8 inventos, patentes y modelos de JACOBSEN, E. JON

FRACCIONES AZABICICLICAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES (AGONISTAS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOLITICA).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/445, A61K31/435, A61K31/44, A61P25/00, C07D453/02, C07D487/08.

Uso de un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de una composición farmacéutica destinada a tratar una enfermedad o una condición en la que esté implicado el receptor de la acetilcolina nicotínica alfa 7 o en la que haya un déficit de entrada sensorial en un mamífero.

INDOLES SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5-HT.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, A61K31/407.

Un compuesto de la **fórmula**, en la que cada R1 es independientemente: a) H, b) alquilo de C1-4, c) alquilo de C1-4 substituido por un fenilo, en donde el fenilo está opcionalmente substituido con uno o dos R2, o d) fenilo, opcionalmente substituido con uno o dos R2; R2 es: a) halo, b) OR3, c) CF3, d) C(=O)-NR4R5, e) NH-SO2-R6, f) NR4R5, g) NR4-C(=O)-R4, h) SO2-NR4R5, i) CN, o j) NO2; R3 es H, alquilo de C1-4, o fenilo; R4 y R5 son independientemente H, alquilo de C1- 4, o R4 y R5 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado entre el grupo formado por 1-pirrolidinilo, 1-piperacinilo y 1- morfolinilo.

1,2,3,4,5,6-HEXAHIDROAZEPINO (4,5-B) INDOLES QUE CONTIENEN ARILSULFONAS EN LA POSICION 9.

(01/11/2005) Una arilsulfona de fórmula (XII) **(Fórmula)** en la que R3 es H, alquilo C1-C4, o C0-C4-0 en la que el sustituyente -0 está sustituido de manera opcional con 1 ó 2 (a) F, Cl, Br, I, (b) -O-R3-1 en la que R3-1 es H, alquilo C1-C4 ó O; (c) CF3, (d) -CO-NR3-2R3-3 en la que R3-2 y R3-3 son H o alquilo C1-C4, o NR3-2R3-3 es 1-pirrolidinilo, 1-piperazinilo 1-morfolinilo, (e) -NH-SO2-R3, 4 en la que R3-4 es H o alquilo C1-C4, (f) -NR3-2R3-3 en la que R3-2 y R3-3 son tal como se han definido anteriormente, (g) -NR3-4-CO-R3-4 en la que R3-4 es tal como se ha definido anteriormente, (h) -SO2-NR3-2R3-3 en la que R3-2 y R3-3 son tal como se han definido anteriormente (i) -C=N, ó (j) -NO2; en la que RN es: H, alquilo C1-C4, o C0-C4-0 en la que el sustituyente 0 está sustituido de manera opcional con 1 ó 2 (a) F, Cl, Br, I, (b) -O-RN-1 en…

COMPUESTOS DE AZEPINOINDOL TETRACICLICOS COMO LIGANDOS DE RECEPTOR DE 5-HT.

(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que cada R1 es independientemente hidroxi, nitro, halo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo, alcanoil C1-7-oxi, arilo, heteroarilo, - S(O)mNRaRb, NRcRd, -S(O)mRe o –C(=O)NRaRb, estando opcionalmente parcialmente insaturado cualquier alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo o alcanoil C1-7-oxi de R1, y estando opcionalmente sustituido con arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, nitro, halo, ciano, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo, alcanoil C1-7-oxi, -S(O)mRe, -S(O)mNRaRb, NRcRd o –(C=O)NRaRb; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcanoílo C1-7, arilcarbonilo, arilo, arilalquilo…

TIADIAZOLIL(TIO)UREAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEASA MATRIZ.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07F7/18, A61K31/41, C07D417/12, C07D285/125.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DEL TIADIAZOL, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CARACTERIZADOS PORQUE LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION INHIBEN DIVERSOS ENZIMAS DE LA FAMILIA DE LAS METALOPROTEINASAS MATRICIALES, BASICAMENTE LAS ESTROMELISINAS, Y, EN CONSECUENCIA, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DE LAS METALO - ENDOPROTEINASAS MATRICIALES, TALES COMO LA OSTEOARTRITIS, ARTRITIS REUMATOIDE, ARTRITIS SEPTICA, OSTEOPENIAS, COMO LA OSTEOPOROSIS, METASTASIS TUMORALES (INVASION Y CRECIMIENTO), PERIODONTITIS, GINGIVITIS, ULCERACIONES CORNEALES, ULCERACIONES DERMICAS, ULCERACIONES GASTRICAS Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DEL TEJIDO CONECTIVO.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO, UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DEL TEJIDO CONECTIVO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, C07D417/06, C07D233/78, C07D207/26, C07D413/12, C07D403/06, C07D207/40, C07D231/08.

LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO REPRESENTADO POR EL COMPUESTO DE LA FORMULA I, O LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION INHIBEN DIFERENTES ENZIMAS DE LA FAMILIA DE LA METALOPROTEINASA DE MATRIZ, INCLUYENDO LA COLAGENASA, LA ESTROMELISINA Y LA GELATINASA, Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA METALOENDOPROTEINASA DE MATRIZ TALES COMO LA OSTEOARTRITIS, LA ARTRITIS REUMATOIDE, LA ARTRITIS SEPTICA, OSTEOPENIAS TALES COMO LA OSTEOPOROSIS, LA METASTASIS TUMORAL (INVASION Y CRECIMIENTO), LA PERIODONTITIS, LA GINGIVITIS, LA ULCERA DE LA CORNEA, LA ULCERA DERMICA, LA ULCERA GASTRICA Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DE TEJIDOS CONEXIVOS.

ACIDOS ALFA-AMINO SULFONILO HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA DE MATRIZ.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07C311/19, C07D209/20, C07C311/29.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, DONDE R 1 ES ISOPROPILO, 2 - METILBUT - 2 - IL, FENILO, BENCILO, O 1H - INDOL - 3IL - METILO; R 2 ES N - OCTILO, FENILO O FENILO SU STITUIDO POR METOXI, FLUORO O BROMO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ.

AMINO-ESTEROIDES C20 A TRAVES DE C26.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/1996). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/56, C07J41/00, A61K31/58, C07J43/00.

LA INVENCION SE REFIERE A DELTA 9 -ESTEROIDES Y A ESTEROIDES AMINO-SUSTITUIDOS DE FORMULA (XI), QUE CONTIENEN UN GRUPO AMINO UNIDO AL ATOMO DE CARBONO TERMINAL DE LA CADENA LATERAL C17. EN PARTICULAR LA INVENCION SE REFIERE A AMINOESTEROIDES, ESTEROIDES AROMATICOS DELTA 16 -ESTEROIDES, ESTEROIDES CON EL ANILLO A REDUCIDO, DELTA 17 -ESTEROIDES Y DELTA 9 -ESTEROIDES, QUE SON UTILES COMO AGENTES FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS CONDICIONES.

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