2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re;
el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros;
R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb,
(CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…
Agonistas de APJ de 4-hidroxi-3-(heteroaril)piridin-2-ona para su uso en el tratamiento de trastornos cardiovaculares.
(01/05/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
alk es C1-6 alquilo sustituido con 0-5 Re;
el anillo A se selecciona independientemente de:**Fórmula**
y**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de:**Fórmula**
R1 se selecciona independientemente de: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, -(CH2)nNRaC(=O)NRaRa, - (CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)nOC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pNRaRa, -(CH2)nNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)nNRaS(O)pRc, C1-4 alquilo sustituido con 0-3 Re, -(CH2)n-C3-6 carbociclilo sustituido con 0-3 Re y -(CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente de: C1-5 alquilo sustituido con 0-3 Re; C2-5 alquenilo…
Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona.
(21/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es -CH2CF3 o -CH2CH2CF3;
R2 es -CH2CF3, -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3;
R3 es H, -CH3, -CD3, -CHD2 o -CH2D;
cada Ra es, independientemente, F, Cl, -CN, -OCH3 y/o -NHCH2CH2OCH3; y
z es 0, 1 o 2.
Imidazopiridazinacarbonitrilos útiles como inhibidores de quinasa.
(25/10/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 está seleccionado de H, F, Cl, Br, CN, y alquilo C1-6;
R2 está seleccionado de arilo sustituido con 0-5 R2a y heteroarilo sustituido con 0-5 R2a;
R2a, en cada aparición, está seleccionado independientemente entre H, F, Cl, Br, ≥O, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(≥O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)r-C(≥O)NRaRa, -NRaC(≥O)Rd, -NRaC(≥O)ORb, -OC(≥O)NRaRa, -NRaC(≥O)NRaRa, -(CR2bR2c)rC(≥O)ORb, -S(O)2NRaRa, -NRaS(O)2NRaRa, -NRaS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, -(CR2bR2c)rcarbociclilo C3-6 sustituido con 0-5 Re y -(CR2bR2c)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re;
R2b, en cada aparición, está seleccionado independientemente entre H…
Derivados de epotilona modificados en 12,13.
(05/04/2013) Un compuesto de Fórmulas
en las que Q es
G se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo,
W es O o NR16;
X es O, S, CHR17 o H, R18;
Y se selecciona de entre el grupo que consiste en O, H, H, H, OR22, OR23, OR23; NOR24, H, NOR25, H, NR26R27;NHNR28R29, H, NHNR30R31 y CHR32; en las que OR23, OR23 pueden ser un cetal cíclico;
B1 y B2 se seleccionan de entre el grupo que consiste en H, OR33, OCOR34, OCONR35R36, NR37R38 yNR39CONR40R41;
D se selecciona de entre el grupo que consiste en NR42R43 y heterociclo;
M es NR44;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de entre H y alquilo inferior;
R5, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan de entre…
INHIBIDORES DE CINASA DE PIRROLOTRIAZINA.
(11/10/2011) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula** en la que W es -CR9- o -N-; R1 es H, alquilo C1-C6, arilalquilo, cicloalquilo C3-C8, bicicloalquilo C9-C14, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C13, heterociclilo C4-C12 y heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros y cada uno de dichos grupos está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, - OH, -OR7, -C(=O)OR7-, -S(=O)NHR7, -SO2NHR7, -SO2R7, alquilo, alquilo sustituido, -CN, -NHR7, -CONHR7, - OCONHR7, - CONHSO2R7, -NHCONHR7, -CH2OR7, -CH2CH2OH, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo o arilo sustituido, R7 es hidrógeno o alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, ariloxi,…
DERIVADOS DE C3-CIANO-EPOTILONA.
(21/04/2010) Un compuesto representado por fórmula I:
(29/06/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** Q se selecciona entre el grupo que está constituido por **(Ver fórmula)** G se selecciona entre el grupo que está constituido por arilo sustituido o no sustituido, y heterociclo; W es O; X es O o H, H; Y se selecciona entre el grupo que está constituido por O; H, OR16; OR17, OR17; NOR18; H, NOR19; H, NOR20R21; H, H; o CHR22; OR17 OR17 puede ser un cetal cíclico; Z1, y Z2 se seleccionan entre el grupo que está constituido por CH2, u O, en los que solamente uno de Z1, y Z2 puede ser un heteroátomo; B1 y B2 se seleccionan entre el grupo que está constituido por OR24, u OCOR25, u O2CNR26R27; cuando B1 es H e Y es OH,…
(16/04/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Q se selecciona del grupo constituido por G se selecciona del grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclo, W es NR15; X es O u H, H; Y se selecciona del grupo constituido por O; H, OR16, OR17, OR17; NOR18; H, NHOR19; H, NR20R21; H, H; o CHR22; OR17, OR17 puede ser un cetal cíclico; Z1 y Z2 se seleccionan del grupo constituido por CH2 u O, en los que sólo uno de Z1 y Z2 puede ser un heteroátomo; B1 y B2 se seleccionan del grupo constituido por OR24, u OCOR25, u O2CNR26R27; cuando B1 es OH e Y es OH, H pueden formar un anillo cetal o acetal de seis miembros. D se selecciona del grupo constituido por NR28R29, NR30COR31 o un heterociclo saturado; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14,…
EPOTILONAS MODIFICADAS EN C-21.
(01/07/2004) Un compuesto que presenta la **fórmula** en la que: P-Q es un doble enlace C, C o un epóxido; G es R se selecciona entre el grupo de H, alquilo, y alquilo sustituido; R1 se selecciona entre el grupo constituido por R2 es G1 se selecciona entre el grupo de H, halógeno, CN, alquilo y alquilo sustituido; G2 se selecciona entre el grupo de H, alquilo, y alquilo sustituido; G3 se selecciona entre el grupo de O, S, y NZ1; G4 se selecciona entre el grupo de H, alquilo, alquilo sustituido, OZ2, NZ2Z3, Z2C=O, Z4SO2, y glicosilo opcionalmente sustituido; G5 se selecciona entre el grupo de cloro, bromo, yodo, N3, NCS, SH, CN, NC, N(Z1)3+, y heteroarilo; G6 se selecciona entre el grupo de H, alquilo,…
PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE EPOTILONAS DE OXIRANILO EPOTILONAS OLEFINICAS.
(16/05/2004) Un procedimiento para producir un compuesto de las fórmulas en las que W es O o NR8; R1, R2, R3, R4, R5, R6, se seleccionan del grupo H, alquilo, alquilo sustituido, o arilo y cuando R1 y R2 son alquilo se pueden unir para formar un cicloalquilo; R7 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, cicloalquilo o heterociclo; R8 es H, alquilo, o alquilo sustituido, OH, O- alquilo, o alquilo O-sustituido; y P1 y P2 se seleccionan del grupo, H, alquilo, alquilo sustituido, alcanoilo, alcanoilo sustituido, aroilo, aroilo sustituido, trialquilsililo, aril dialquilsililo, diaril alquilsililo, o triarilsililo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula en la que W, R1, R2, R3,…