16 inventos, patentes y modelos de HEWAWASAM, PIYASENA

Compuestos útiles como inmunomoduladores.

(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: m es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo; R4 es H o alquilo C1-C3; Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Combinaciones de inhibidores del virus de la hepatitis C.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(10/09/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P31/14, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/4164.

Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinérgico de NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti VHC frente a variantes que contienen una o más mutaciones que confieren resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, en la que el compuesto dirigido a NS5A es**Fórmula** y en la que el sinérgico de NS5A se selecciona entre: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2680550_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/4439, A61P31/14, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/422, A61K31/497, A61K31/4709.

Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinergista NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti-VHC contra variantes que contienen mutación/mutaciones que confiere(n) resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, que es un incremento tres veces mayor de la potencia de EC50 que la potencia del compuesto dirigido a NS5A solo; en donde el compuesto dirigido a NS5A es **Fórmula** y en donde el sinergista NS5A se selecciona de entre: **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre**Fórmula** en donde R es **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre**Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula**.

PDF original: ES-2674401_T3.pdf

Compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.

(11/03/2013) Un compuesto de fórmula I R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es o R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R10)(R11)NSO2 o (R12)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo obencilo; R9 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo obencilo.

Compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CONR5R6; R2 es R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi, alcoxi o haloalcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es alquenilSO2, alquinilSO2, alcoxialquilSO2, (cicloalquil)alquilSO2, (alquil)cicloalquilSO2, ((cicloalquil)alquil)cicloalquilSO2, (bencil)cicloalquilSO2, (alquenil)cicloalquilSO2, (alquinil)cicloalquilSO2, (trialquilsilil)cicloalquil- SO2,(CO2R7)cicloalquilSO2, (PhCO)cicloalquilSO2, (PHN(R7)CO)cicloalquilSO2, tetrahidrofuranoilSO2,tetrahidropiranilSO2, (tetrahidrofuranoil)alquilSO2, (tetrahidropiranil)alquilSO2, isoxazolidinilSO2, Ar1SO2, (Ar1)alquilSO2, Ar2SO2 o (CON(R7)(R7))alquilo; R6…

Inhibidores de VHC de indolobenzazepina condensada con ciclopropilo.

(25/07/2012) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es cicloalcoxi o bicicloalcoxi [2.1.1], [2.2.1], [2.2.2], [3.1.1] o [3.2.1] con puente, donde el resto cicloalquilo obicicloalquilo con puente está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; o R2 es N(R8)(R9); o R2 es pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, N-(BOC)piperazinilo, N-bencilmetilpiperazinilo,homomorfolinilo, homopiperidinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado dealquenilo, R11, (R11)alquilo, (R11CO)alquilo, pirazinilo, pirimidinilo y fenilo, donde el fenilo está sustituido con 0-2sustituyentes halo, alquilo,…

Inhibidores de virus de la hepatitis C.

(21/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 y R2 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquil C4-10 cicloalquilo, alcoxi C1- 6, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo, cicloalquil C9-14 arilo, alcoxi C7-14 arilo, cicloalcoxi C9-14 arilo, heteroarilo o alquil C7-14 heteroarilo de 5 a 7 miembros; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclo monocíclico de 4 a 8 miembros; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R3 es H o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con halógeno; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente con alquenilo C2-6; (e) R4 es alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con halo, ciano, amino, dialquil C1-6 amino, arilo…

INHIBIDORES DE INDILOBENZAZEPINA CONDENSADA CON CICLOPROPILO DE LA NS5B DEL VHC.

(24/02/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(21/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno; (e) R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino, dialquilamino C1-6, arilo C6-10, alquilarilo C7- 14, alcoxi C1-6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquilariloxi C7-14, alquil C2-6-éster, alquilaril C8-15-éster; alquenilo C3-12, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, en los que el cicloalquilo o alquilcicloalquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido…

INHIBIDORES DE NS5B DEL VHC DE INDOLOBENZAZEPINA CONDENSADOS CON CICLOPROPILO.

(08/06/2011) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es **Fórmula** o R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi, alcoxi o haloalcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquil-SO2, cicloalquil-SO2, haloalquil-SO2, (R9)2NSO2 o (R10)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquil-SO2, cicloalquil-SO2, haloalquil-SO2, aminocarbonilo, (alquilamino)carbonilo, (dialquilamino)carbonilo, bencilo, benciloxicarbonilo o piridinilo; R9 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; y R10 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; en la…

COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C.

(18/04/2011) Un compuesto de fórmula I en la que:R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es hidroxi, alcoxi, CO2R12, CON(R13)(R14), OCON(R13)(R14) o N(R15)(R16); o R2 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-(alquil)piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo u homomorfolinilo y está sustituido con 0 a 3 sustituyentes alquilo; o R2 es R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R9)(R10)NSO2 o (R11)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, bencilo,…

DERIVADOS 3-SUSTITUIDOS DE 4-ARILQUINOLIN-2-ONA COMO MODULADORES DE LOS CANALES DE POTASIO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P15/00, A61P1/04, A61P43/00, A61P11/06, A61P9/00, A61P9/10, A61P25/28, A61P15/10, A61P9/02, A61P15/08, A61P25/06, C07D215/22, C07D215/227, A61K31/4704, A61P25/08, C07D215/54.

Un compuesto de fórmula en la que R y R1 son cada uno de forma independiente hidrógeno o metilo; R2, R3 y R4 son cada uno de forma independiente hidrógeno, halógeno, nitro o trifluorometilo, con la condición de que R2, R3 y R4 no sean todos hidrógeno; R5 es bromo, cloro o nitro; R6 es hidrógeno o flúor; n es un número entero de 0 a 6; m es un número entero 0 ó 1; y R7 es CH3, -CRR1OH, -CHO, -C=NOH, -COCH3 o arilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hidroxi, metoxi, amino, acetilamino y trifluorometilo; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable no tóxica.

PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-FLUORO-OXINDOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/405, C07D209/34, C07C205/56, C07C201/16.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INTERMEDIARIOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA EN LA CUAL EN ENLACE ONDULADO REPRESENTA EL RACEMATO, EL (R) - ENANTIOMERO O EL (S) ENANTIOMERO; R REPRESENTA EL HIDROGENO, UN GRUPO CARBOXILO PROTECTOR O UN CATION DE UNA SAL DE APORTACION O UNO DE SUS SOLVATOS; ASI COMO SU USO EN UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 3 - FLUORO OXINDOLO.

DERIVADOS FOSFATO DE DIARIL 1,3,4-OXADIAZOLONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/675, C07F9/09, C07F9/653, C07F9/12.

Un compuesto de la fórmula: en la que: A es un enlace directo, CHRO-o C(O)nCCHROn es 0 ó 1; R es hidrógeno o alquilo de C1-4; y R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo hidrolizable fisiológicamente; o una sal o solvato de la misma aceptable farmacéuticamente no tóxica.

DERIVADOS DE OXINDOL 3-SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE LOS CANALES DE POTASIO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2000). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/60, C07D209/34, C07D209/38.

SE HA PROPORCIONADO UN DERIVADO DE 3-FENIL OXINDOL SUSTITUIDO DE LA FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, HIDROXI O FLUORO; R{SUP,1},R{SUP,2},R{SUP ,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HALOGENO, TRIFLUO-METILO, FENILO, P-METILFENILO O P-TRIFLUO-METILFENILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} O R{SUP,3} Y R{SUP,4} ESTAN UNIDOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO BENZOFUNDIDO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4}; Y R{SUP,6} ES CLORO O TRIFLUO-METILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE NO TOXICA, SOLVATO O HIDRATO DE LOS MISMOS, LOS CUALES SON ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO ACTIVADOS POR CALCIO DE LARGA CONDUCTANCIA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE SON SENSIBLES A LA APERTURA DE LOS CANALES DE POTASIO.