10 inventos, patentes y modelos de FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA
Estabilización de composiciones farmacéuticas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/09/2017). Solicitante/s: Respivert Limited. Clasificación: A61K47/12, C07D487/04, A61K9/00, A61K47/26, A61K31/519, A61K31/52.
Uso de un agente estabilizador en partículas seleccionado de sales metálicas de ácido esteárico y sales metálicas de estearil fumarato en una formulación farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
que es 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-clorobencil)-4-oxo-3,4- dihidroquinazolin-5-il)-N,N-bis(2-metoxietil)hex-5-inamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, incluyendo todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos de la misma, y solvatos de los mismos, en forma de partículas, como ingrediente activo, y lactosa en partículas para incrementar la estabilidad del compuesto de fórmula (I) frente a la degradación química, en el que el agente estabilizador en partículas actúa como agente protector frente a la degradación química del grupo alquino en el compuesto de fórmula (I).
PDF original: ES-2650791_T3.pdf
Procesos para la preparación de compuestos útiles como inhibidores del SGLT.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/11/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D409/10, C07D333/12, C07H7/04, C07C1/00, C07D309/10, C07H13/04.
Un proceso para la recristalización de un compuesto de fórmula (I-S)**Fórmula**
que comprende
PASO A: disolver un compuesto de fórmula (I-S) en un disolvente orgánico, en donde el disolvente orgánico es acetato de isopropilo;
PASO B: añadir agua a la mezcla preparada en el PASO A; en donde la cantidad de agua añadida está preferiblemente en una cantidad en el intervalo de 1,0 a 2,0 equivalentes molares;
PASO C: calentar la mezcla del PASO B a una temperatura en el intervalo de 60º C a 65º C;
PASO D: enfriar la mezcla preparada en el PASO C; para producir un precipitado del compuesto de fórmula (I-S).
PDF original: ES-2611881_T3.pdf
Inhibidores de PI3 cinasa cristalinos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/08/2016). Solicitante/s: Respivert Limited. Clasificación: C07D487/04.
Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
que es 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-clorobencil)-4-oxo-3,4- dihidroquinazolin-5-il)-N,N-bis(2-metoxietil)hex-5-inamida en forma anhidra cristalina sólida.
PDF original: ES-2600705_T3.pdf
Procesos para la preparación de compuestos útiles como inhibidores del SGLT.
(04/04/2013) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (XVIII - S)
que comprende
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XVI - S), en la que Q2 es bromo, cloro o yodo, con un reactivo de magnesio, en un disolvente orgánico, para producir el correspondiente compuesto de fórmula (XVII - S), en la que Q3 es la correspondiente especie de Grignard;
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XV - S) con el compuesto de fórmula (XVII - S) en presencia de un catalizador de Ni o Pd, en un disolvente orgánico, para producir el correspondiente compuesto de fórmula (XVIII - S).
SINTESIS MEJORADA DE METANOSULFONATO DE (2S-CIS)-2-(BROMOMETIL)-2-(4-CLOROFENIL)-1,3 DIOXOLAN-4-METANOL (ESTER).
(09/12/2010) Un proceso para preparar metanosulfonato de (2S-cis)-2-(bromometil)-2-(4-clorofenil)-1,3-dioxolan-4-metanol (éster) haciendo reaccionar metanosulfonato de (2S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-metanol (éster) con 2-bromo-1-(4-5 clorofenil)etanona en presencia de un catalizador caracterizado por que la reacción se lleva a cabo en ausencia de un disolvente mientras se burbujea nitrógeno en la mezcla de reacción o aplicando presión
PROCESO DE SINTESIS DIASTEREOSELECTIVA CON 6-BROMO-4-(3-CLOROFENIL)-2-METOXI-QUINOLINA.
(22/10/2010) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (XVII)
PREPARACION DE (2R,3R)-3-(3-METOXIFENIL)-N,N,2-TRIMETILPENTANAMINA.
(19/05/2010) Un proceso para preparar (2R,3R)-3-(3-metoxifenil)-N,N,2-trimetilpentanamina, o una sal de adición de ácido de la misma, que se caracteriza por los pasos de
a) acilación de (2S,3R)-1-(dimetilamino)-3-(3-metoxi-fenil)-2-metil-3-pentanol
ADICION DIASTEREOSELECTIVA DE N-METILIMIDAZOL LITIADO EN SULFINIMINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D401/06.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (VIII) (Ver fórmula) donde R es C 1-6alquil o C 1-6alquilfenil que comprende reaccionar un compuesto de fórmula (IX) (Ver fórmula) donde R es C1-6alquil o C1-6alquilfenil- con un compuesto C4-6alquillitio, 1-metilimidazol y un haluro de tri(C2-4alquil) silil.
PROCESO DE SINTESIS DIASTEREOSELECTIVA PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D401/06.
Un proceso para la preparación de un enantiómero de fórmula (IV) que comprende a) la aminación diastereoselectiva de un compuesto de fórmula (III) con una amina quiral de fórmula (VII) con la formación de un compuesto de fórmula (VIII) en donde arilo es fenilo sustituido una sola vez con metoxi, en 1-metil- 2-pirrolidinona, N,N-dimetilformamida, acetonitrilo, diglicina, 1,2-dimetoxietano, cloroformo, tolueno, dioxano, diclorometano o tetrahidrofurano, en un tiempo de reacción entre 1 y 24 h y a una temperatura de reacción entre -78ºC y 40ºC, (Ver fórmula) b) convertir el grupo aril-alquilamino C1-6 de un compuesto de fórmula (VIII) en el grupo amino de un enantiómero de fórmula (IV) en donde arilo es fenilo sustituido una sola vez con metoxi en condiciones ácidas en un disolvente. (Ver fórmula).
METODOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENZOXAZOL-SULFONAMIDA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE LA MISMA.
(01/10/2007) Un método para prepara un compuesto de fórmula , y sus sales, formas estereoisómeras y mezclas racémicas, caracterizado porque dicho método comienza a partir de un compuesto de fórmula , en la cual E es un resto electrofílico; trasformar el compuesto de fórmula en un compuesto de fórmula , en la cual LG es un grupo lábil; y hacer reaccionar el compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula , en la cual PG es un grupo protector; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es cicloalquilo C3-7, arilo, Het1, Het2 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo, Het1 o Het2, en que cada cicloalquilo…
