Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos.
(29/07/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos los cuales pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C3; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en anillos monocíclicos saturados que contienen 4-6 átomos de carbono y 1- 2 átomos de nitrógeno; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor y sulfonamida; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en lactamas que contienen 4-6 átomos de carbono; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor;…
1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
Y es N o CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, benzo[1,3]dioxol y cicloalquilo C3- C8 monocíclico saturado; o
R2 es fenilo sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxi; o
R2 es piridina sustituida con un sustituyente…
1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
L se selecciona del grupo que consiste en NH, CH2, S y O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, fluoroalquilo C1-C5 y cicloalquilo C3-C5 monocíclico saturado;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R3 es metilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente…
Imidazotriazinonas como inhibidores de PDE1.
(04/12/2019) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden sustituirse una o más veces con flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o
R2 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, todos los cuales pueden sustituirse con uno más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxilo; o R2 es un cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, sustituido una o dos veces con metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Imidazopirazinonas como inhibidores de PDE1.
(12/06/2019) Un compuesto de conformidad con la fórmula (I)**Fórmula**
donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste de bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos ellos pueden ser sustituidos con un sustituyen seleccionado del grupo que consiste de halógeno y alquilo C1- C3; o
R1 se selecciona del grupo que consiste de anillos monocíclicos saturados que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 2 átomos de nitrógeno; todos ellos pueden ser sustituidos una o más veces por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metilo, flúor y sulfonamida; o R1 se selecciona del grupo que consiste de lactámicos que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono; todos ellos pueden ser sustituidos, una o más veces, por uno o más sustituyentes…
2-Amino-3,5-difluoro-3,6-dimetil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(09/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D401/12, C07D417/12, A61P25/28, A61K31/444, A61K31/497, C07D413/12, C07D211/72.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y donde Ar está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, alquilo C1-C6 , alquenilo C2-C6 , alquinilo C2-C6 , fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es uno o más de hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2710602_T3.pdf
2-Amino-6-(difluorometil)-5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D401/12, C07D417/12, A61P25/28, A61K31/444, A61K31/497, C07D413/12.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y en donde el Ar está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2694860_T3.pdf
Derivados de 2-(1H-indolilsulfanil)-aril-amina.
(11/01/2017) La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula general IV**Fórmula**
en la que
R1-R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, C1-6-alqu(en/in)il, C3-8-cicloalqu(en)il, y C3-8- cicloalqu(en)il-C1-6-alqu(en/in)il; o R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene cero o un doble enlace, opcionalmente dicho anillo además de dicho nitrógeno comprende además un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y azufre;
R3-R6 y R8-R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, C1-6-alqu(en/in)il, C3-8-cicloalqu(en)il, C3-8-cicloalqu(en)il-C1-6-alqu(en/in)il, amino, C1-6-alqu(en/in)ilamino, di-(C1-6- alqu(en/in)il)amino, C1-6-alqu(en/in)ilcarbonil, aminocarbonil, C1-6-alqu(en/in)ilaminocarbonil,…
Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.
(16/04/2013) Un compuesto de fórmula I
en donde A representa N, CH ó CR1;
cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3;
X representa hidrógeno, alquilo C1-6 ó -CRaRb-X', donde X' representa un resto monocíclico saturado que tiene 5-6 átomos de anillo de los cuales uno es N y en donde uno o dos átomos de anillo adicionales pueden ser un heteroátomo seleccionado de N, O y S, el cual anillo…
Derivados de isoquinolina como antagonistas de NK3.
(10/04/2013) El compuesto de acuerdo con la fórmula Ik"
en donde R1 representa etilo, ciclopropilo o ciclobutilo;
en donde R12 representa flúor; y
R13, R14 y R15, cada uno individualmente, representan hidrógeno, flúor o cloro, en donde dos de R13, R14 and R15representan hidrógeno;
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.
(26/03/2013) Un compuesto según la fórmula I
en la que A representa N, CH o CR1;
cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo(C1-6), -C(O)-alquenilo(C2-6), -C(O)-alquinilo(C2-6), -C(O)-O-alquenilo(C2-6), -C(O)-O-alquinilo(C2-6)o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido conuno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, halo-alquilo(C1-6), nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3;X representa hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con F, o -CRaRb-X', en donde X' representaun resto saturado monocíclico…
Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.
(19/04/2012) Un compuesto según la fórmula I
en la que A representa N, CH o CR1;
en la que cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en la que dichos fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6, y NR2R3;
en la que X representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, ciano, -OR2, -O-C(O)R2, -OC(O)NR2R3, - C(O)-NR2R3, -N(R2)C(O)R3, -N(R2)-C(O)NR2R3 o NR2R3, o X representa un resto monocíclico, bicíclico o tricíclico que tiene 4-16 átomos en el anillo, uno de los cuales es nitrógeno, y en la que uno, dos o tres…
DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-BENCILAMINA COMO ISRS.
(30/06/2011) Compuesto de formula general I: **Fórmula** en el que el atomo de azufre esta unido al indol por cualquier carbono del anillo del indol y en el que - R1-R2 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 y [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6] o R1 y R2 junto con el nitrogeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene uno o ningun doble enlace, y opcionalmente dicho anillo ademas de dicho nitrogeno comprende otro heteroatomo seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre; R3-- -R12 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6], amino, [alqu(en/in)il C1-6]amino, di-(alqu(en/in)il C1- 6)amino,…
DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-ARILAMINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS AFECTIVOS, DOLOR, HIPERACTIVIDAD CON DEFICIT DE ATENCION E INCONTINENCIA URINARIA POR ESFUERZO.
(16/04/2009) Un compuesto que tiene la fórmula general I como la base libre o una de sus sales ** ver fórmula** en la que: la línea de puntos representa un enlace opcional; y cada uno de R 1 -R 4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6, un grupo cicloalqu(en)ilo de C 3-8, un grupo cicloalqu(en)ilo de C3-8-alqu(en/in)ilo de C1-6, un grupo amino, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-amino, un grupo di-(alqu(en/in)ilo de C1-6)amino, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-carbonilo, un grupo aminocarbonilo, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-aminocarbonilo, un grupo di-(alqu(en)ilo de C1-6)aminocarbonilo, un grupo hidroxi, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6-oxi, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6-sulfanilo, un grupo halo-alqu(en/in)ilo…
DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-BENCILAMINA COMO ISRS.
(01/09/2008) Un compuesto de fórmula general I: (Ver fórmula) en la que el átomo de azufre está unido al indol por cualquier carbono del anillo del indol y en la que - R1-R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 y [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6] o R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene cero o un doble enlace, y opcionalmente dicho anillo además de dicho nitrógeno comprende otro heteroátomo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; - R3-R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo…
DERIVADOS DE 4-(2-FENILSULFANIL-FENIL)-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(01/07/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que: R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en que Rx y Ry se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en que Rz y Rw se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 o [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o Rx y Ry junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 3-7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo o R2 y R3 forman juntos un heterociclo condensado…