9 inventos, patentes y modelos de KILBURN,JOHN PAUL

Benzamidas.

(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8; en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9; en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…

Derivados de imidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.

(08/07/2015) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en donde n es 0 o 1 X es CH, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C6, CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo; halógeno; e hidroxi; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, F, CH3, y OCH3; L es un enlace seleccionado del grupo que consiste en CH2-CH2-, -CH≥CH-, -CH2-S-, y -S-CH2-; y HET es un grupo heteroaromático seleccionado del grupo que consiste en [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina,…

Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.

(29/10/2014) El compuesto 5,8-dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina**Fórmula** y una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.

Derivados de fenilimidazol heteroaromáticos como inhibidores de la enzima PDE10A.

(30/07/2014) Un compuesto de estructura I**Fórmula** en donde HET1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; halogenoalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, en donde HET2 es un grupo heteroaromático de fórmula III o IV:**Fórmula** en donde Y puede ser N, S, O o CH, X puede ser N o CH, y en donde HET2 puede…

Derivados de 2-arilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.

(14/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno: en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET-1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2 - R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; haloalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes o un grupo heteroaromático monocíclico de 5 miembros o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos, -L-…

Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.

(22/01/2014) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en la que HET es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R7- R9 seleccionados individualmente de H, alquilo C1-C6, halógeno, ciano; haloalquilo C1-C6,arilo, alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, -L- es un enlace seleccionado de -CH2-CH2-, -S-CH2-, -CH2-S- o -CH≥CH-, R1 se selecciona de H; alquilo C1-C6; alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo…

Derivados heteroaromáticos de aril-triazoles como inhibidores de la enzima PDE10A.

(06/11/2013) Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:en la que Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en la que HET-1 puede estar opcionalmente sustituidocon hasta 3 sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno, alquilo de C1-C6; halógeno;ciano; halo-alquilo de C1-C6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo de C1-C6, y en la que * denota el punto de unión,Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, un grupo heteroaromático monocíclicode 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos -L-es…

NUEVOS DERIVADOS AMIDA Y SU USO FARMACÉUTICO.

(27/01/2011) Un compuesto de fórmula (III) **Fórmula** en la que R1 es arilo, aril alquilo C1-8, hetarilo o hetaril alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más de R6 independientemente; R2 es halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10 alquilo C1-8, trihalometilo, arilo, aril alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 alquilo C1-6, aril alquiloxi C1-6 alquilo C1-6, alquil C1-6 NR5 alquilo C1-6, aril alquil C1-6 NR6 alquilo C1-6, hetarilo o hetaril alquilo C1-6, estando los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y arilo opcionalmente sustituidos, independientemente, con uno o más de R7; R3…

COMPUESTOS ACTIVOS DE 11BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1.

(05/08/2010) Un compuesto de la fórmula general :

 

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