórmula (V): en la cual R1 y R2 son como se han definido anteriormente y X representa un grupo saliente, en N-metilpirrolidona, en presencia de una base elegida entre hidróxido sódico en solución acuosa y el carbonato de sodio o de potasio para conducir, después de la separación, al compuesto de fórmula (I).
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
(16/11/2007) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): (Ver fórmula) o 3-{3-[{[(7S)-3, 4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1, 3, 5-trien-7-il]metil}(metil) amino]propil}-7, 8-dimetoxi-1, 3, 4, 5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-ona, de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable y de sus hidratos, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (V): (Ver fórmula) donde R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano o 1, 3-dioxepano, a una reacción de hidrogenación catalítica, y luego porque el compuesto de fórmula (VI) así…
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE (1S)-4,5-DIMETOXI-1-(METILAMINOMETIL) BENZOCICLOBUTANO Y DE SUS SALES DE ADICION, SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/2007). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07C213/10, C07C217/56, C07B57/00.
Procedimiento de desdoblamiento de la amina de fórmula (IV): (IV) por reacción con ácido N-acetil-L-glutámico , seguida de filtración o escurrido de la suspensión así obtenida, para conducir al compuesto de fórmula (VII): (VII) que se hace reaccionar con una base, para conducir a la amina correspondiente de fórmula (VIII), de configuración (S): (VIII).
