8 inventos, patentes y modelos de KOSZYK, FRANCIS J.

PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.

(01/02/2008) Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 se selecciona de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo, alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino, alquenilamino, alquinilamino, arilamino, heterociclilamino, alquilsulfinilo, alquenilsulfinilo, alquinilsulfinilo, arilsulfinilo, heterociclilsulfinilo,…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(2-(ACRIL O HETEROCICLO)-1H-IMIDAZOL-1-IL) BENCENOSULFONAMIDAS.

(01/06/2007) Un procedimiento para elaborar un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, comprendiendo dicho método a) proteger el grupo sulfonamida de la 4-nitrobencenosulfonamida con acetonilacetona y ácido toluenosulfónico para formar un sulfonilpirrol de la fórmula b) reducir el grupo nitro para formar un compuesto de la fórmula c) tratar la amina con un nitrilo en presencia de una base para formar una amidina de la fórmula d) tratar la amidina con un compuesto de la fórmula en presencia de una base para formar un derivado de imidazolilo de la fórmula e) deshidratar el derivado de imidazolilo para formar un compuesto de la fórmula f) desproteger el sulfonilpirrol para formar un compuesto de la fórmula en el que R2 se selecciona de imidazolilo, tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, pirimidinilo, isoquinolilo,…

PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.

(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(16/01/2004) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO, HALOALQUILCARBONILO,…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 1,2-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES POR LA FORMULA (II), EN DONDE R{SUP,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DE HIBRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILTIO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILOXIDO, CICLALQUILOXIALQUILO , CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CIANOALQUILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ACIDOALQUILO, ARILSUFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, ARILOXI, HETEROCICLOALQUILCARBONILO , ALQUILAMINOALQUILO, NARILAMINOALQUILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOALQUILO…

PIRIDINAS 2,3-SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/70, C07D213/61, C07D213/77, C07D213/85, C07D213/64.

SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS PIRIDIL SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE LOS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SE DEFINEN POR LA FORMULA (II), DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE ENTRE HIDRIDO, HALO, ALCOXI, HALOALCOXI, ARILO, ALQUILTIO, ALQUILAMINO, ARALCOXI, AZIDO Y ALQUENILOXI; DONDE R{SUP,2} SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDRIDO, CIANO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, ALQUILCARBONILOXIALQUILO , AMINOCARBONILO Y ALQUILCARBONILAMINOALQUILO; Y DONDE R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON UNO O MAS RADICALES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HALO, ALQUILSULFONILO, AMINOSULFONILO, ALCOXI Y ALQUILTIO; SIEMPRE QUE UNO DE R{SUP,5} Y R{SUP,6} SEAN SUSTITUIDOS CON ALQUILSULFONILO, AMINOSULFONILO O HALOALQUILSULFONILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

ANALOGOS SULFURADOS ANTIVIRALES DE 1,5-DIDESOXI-1,5-IMINO-D-GLUCITOL (DESOXINOJIRIMICINA).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1998). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/445, C07D211/54.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE LA 1-DEOXINOJIRIMICINA QUE TIENEN SUSTITUYENTES TIO O SULFINILO EN C-2 O C-3. PUEDEN ESTAR REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS (I) O (II). ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES UTILES LENTIVIRUS TALES COMO EL VIRUS VISNA Y EL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANO.TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE SINTESIS QUIMICA DE ESTOS DERIVADOS Y DE INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS.

ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO - D4 DE BENZOPIRANO 2,2 DISUSTITUIDO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/35, C07D311/22, C07D311/58.

ESTA SE REFIERE A COMPUESTOS DE BENZOPIRANO 2,2 - DISUSTITUIDOS QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENO - D4, (LTD4). EN ESPECIAL SE REFIERE A ANTAGONISTAS DE LTD4 DE LA FORMULA(I) O UNA SAL DE ESTO, DONDE X1 Y X2 PUEDEN SER LOS MISMOS O DIFERENTES Y SON MIEMBROS DEL GRUPO QUE COMPRENDE H, - CL, - BR - CF3, NH2, NO2 O ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE 1 A 3 C, SIENDO M UN ENTERO DE 1 A 9, N ES DE 1 A 5, Y V = C = O, - CH(OH) - O CH2 -, W ES H O ALQUILO DE 1 A 6 C DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, Y ES H O - COCH3, Z ES - CHO, - COOR2, - COR3, Y R2, R3, R4, R5, R6, R7 Y R8 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA ESPECIFICACION.