Derivados de heteroarilo bicíclicos fusionados que tienen actividad como inhibidores de PHD.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 representa N; X2 representa N; X3 representa C; Y1 representa CH;
R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -OR4, -SR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -(CH2)mNHC(O)R4, -(CH2)mNHC(O)OR4, -NHC(O)NHR4, -NHSO2R4, -C(O)NR5R6, -(CH2)mNR5R6, -SO2NR5R6 o un heterociclilo de 4 a 9 miembros (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de oxo, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -(CH2)pNR7R8 y C(O)NR7R8);
m es…
Derivados de piperidina y azepina como moduladores del receptor de procineticina.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 representa un grupo arilo C5-C10 que está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado independientemente de halógeno, hidroxilo, ciano, oxo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -NR6R7, -CONR8R9, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6 o cicloalquilmetilo C3-C6;
R2 representa un átomo de hidrógeno o flúor o un grupo hidroxilo, alcoxi C1-C3 o trifluorometoxi y R3 representa un átomo de hidrógeno,…
Compuestos de pirimidina útiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por mecanismos de IKKépsilon y/o TBK1.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
uno de V y W es N, y el otro de V y W es C-H;
R1 representa un grupo heterociclilo alifático que tiene 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de anillo, unido al grupo piridilo mostrado en la fórmula I a través de un átomo de nitrógeno de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno; OH; ≥O NO2; CN; NRaRb; (CHRa)xCORc; O.CO.Rc; CO2Ra; CONHRd; (CHRa)xNRa.CORc; NRaCO2Rb; C(≥NH)NH2; SO2Rc; NRaSO2Rc; CH(CF3)NH2; y grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, OH, S-alquilo, CONHRa y grupos NRaRb; o
…
Compuestos de piruvamida como inhibidores del alérgeno de la peptidasa 1 del Grupo de los ácaros del polvo.
(13/05/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:
en la que:**Fórmula**
-R1 es independientemente -H o -R1A;
-R1A es alquilo C1-6 alifático saturado, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -RX1;
-R2 es -H;
-R3 es independientemente -H o -R3A;
-R3A es alquilo C1-3 alifático saturado;
-R4 es -R4A;
-R4A es -Me;
-R5 es -H;
-R6 es -H o -R6A;
-R6A es alquilo C1-3 alifático saturado;
-R7 es -H, -R7A o -R7B;
-R7A es alquilo C1-6 alifático saturado;
-R7B es independientemente…
Derivados de piridina condensados como inhibidores de quinasas.
(01/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde
Alk2 representa metileno, (metil)metileno, etileno, (etil)metileno, (dimetil)metileno, (metil)etileno o (dimetil)etileno, cualquiera de cuyas cadenas puede estar sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de trifluorometilo, arilo, oxo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C2-6 alcoxicarbonil(C1-6)-alcoxi, aminocarbonil(C1-6)-alcoxi, trifluorometoxi, aminocarbonilo, C1-6 alquilaminocarbonilo y di(C1-6)alquilaminocarbonilo;
L1 representa oxígeno, azufre o NR2;
Y representa quinolinilo,…
DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(27/09/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: en la que, X representa oxígeno o azufre; Y representa un grupo de fórmula CR 6 R 7 o NR 8 ; R 1 representa hidrógeno o alquilo(C1-6); y R 2 representa hidrógeno; o alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7), heterocicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo(C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), difluorometoxi, trifluorometoxi, ariloxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo,…