9 inventos, patentes y modelos de FLUBACHER, DIETMAR
Formas cristalinas de 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina, un inhibidor PIK3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/535, C07D401/04.
Una forma cristalina de la sal de monoclorhidrato del compuesto de la fórmula A**Fórmula**
que es la Forma A de polimorfo, y en la que la forma muestra sobre la difracción de rayos X un pico en un ángulo de difracción 2theta de 9.9° +/- 0.3° y 20.0° +/- 0.3°.
PDF original: ES-2699951_T3.pdf
Proceso Mejorado para fabricar 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, C07D239/42, C07D239/28.
Un proceso para fabricar un compuesto de fórmula A
que comprende las etapas de:
(a) acilar 5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-amina para formar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida;
(b) hacer reaccionar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con un reactivo de Grignard alquilo seguido de un trialquilborato y 2,2'-azanodiildietanol en un disolvente orgánico para formar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4- (trifluorometil)piridin-2-il)acetamida;
(c) acoplar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con 4,4'-(6-cloropirimidin-2,4- diil)di[morfolina] a través de una reacción de acoplamiento de Suzuki catalizada con paladio para formar N-(5-(2,6- dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; y
(d) hidrolizar N-(5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il) acetamida en condiciones ácidas para formar el compuesto de Fórmula A.
PDF original: ES-2605638_T3.pdf
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINMA SUBSTITUIDOS CON SULFONAMIDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2007). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P15/00, C07D471/04, C07D221/00, A61P9/00, A61K31/437, C07D231/00.
Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 representa H, Cl o NH2, R2 y R3 forman, junto con los heteroátomos a los que están unidos, un heterociclo de cinco a siete eslabones que puede ser saturado o parcialmente insaturado, dado el caso puede contener uno o varios otros heteroátomos del grupo de N, O, S y dado el caso puede estar substituido; así como sales, isómeros e hidratos de los mismos.
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS DICARBOXILICOS CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.
(16/05/2006) Compuestos de **fórmula** en la que B significa arilo con 6 a 10 átomos de carbono, r significa 0 ó 1, V falta o significa O, NR4, NR4CONR4, NR4CO, NR4SO2, COO, CONR4 o S(O)o, en las que R4 significa, independientemente de un resto R4 adicional dado el caso presente, hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificado con hasta 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o arilalquilo con 7 a 18 átomos de carbono, pudiendo estar sustituido el resto arilo a su vez una o varias veces con halógeno, alquilo, alcoxi con hasta 6 átomos de carbono, o significa 0, 1 ó 2, Q falta o significa alquileno de cadena lineal o ramificado, alquenodiilo de cadena lineal o ramificado o alquinodiilo de cadena lineal o ramificado con hasta 15 átomos de carbono en cada caso,…
DERIVADOS DE ACIDO AMINODICARBOXILICO NUEVOS CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.
(16/12/2005) Compuestos de **fórmula**, en la que V falta, significa O, S o NR4, en la que R4 significa hidrógeno o metilo, Q falta, significa alquileno de cadena lineal o ramificada con hasta 9 átomos de carbono o alquendiílo de cadena lineal o ramificada o alquindiílo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos una vez con halógeno, Y significa H, NR8R9, ciclohexilo, fenilo, naftilo o un heterociclo del grupo que también pueden estar unidos por N, en los que los restos cíclicos pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces con alquilo de cadena lineal o ramificada, alquenilo de cadena lineal o ramificada, alquinilo de cadena lineal o ramificada, alcoxi de cadena lineal o ramificada, alcoxialcoxi de cadena lineal o ramificada, halogenoalquilo de cadena…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA SUSTITUIDOS CON PIRIDINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D471/04, A61P9/00, A61K31/415.
Compuestos de fórmula (I) en la que R1 representa 4-piridinilo o 3-piridinilo; R2 representa H, NH2 o halógeno; así como sus sales e hidratos.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA SUSTITUIDOS CON SULFATO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D471/04, A61P9/00.
Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 representa un resto de fórmula O-SO2-R3, en la que R3 representa un resto del grupo constituido por alquilo C1-C6, dado el caso sustituido, cicloalquilo C3-8, dado el caso sustituido, o fenilo, dado el caso sustituido; R2 representa H, alquilo C1-6-CO, dado el caso sustituido, o alquilo C1-6-SO2-, dado el caso sustituido; así como sales, isómeros o hidratos de los mismos.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIDINA SUSTITUIDOS CON CARBAMATO.
(16/07/2005) Compuestos de **fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o un resto dialquil C1-6- aminocarbonilo, R2 representa un resto de fórmula O-CX-NR3R4, en la que X representa O o S, R3 y R4 pueden ser iguales o distintos uno de otro y representan un resto del grupo constituido por H, alquilo C1-6, que dado el caso porta un sustituyente CN o un sustituyente halógeno, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquil C1-6-carboniloxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilalquilo C1-6, hidroxicarbonilalquilo C1-6, fenilo, p- tolilo, un heterociclo de cinco a siete miembros saturado unido por un resto alcano C1-6-diilo…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA SUSTITUIDOS CON LACTAMA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P15/00, A61P25/00, C07D471/04, A61P9/00, A61K31/437.
Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 representa NH2 o NHCO-alquilo-C1-6; R2 representa un resto de fórmula R3NCOR4, que está unido al resto de la molécula a través del átomo de nitrógeno, y en el que R3 y R4, junto con el grupo amida al que están unidos, forman un heterociclo de cinco a siete miembros que puede ser saturado o parcialmente insaturado, dado el caso, puede contener otro heteroátomo del grupo de N, O, S, y puede presentar de uno a cinco otros sustituyentes del grupo de oxo, alquilo-C1-6, hidroxi, hidroxialquilo- C1-6, halógeno o puede estar condensado con un anillo arilo-C6-10 o con un anillo cicloalquilo-C3-8, en el que, dado el caso, dos átomos de carbono están unidos entre sí mediante un átomo de oxígeno; así como sus sales, isómeros e hidratos.
