Conjugados de hidroxialquilalmidón y una proteína.
(23/10/2013) Método para preparar un conjugado que comprende una proteína y un polímero, en el que el polímero es un hidroxialquilalmidón (HAS), comprendiendo el método introducir al menos un grupo funcional A, en el que A es un grupo carboxilo reactivo, en el polímero para dar un derivado de polímero haciendo reaccionar al menos un grupo hidroxilo del polímero cuyo extremo reductor no está oxidado, con un diéster carbónico para dar el grupo carboxilo reactivo A, y hacer reaccionar al menos un grupo funcional A del derivado de polímero con al menos un grupo funcional Z de la proteína y formar de ese modo un enlace covalente, en el que Z es un grupo amino y en el que la proteína se selecciona del grupo que…
Uso de inhibidores de la degradación de p27, en particular argirina y derivados de la misma, para el tratamiento del cáncer.
(26/09/2012) Uso de un compuesto de fórmula I:
en la que
R1 y R2 son, de forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-C4 que está insustituido o sustituido con OH o alcoxi C1-C4;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 que está insustituido o sustituido con OH u OR, en el que R está seleccionado dehidrógeno, alquilo C1-C4, arilo o acetilo,
R4 10 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 que está insustituido o sustituido con OH o alcoxi C1-C4;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4; y
X es C≥CH2 o CHR7 en el que R7 es alquilo C1-C4 que está insustituido o sustituido con -S-alquilo C1-C4 y sus salesfarmacéuticamente aceptables, para la producción de un medicamento para el tratamiento…
Conjugados de hidroxialquilalmidón y una proteína.
(11/07/2012) Método para preparar un conjugado de un principio activo e hidroxialquilalmidón, en el que el principioactivo y el hidroxialquilalmidón están covalentemente unidos mediante un residuo químico que tiene unaestructura según la fórmula (I)
en la que Y es un heteroátomo, seleccionado del grupo que consiste en O y S, comprendiendo dichométodo hacer reaccionar un grupo tioéster -(C≥Y)-S-R' de un derivado de hidroxialquilalmidón quecomprende dicho grupo tioéster con un grupo alfa-X-beta-amino
de un derivado de principio activo que comprende dicho grupo alfa-X-beta-amino, comprendiendo dichométodo además hacer reaccionar un hidroxialquilalmidón con un compuesto al menos bifuncional quecomprende un grupo funcional M que se hace reaccionar con el hidroxialquilalmidón por medio del extremoreductor no oxidado, y un grupo funcional…
Procedimiento de producción de intermedios para la producción de nuevos macrociclos que son inhibidores de la degradación proteasómica de P27, tales como arginina y derivados de la misma, y usos de dichos macrociclos.
(09/05/2012) Un procedimiento de producción de un compuesto macrociclo de acuerdo con la fórmula general (I) siguienteen la que
R1 y R2 son de forma independiente hidrógeno, alquilo C1-C4 que no está sustituido o está sustituido con OH oalcoxi C1-C4;
R3 es metoxi
R4 es hidrógeno
R5 es hidrógeno
R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4;
R7 es hidrógeno o alquilo C1-C4 que no está sustituido o está sustituido con OH o alcoxi C1-C4; y
X es C≥CH2 o CHR8 , en el que R8 es alquilo C1-C4 que no está sustituido o está sustituido con -S-alquilo C1-C4,y los estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la síntesis de 4-metoxi-Ltriptófano,
opcionalmente protegido, en el que dicho 4-metoxi-L-triptófano…
CONJUGADOS DE ALMIDÓN HIDROXIALQUILICO Y DE G-CSF.
(15/04/2011) Un procedimiento para preparar un conjugado que comprende una proteína y un derivado polimérico, en el que el polímero es un almidón hidroxietílico (HAS) y la proteína es un factor estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar al menos un grupo A funcional del derivado polimérico con al menos un grupo Z funcional de la proteína y formar de dicha forma un enlace covalente, en el que Z es un grupo amino, y en el que A se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo aldehído, un grupo ceto o un grupo hemiacetal, en el que el procedimiento comprende además introducir A en el polímero para dar un derivado polimérico haciendo reaccionar el polímero con un al menos compuesto bifuncional, un grupo funcional que se hace reaccionar con el polímero y al menos otro grupo funcional…
DERIVADOS DE ALMIDON, CONJUGADOS DE PRINCIPIO ACTIVO-ALMIDON, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO COMO FARMACO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K45/00, A61K47/48, A61P31/00, C08B31/00, A61P5/00, A61K47/36, A61K31/718.
Derivados de almidón de fórmula (I) ** ver fórmula** significando X un átomo de bromo o de yodo, significando R'''' un grupo alquilo, arilo o aralquilo ramificado o de cadena lineal y significando R-CO- un resto de almidón oxidado sustituido o no sustituido, que está oxidado en el grupo terminal reductor para dar un ácido carboxílico.
POLIPEPTIDOS HASILADOS, ESPECIALMENTE ERITROPOYETINA HASILADA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K38/18, C12N15/12, C07K14/56, C07K14/505, C08B31/00, C07K14/54, C07K14/565, C07K14/55, C07K17/06, C07K17/10, C07K14/53.
Un conjugado hidroxialquilalmidón (HAS)-eri -tropoyetina (EPO) (HAS-EPO), que comprende una o mas moléculas de HAS, en donde cada HAS está conjugado con la EPO via a) un resto de carbohidrato; o b) un tioéter.
DISPOSITIVO PARA UNA SINTESIS QUIMICA AUTOMATIZADA.
(01/07/2004) EL SISTEMA DE SINTESIS QUE SE EXPONE SE BASA EN LA IDEA DE DISEÑAR UN PROCEDIMIENTO DE SINTESIS Y TRATAMIENTO, SUBSTRATOS Y ANCLAJE QUE PERMITEN QUE PUEDAN PRODUCIRSE SIMULTANEAMENTE BIOMOLECULAS DE MANERA TOTALMENTE AUTOMATICA. USANDO UN ROBOT DE ETIQUETADO PARA DISTRIBUIR LOS REACTIVOS, LA COLUMNA DE REACCION SE PUEDE DISPONER EN FORMATO ADECUADO PARA EL TRATAMIENTO SUBSIGUIENTE. PARA QUE UN ROBOT DE ETIQUETADO PUEDA DESARROLLAR PROTOCOLOS DE SINTESIS INCLUSO SENSIBLES AL AGUA O SENSIBLES AL AIRE, DEBEN TOMARSE CIERTAS MEDIDAS ESTRUCTURALES. AL PRINCIPIO DEL FUNCIONAMIENTO DEL SISTEMA AUTOMATICO Y LA SECUENCIA DE LA SINTESIS SE DESCRIBEN A CONTINUACION COMO EJEMPLO…
DISPOSITIVO PARA LA PRODUCCION DE REPERTORIOS DE ELEMENTOS LIBREMENTE DEFINIBLES EN FORMA DE ESTRUCTURAS DE LIGANDOS Y ACEPTORES PARA LA SINTESIS COMBINATORIA.
(01/12/2003) Dispositivo para la producción de repertorios libremente definibles de elementos en forma de estructuras de ligandos y aceptores para la síntesis combinatoria, por ejemplo, en la investigación de sustancias activas, estando los elementos dispuestos sobre un substrato regularmente a lo largo de unas coordenadas primera y segunda (56 y 58 respectivamente) y siendo desplazables de manera controlada individualmente desde un soporte de cabezas dosificadoras, que en la respectiva posición dosifica un reactivo o disolvente sobre el respectivo elemento , poseyendo el substrato la forma de un cuerpo de revolución capaz de girar en torno a su eje de simetría en rotación como eje de rotación en dirección a la primera coordenada , y por lo menos una cabeza dosificadora es desplazable…
INHIBIDOR DE TRIPSINA SECRETOR PANCREATICO FABRICADO GENTECNOLOGICAMENTE Y SUS VARIANTES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C12N1/20, A61K37/64, C12N15/00, C07K7/10.
EL PRESENTE INVENTO CONSISTE EN UN PEPTIDO QUE MUESTRA EN LO ESENCIAL LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS DEL INHIBIDOR DE TRIPSINA (PSTI) SECRETOR PANCREATICO. EL INVENTO CONSISTE EN VARIANTES DE ESTE PEPTIDO, EN QUE SE REEMPLAZA UNO O VARIOS DE LOS AMINOACIDOS DE LA SECUENCIA ORIGINAL POR OTROS AMINOACIDOS. ADEMAS SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA FABRICACION DEL PEPTIDO ASI COMO SU UTILIZACION FARMACEUTICA.