Análogos de amilorida espirocíclicos como bloqueantes de ENaC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/09/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/497, C07D403/12, C07D471/04, C07D471/10, C07D471/20, C07D473/34, C07D487/04, C07D487/10, C07D519/00.
Un compuesto que se selecciona de
**(Ver fórmulas)**
o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2654395_T3.pdf
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(25/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, A61K31/4545, A61K31/444, A61K31/497, A61K31/5377, A61K31/4965, A61K31/443, A61P11/12.
Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de:
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
(3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623848_T3.pdf
Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.
(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula**
en la que
R6 y R11 son ambos H;
R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z;
R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros;
Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…
Forma cristalina de una sal de succinato.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61P11/00, C07D471/10, A61K31/438.
Una forma cristalina de succinato de dipropilcarbamoilmetil éster de ácido 3-(3-{2-[(E)-3,5-Diamino-6-cloro-pirazin- 2-carbonilimino]-1,3,8-triaza-espiro[4.5]decano-8- carbonil}-bencenosulfonilamino)-propiónico de fórmula**Fórmula**
que comprende la Forma C, en donde dicha forma C está en forma sustancialmente pura, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos x que comprende cuatro o más valores de 2-theta seleccionados del grupo de 7.0°±0.2, 10.6°±0.2, 14.3°±0.2,18.2°±0.2, 18.6°±0.2, 19.2°±0.2, 21.2°±0.2, 21.8°±0.2, 24.7°±0.2, 29.0°±0.2 y 31.5°±0.2 a una temperatura de 21-26°C °C.
PDF original: ES-2565811_T3.pdf
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de fibrosis quística (CF).
(30/11/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es N o CR4a;
R1 es H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono;
cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; S-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CO2R15, -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos…
Derivados de pirazina como bloqueadores de los canales de sodio epitelial.
(04/03/2015) Un compuesto que tiene la fórmula Ia**Fórmula**
o las sales, solvatos o hidratos de este farmacéuticamente aceptables, en donde
R6 es -(alquileno C0-C6)-R6a, en donde el ligador de alquileno es sustituido opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C3, halo y OH;
R6a se selecciona entre H, un grupo carbocíclico C3-C10, NR11R12, C(O)NR13R14, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros y un grupo de la fórmula P-(CH2)m-Q, en donde cada uno de los sistemas del anillo es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista Z;
P se selecciona entre un enlace, -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -NHC(≥N)NH- y…
Derivados de pirazina como bloqueadores del ENaC.
(18/02/2015) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R10 está representado por la fórmula 2:
-(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z;
B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S;
R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o
R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están…
Piridinas y Pirazinas como inhibidores de PI3K.
(01/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde:
R1 y R2 cada uno se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6;
Y se selecciona de -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8,-O(CH2)a -arilo, - O(CH2)b -heteroarilo, -C(O)alquilo C1-C6, -C(O)- cicloalquilo C3-C8, -C(O)-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8, -C(O)arilo, y -C(O) heteroarilo, cuando los sistemas del anillo cicloalquilo, arilo y heteroarilo cada uno se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista X;
A es N;
La Lista X se representa por hidroxi,…
Derivados del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2-carboxílico y su uso como bloqueadores del canal del sodio epitelial para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.
(23/01/2013) Un compuesto seleccionado de:
((S)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((R)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-3-ciclohexil-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-3-metil-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-4-metil-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-hexil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((R)-2-amino-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((R)-2-amino-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-butil)-amida…
Derivados de pirimidina útiles para el tratamiento de estados inflamatorios o alérgicos.
(22/01/2013) Compuesto de fórmula I
o una sal, de manera adecuada una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno;
R2 es amino;
A es CR3;
B es N;
Ar' es
E es CH o N;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, carbociclilo C4-C8, un heterociclilo de 5-8 miembros o un grupo -YZ,en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X;
Y es un enlace directo, -O-(CH2)n- o -N(R4)-(CH2)o-;
Z es fenilo o un heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o mássustituyentes seleccionados de la lista…