Compuestos de oligonucleótido inmunorregulador (IRO) para modular la respuesta inmunitaria basada en un receptor tipo Toll.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/01/2019). Solicitante/s: Idera Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K31/7115, C12N15/117.
Un antagonista de TLR7 y/o TLR9 que tiene la estructura
5'-NpN3N2N1C*G1N 1N2N3NzN4N5-3'
en el que
C*G1 es un motivo de oligonucleótido en el que C* es 5-Me-dC, y G1 es 7-deaza-dG;
N1-N2, en cada aparición, es independientemente un ribonucleótido 2'-O-Me;
N3, en cada aparición, es independientemente un nucleótido;
N1-N3, en cada aparición, es independientemente un nucleótido;
Np y Nz, en cada aparición, es independientemente un nucleótido;
N4-N5, en cada aparición, es independientemente un ribonucleótido 2'-O-Me;
p es 5; y
z es 3;
siempre que dicho antagonista contenga menos de 3 guanosinas consecutivas.
PDF original: ES-2697606_T3.pdf
Potenciación de tratamientos de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias mediante oligonucleótidos inmunorreguladores (IRO) antagonistas de TLR7 y TLR9.
(22/03/2017) Compuesto IRO para la utilización en un procedimiento para tratar terapéuticamente un mamífero que presenta una enfermedad que presenta un componente autoinmunitario o inflamatorio, comprendiendo dicho procedimiento administrar al mamífero un compuesto IRO que presenta la estructura
5'-Nm-N3N2N1CGN1N2N3-Nm -3':
en el que:
CG es un motivo oligonucleotídico que es CpG, C*pG, C*pG* o CpG*, en el que C es citosina, C* es un derivado nucleotídico de pirimidina que es un nucleótido de pirimidina que presenta una base que no es citosina, timina o uracilo y/o un azúcar que no es ribosa o 2'-desoxirribosa y puede…
Nuevos agonistas sintéticos de TLR9.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/07/2016). Solicitante/s: Idera Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: C12N15/11, A61K39/39, A61K31/711.
El compuesto inmunomodulador
5'-TCG1AACG1TTCG1-Y3-TGTTG1CTGTCTTG1CT-5'
[5'-SEC ID N.º: 45-3'-Y3-3'-SEC ID N.º: 178-5'];
en donde G1 ≥ 7-deaza-dG; C ≥ 2-O-metilribonucleótidos; Y3 ≥ enlazador 1,5-pentanediol.
PDF original: ES-2585239_T3.pdf
Compuestos de ARN inmunomodulador estabilizado (SIMRA) para TLR7 y TLR8.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Idera Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K48/00, A61K39/395, C12N15/117.
Agonista para TLR8, TLR7 y TLR8, o TLR7, que comprende un compuesto de ARN inmunomodulador estabilizado (SIMRA), en el que el compuesto de SIMRA comprende por lo menos dos oligorribonucleótidos enlazados en sus extremos 3' por medio de un enlazador no nucleotídico.
PDF original: ES-2564303_T3.pdf
Oligonucleótidos inmunomoduladores estabilizados.
(17/02/2016) Un ácido nucleico inmunoestimulador que tiene una estructura secundaria formada por un enlace de hidrógeno intermolecular entre dos compuestos oligonucleótidos, en donde los dos compuestos oligonucleótidos comprenden la estructura general de:
Dominio A-Dominio B-Dominio C
(I) en donde el dominio A es ADN 5'-3', ARN-ADN, ADN-ARN que tiene un dominio palindrómico o autocomplementario, o no lo tiene, y que contiene un dinucleótido, o no lo contiene, seleccionado entre el grupo que consiste en CpG, C*pG, C*pG* y CpG*, en donde C es citidina o 2'-desoxicitidina, G es guanosina o 2' desoxiguanosina, C* es 2'-desoxitimidina, 1-(2'-desoxi-ß-D-ribofuranosilo)-2-oxo-7- deaza-8-metil-purina, 2'-didesoxi-5-halocitosina, 2'-didesoxi-5-nitrocitosina, arabinocitidina, arabinocitidina sustituida en 2'-desoxi-2', arabinocitidina sustituida en 2'-O, 2'-desoxi-5-hidroxicitidina,…
Compuestos oligonucleótidos inmuno reguladores (IRO) para modular la respuesta inmune basada en receptor semejante a Toll.
(05/08/2015) Un antagonista de TLR que comprende un compuesto oligonucleótido inmuno regulador (IRO) que es un antagonista para uno o más TLR que tiene la estructura
en la que:
CG es un resto de oligonucleótido que es CpG, C*pG, C*pG* o CpG*, en el que C es citosina, C* es un derivado de nucleótido de pirimidina que es un nucleótido de pirimidina que tiene una base que no es citosina, timina o uracilo y/o un azúcar que no es ribosa ó 2'-desoxiribosa y puede estar presente en el núcleo de un oligonucleótido, G es guanosina, y G* es un derivado de nucleótido de purina que es un nucleótido de purina que tiene una base que no es guanina o adenina y/o un azúcar que no es ribosa ó 2'-desoxiribosa y puede estar presente en el núcleo de un oligonucleótido;
N1-N3, en cada aparición, es independientemente i) un nucleótido, ii) un derivado de nucleótido…
Compuestos oligonucleótidos inmuno reguladores (IRO) para modular la respuesta inmune basada en receptor semejante a Toll.
(15/07/2015) Un compuesto antagonista de TLR que tiene la estructura**Fórmula**
en la que:
CG es un resto de oligonucleótido y C es citosina o un derivado de nucleótido de pirimidina, en el que el derivado de nucleótido de pirimidina se selecciona del grupo que consiste en 5-hidroxicitosina, 5-hidroximetilcitosina, N4- alquilcitosina, N4-etilcitosina, araC, 5-OH-dC, N3-Me-dC, y 4-tiouracilo; G es guanosina o un derivado de nucleótido de purina, en el que el derivado de nucleótido de purina se selecciona del grupo que consiste en 7-deaza-G, 7- deaza-dG, ara-G, 6-tio-G, Inosina, Iso-G, loxoribina, TOG(7-tio-8-oxo)-G, 8-bromo-G, 8-hidroxi-G, 5-aminoformicina B, Oxoformicina, 7-metil-G, 9-p-clorofenil-8-aza-G, 9-fenil-G,…
Nuevos agonistas sintéticos de TLR9.
(29/04/2015) El compuesto inmuno modulador
5'-TCG2TCG2TTU1Y-M-YU1TTG2CTG2CT-5'
[5'-SEQ ID NO: 12-3'-M-3'-SEQ ID NO: 12-5'];
en el que G2 ≥ AraG; U1 ≥ 2'-desoxi-U; M ≥ conector cis,cis-1,3,5-ciclohexanotriol; Y ≥ conector 1,3-propanodiol.
MODULACION DE LA ACTIVIDAD INMUNOESTIMULANTE DE ANALOGOS OLIGONUCLEOTIDICOS INMUNOESTIMULANTES MEDIANTE CAMBIOS QUIMICOS POSICIONALES.
(16/05/2008) Compuesto oligonucleotídico inmunoestimulante, que comprende un dinucleótido inmunoestimulante de fórmula C*pG, en la que C* es un análogo de citidina de la fórmula (I): en la que D es un dador de enlaces de hidrógeno, D'' se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, un dador de enlaces de hidrógeno, un aceptor de enlaces de hidrógeno, un grupo hidrófilo, un grupo hidrófobo, un grupo extractor de electrones y un grupo dador de electrones, A es un aceptor de enlaces de hidrógeno o un grupo hidrófilo, X es carbono o nitrógeno, y S es un anillo de azúcar de pentosa o de hexosa, incluyendo el análogo de citidina de la fórmula…
OLIGONUCLEOBASES PSEUDOCICLICAS.
(16/01/2004) Oligonucleobase pseudocíclica que comprende un segmento funcional, un segmento protector y un segmento conector, en la que a) el segmento funcional comprende una oligonucleobase de 11-75 nucleobases que tiene un extremo terminal y un extremo conector; b) el segmento protector comprende una oligonucleobase de 5-30 nucleobases que tiene un extremo terminal y un extremo conector y es al mismo tiempo complementario a una secuencia de nucleobases en el extremo terminal del segmento funcional y de polaridad opuesta a la secuencia de nucleobases en el extremo terminal del segmento funcional al que es complementario; c) el segmento funcional…
