Inhibidores de grelina O-aciltransferasa.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(18/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/12, C07D401/06, C07D417/14, C07D239/42.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
n es 1 o 2;
R1 y R2 se seleccionan de -CH3 y -Cl, en la que R1 y R2 no pueden ser ambos -CH3 o -Cl;
R3 y R4 se seleccionan de -H y -CH3, en la que R3 y R4 no pueden ser ambos -CH3;
R5 se selecciona de -alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con -OH o -CF3; -Oalquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo o tiadiazolilo, en la que pirazolilo, oxazolilo o tiazolilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos una a dos veces con -CH3 o - CH2CH3; piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; y fenilo opcionalmente sustituido con -OCH3;
con la condición de que, cuando n es 1, R1 es -CH3, R2 es -Cl, y R3 o R4 es -CH3, entonces R5 no puede ser ciclopropilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y además con la condición de que el compuesto no sea terc-butil N-[(1S)-2-[4-[2-(4-amino-6-cloro-2-metil-pirimidin-5-il)etil]-1-piperidil]-1- metil-2-oxo-etil]carbamato.
PDF original: ES-2773994_T3.pdf
Inhibidores de grelina O-acil transferasa.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/06/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, C07D401/06.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R está seleccionado entre alquilo de -C1-C3 opcionalmente substituido con -OH; alquilo de -OC1-C4; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, o tiadiazolilo, en el que pirazolilo, oxazolilo, o tiazolilo cada uno de ellos puede estar opcionalmente substituido una o dos veces con -CH3; piridinilo, piridacinilo, o piracinilo, en el que cada uno de ellos puede estar opcionalmente substituido con -Cl; y fenilo opcionalmente substituido con -OCH3; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.
PDF original: ES-2715763_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Clasificación: A61P31/04, C07D498/04, C07D513/04, A61K31/5415, A61K31/5365.
Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
en el que A es:**Fórmula**
Z es O o S;
R1 es H, F, Cl, CN, OCH3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula**
R2 es H, F, Cl, o CH3;
R3 es H, F, Cl, CH3, CF3, alcoxi C1-C3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula**
y
R4 es H, F, Cl, o OCH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2657905_T3.pdf
Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.
(06/08/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
R1 es seleccionado del grupo que consiste en H, F, Cl, -CF3, -CH3, -OH, -O(alquilo C1-C4), -O-ciclopropilo, -OCH2- fenilo, -OC(H)F2 y -OCF3;
R2 es seleccionado del grupo que consiste en H y -CH3;
R3 es seleccionado del grupo que consiste en H y -CH3; con la condición de que al menos uno del grupo que consiste en R2 y R3 sea H; y
n es 1, 2 o 3.
Compuestos de tiofenopirazolopirimidina.
(08/11/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que:
R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3, **Fórmula**
R3 es
R4 es Cl o metilo,
R5 es hidrógeno, Br, nitro, metoxi, metoximetilo, dimetilamino, etoxicarbonilo, acetamido, acetoxi, **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
Derivados de 5-[4-(azetidin-3-iloxi)-fenil]-2-fenil-5H-tiazolo[5,4-c]piridin-4-ona y su uso como antagonistas del receptor de MCH.
(29/08/2012) Un compuesto de fórmula
en la que
"-----" está ausente o es opcionalmente un enlace;
q es 1 ó 2;
R1 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-C2-, halo, hidroxi, haloalquilo C1-C2-, alcoxiC1-C3-, ciano, -O-cicloalquilo C3-C4-, y -O-haloalquilo C1-C2;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C3-, hidroxi, alcoxi C1-C3-, ciano, haloalquiloC1-C2-, -O-haloalquilo C1-C2-, y halo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4-, haloalquilo C2-C4-, alquilo C2-C4-OH,cicloalquilo C3-C6-, -CH2-cicloalquilo C3-C6-, alquil C2-C4-O-alquilo C1-C4, -C(O)-alquilo C1-C4, -C(O)-haloalquiloC1-C4, -CH2-tiazol,…
TIAZOL PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF1.
(20/01/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que: R1 y R2 son, independientemente, etilo o n-propilo; R3 es hidrógeno, CI, Br, metilo, trifluorometilo o metoxi; R4 es hidrógeno, Br, RaRbN-, metoximetilo, n-butilo, acetamido, piridin-4-ilo, morfolin-4-ilo, **Fórmula** R - H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2-, o CH3CH2CH2NHCH2CH2-; o una sal farmacéuticamente aceptable de20 l mismo
DERIVADOS DE TIAZOLOPIRIDINONA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MCH.
(18/02/2010) Un compuesto de fórmula I** ver fórmula** en la que: "-----" es opcionalmente un enlace para formar un enlace doble; q es 0, 1, 2 ó 3; en la que otras posiciones del anillo de fenilo tienen átomos de hidrógeno; t es 1 ó 2; w es 1 ó 2, en función del patrón de sustitución y/o de la presencia de un enlace doble; R1 está seleccionado independientemente entre hidrógeno alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), halo, hidroxilo, haloalquilo(C1-C8), alcoxilo(C1-C8), alcohol alquílico(C1-C8), haloalcoxilo(C1-C8), arilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-alquilarilo(C1-C8), alquilarilo(C1-C8), alquilheteroarilo(C1-C8), heterocíclico, alquilheterocíclico( C1-C8), alquilcicloalquilo(C1-C8), amino y alquil(C1-C8)-NR6R6'', alquil(C0-C8)-COOR6,…
COMPUESTOS DE IMIDAZOPIRIDAZINA.
(05/06/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que: R0 es hidrógeno, halo, metilo o etilo; R 1 y R 3 son independientemente metilo, metoxi o trifluorometilo; R 2 se selecciona del grupo constituido por: R 4 es hidrógeno, halo o hidroxi; R 5a y R 5b son independientemente etilo o n-propilo; R 6 es independientemente en cada aparición hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-C4, trifluorometilo, metoxi o fenilo; R 7 es hidrógeno, halo, metilo, metoxi, dimetilamino, R 8 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, ciano, alquilo C 1-C 4, R a R b N-, carbamilo, alcoxi C 1-C 2alquilo C1-C2, R 11 -C(O)-, R 11 es metoxi, metilamino, dimetilamino o fenilo; R12 es hidrógeno, halo, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, dimetilamino, acetilo o metilsulfonilo; R 13 es hidrógeno, metilo o halo; R 14 es hidrógeno o hidroxi;…
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: D 1 es un alcanodiilo(C1-C3); D 2 es CH o nitrógeno; D 4 es oxígeno o azufre; R 1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo(C1-C4), alcoxilo(C1-C4), ciano, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R 4 es un radical seleccionado del grupo constituido por: en las que: A 1 , A 2 , A 3 y A 4 , junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico insaturado en el que cada A 1 , A 2 y A 3 es independientemente CR 7 , nitrógeno, estando…
DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA.
(16/05/2008) Un compuesto de fórmula I: en la que: D es un alcano-diilo C1-C3; R1 es fenilo, que está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, ciano, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por: en el que -A1-A2-A3-A4-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico aromático en el que cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente -CR8- o nitrógeno, en el que al menos uno de A1, A2, A3 y A4 debe ser -CR8-; -G1-G2-G3-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico aromático en el que cada uno de G1, G2 y G3 es independientemente -CR8-,…