Derivados 5-[(piperazin-1-il)-3-oxopropil]imidazolidin-2,4-diona como inhibidores de ADAMTS para el tratamiento de la osteoartritis.
(06/02/2019) Compuesto según la Fórmula I:**Fórmula**
donde
R1 es:
• H,
• alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de R4,
• cicloalquilo(C3-7) monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4 seleccionados independientemente,
• heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo(C1-4), -C(=O)alquilo(C1-4) o -C(=O)O-alquilo(C1-4),
• fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente,
• fenilo fusionado a…
Inhibidor de bromodominio de benzodiacepina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/08/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/55.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es alquilo C1-3;
R2 es -NR2aR2a' en la que R2a es hidrógeno y R2'a es heterociclilalquilo C1-4, en la que el heterociclilo está opcionalmente sustituido una vez con amino, hidroxilo o metilo;
cada R3 está independientemente seleccionado de hidrógeno, hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3, -COOR5 y alquilOH C1-4;
R4 es hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3; -COOR5 u - OS(O)2alquilo C1-4;
R5 es alquilo C1-3; y
n es un número entero de 1 a 5.
PDF original: ES-2654423_T3.pdf
Compuesto de benzodiacepina novedoso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/06/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/5517, A61K31/55.
Un compuesto de fórmula (I), que es 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3- a][1,4]benzodiazepin-4-il]-N-etilacetamida
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una afección fibrótica, una infección vírica o una enfermedad o afección que implique una respuesta inflamatoria a infecciones.
PDF original: ES-2652304_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que:
A representa un enlace o alquilo C1-4;
X representa:
i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S;
R1 representa:
i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el…
Inhibidor de bromodominio de benzodiazepina.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (Ic) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde
R1 es alquilo C1-3;
R2 es -NR2aR2a' u -OR2b;
en el que uno de R2a o R2'a es H y R2b o el otro de R2a o R2'a es seleccionado de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, R2cR2'cN-alquilo C1-6, carbociclilo, carbociclilalquilo C1-4, heterociclilo y heterociclilalquilo C1-4,
en los que uno de los grupos carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, carbonilo, -CO-carbociclilo, azido, nitro y
ciano,
en los que el grupo -CO-carbociclilo puede estar además…
Inhibidor de bromodominio de benzodiazepina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/01/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/55.
Una sal de ácido bencensulfónico de 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]triazolo-[4,3- a][1,4]-benzodiazepin-4-il]-N-etilacetamida.
PDF original: ES-2563057_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolina y su uso farmacéutico.
(18/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o bencilo;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R4 es
(i) halógeno;
(ii) hidroxi; o
(iii) un grupo de fórmula (iii)**Fórmula**
en la que
X es arilo o heteroarilo;
R4a es hidrógeno, alquilo C1-4 o es un grupo L - Y en el que L es un enlace sencillo o un grupoalquileno C16 e Y es OH, OMe, CO2H, CO2 alquilo C1-6, CN o NR7R8;
R7 y R8 son independientemente hidrógeno, un anillo heterociclilo, alquilo C1-6 opcionalmentesustituido con hidroxi o un anillo heterociclilo; o
R7 y R8 se combinan juntos para formar un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C16,CO2 alquilo C1-6, NH2 u oxo;
R4b y R4c son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R5…
Inhibidor de bromodominio de benzodiazepina.
(11/12/2013) Un compuesto de fórmula (I), que es 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a][1,4]-benzodiazepin-4-il]-N-etil-acetamida:**Fórmula**
o una sal del mismo.
DERIVADOS DE TIAZOL PARA TRATAR TRASTORNOS RELACIONADOS CON PPAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2007). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61P3/06, A61P3/10, A61P3/04, C07D277/24, C07D277/26, A61K31/10.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o ésteres de alquilo C1-C6 del mismo; en la que: X2 es O, S, o CH2; R6 es H, CH3 o CH2CH3; R9 es H, CF3 o CH3; Cada R8 es independientemente CF3, o F; y es 1 o 2;.