Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos.
(14/01/2015) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es carbono (sustituido con hidrógeno o sustituido con R4 o R5) o nitrógeno;
R1 se selecciona entre:**Fórmula**
y**Fórmula**
R2 es seleccionado entre -H, -Br, -Cl, -CH3, -CN, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)-pirrolidinilo, -C(O)N-azetidinilo, -C(O)N-piperidinilo, -OCH3, -SCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, - SO2NH2, -oxazolilo, -fenilo, -3-etoxifenilo, -4-clorofenilo, -4-piridinilo, -3-piridinilo, -N-isopropilacetamida, -Nisopropilbenzamida y -2-carbaldehído-O-metil-oxima;
R3 es, independientemente, en…
Derivados de piridinona novedosos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(10/12/2014) Un compuesto según la reivindicación 1 que tiene la fórmula (Vb),**Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma de N-óxido del mismo, en la que:
V1 es -alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más radicales -OCH3, -OCF3, -CF3, flúor o ciano; y M1 y M2 son cada uno independientemente un radical opcionalmente sustituido seleccionado de arilo, tienilo, piridilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, tionaftilo, indolilo, pirimidinilo, quinolilo, ciclohexilo y ciclopentilo; y
R2 es hidrógeno;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno,…
4-fenil-1H-piridin-2-onas 1-3-disustituidas.
(25/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que
R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo otrifluorometoxi;
R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es hidrógeno, halo o trifluorometilo;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquil-C1-3-oxi, hidroxi-alquilo C1-3 o tetrahidropiran-2-il-oxi-alquilo C1-3;n es 1 o 2;
X es un enlace covalente, O o NR5;
R5 es hidrógeno, alquilo C1-3 o hidroxi-alquilo C2-3;
Y es O o CR6(OH);
R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; o
R4 y R6 forman un resto -CH2-CH2-; o
una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(30/01/2013) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I),
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternaria de los mismos, en la que:
V1 se selecciona del grupo de un enlace covalente y un radical hidrocarburo bivalente saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
M1 se selecciona del grupo de hidrógeno; cicloalquilo C3-7: arilo; alquilcarbonilo; alquiloxi; ariloxi; arilalquiloxi; arilcarbonilo; hexahidrotiopiranilo y Het1.
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2; -S-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7 cicloC3-7;-NR7CH2CH2-; -OCH2CH2N(R7)CH2-;…
4-(ARIL-X-FENIL)-1H-PIRIDIN-2-ONAS 1,3-DISUSTITUIDAS.
(14/10/2011) Un compuesto que tiene la Fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxilo; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno o halo; X es O, S, SO, SO2 o CF2; y Ar es fenilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, trifluorometilo, hidroxi-alquilo C1-3 y (CH2)n CO2H, en que n = 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, con tal de que, cuando R3 sea 2'-fluoro, Ar no sea entonces 3-piridinilo sustituido con uno o…
4-FENIL-3,4,5,6-TETRAHIDRO-2H,1'H-[1,4']BIPIRIDINIL-2'-ONAS 1,3'-DISUSTITUIDAS.
(04/04/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, fluoro, hidroxilo, hidroxialquilo C1-3, hidroxialquiloxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalquiloxi C1-3 o ciano; y Ar es fenilo no sustituido, o fenilo sustituido con n radicales R4, en donde n es 1, 2 ó 3; R4 se elige entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, polihaloalquilo C1-3, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, alquiloxi…