14 inventos, patentes y modelos de DYKE, HAZEL JOAN

Uso de compuestos de 4-(pirrolidin-1-il)quinolina para eliminar microorganismos clínicamente latentes.

(19/07/2017) Uso de un compuesto de fórmula I, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección microbiana, en el que el compuesto de fórmula I está representado por, aquellas en los que: E representa CH; R1 representa -X-R4a un sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrolidinilo; X representa un enlace directo o -N(H)-; R4a representa; (a) alquilo C1-2, grupo alquilo que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, alquilo C1-3 y OR10a), o (b) fenilo (último…

Uso de compuestos de pirroloquinolina para eliminar microorganismos clínicamente latentes.

(08/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo**Fórmula** en la que: R1 representa 3-metilbut-1-ilo, 1-metilbenzimidazol-2-ilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2-fenoxietilo, benzodioxol-5-ilmetilo, 6- metoxipiridin-3-ilo, 6-fenoxipiridin-3-ilo, 3-hidroxifenilo, 3-hidroxi-5-metilfenilo, 4-hidroxifenilo, 4-(2- dimetilaminoetoxi)fenilo, 3-fluoro-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenilo, 4-(piridin-3-iloxi)fenilo, benzodioxan-2-ilmetilo, 1- bencilpiperidin-4-ilo, ciclohexilo, 1,2,3,4-tetrahidronaft-1-ilo, 1-feniletilo, 2-feniletilo, fenilo, 4-iso-propilfenilo, 4- metoxifenilo, 3-fenoxifenilo, 4-fenoxifenilo, bencilo, (2-metilfenil)metilo, indan-1-ilo o indan-2-ilo, 3-metoxipropilo, etoxicarbonilmetilo,…

Compuestos de amido-tiofeno y su uso.

(27/05/2015) Un compuesto amido-tiofeno seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - R2 es independientemente -R2B; - R3 es independientemente -H; - R5 es independientemente -H; y - Z es independientemente -J1, -J2 o -J3; en donde: - R2B es independientemente pirazolilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: -RX1, -F, -Cl, -Br, -OH, -ORX1, -NH2, -NHRX1, -NRX1 2, -NHC(≥O)RX1 y - NRX1C(≥O)RX1; en donde cada -RX1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado o fenilo; en donde: - J1 es independientemente un grupo heterociclilo monocíclico no aromático que tiene de…

(8-aza-biciclo[3.2.1biciclo[oct-8-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofeno-3-il]-metanonas 3,3-disustituidas como inhibidores de 11beta-HSD1.

(06/05/2015) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - J1 y -J3 tomados juntos forman -CH2CH2-; y en la que: - Q es independientemente pirid-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; o - Q es independientemente pirimidin-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; en la que: n es independientemente 0, 1, 2 o 3; y en la que: cada -RF es independientemente -RZ, -F, -Cl, -CF3, -OH, -ORZ, -OCF3, -CN, -NH2, -NHRZZ, -NRZZ2, azetidino, pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino o azepino; en la que cada -RZ es independientemente alquilo C1-6 alifático saturado o cicloalquilo C3-6 saturado,…

Compuestos de (4-fenil-piperidin-1-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofen-3-il]-metanona y su uso.

(15/04/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - W es independientemente -Y; - Y es independientemente -Y1, -Y2, -Y3, -Y4 o -Y5; - Y1 es independientemente -OH; - Y2 es independientemente Y2A, - -Y2B o -Y2c; - Y3 es independientemente -Y3A, -Y3B o -Y3C; - Y4 es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; - Y5 es independientemente -CN; en los que: - Y2A es independientemente -ORYA; - Y2B es independientemente -ORYB; - Y2C es independientemente -ORYC; - Y3A es independientemente -RYA; - Y3B es independientemente…

Compuestos de aza-benzotiofenilo y métodos de uso.

(12/11/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I**Fórmula** y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es N; Z3 es CR3; Z4 es CR4; R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y halo,**Fórmula** W es R5 y R6 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona de**Fórmula** X2 se selecciona de**Fórmula**

Dicarbazoles y métodos de uso.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula (I), o un solvato, un hidrato o una sal del mismo:**Fórmula** X es CR2; Y es CR4; Z es CR8; R2 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O(alquilo C1-C5), -S(alquilo C1-C5) o N(R22)2; R3 es H, halo, CN, -O-R9, -N(R22)-R9, -S(O)p-R9 o R9; p es 0, 1 o 2; R4 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nS(O)pR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nS(O)2NR11R12, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo seleccionado entre un monociclo que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene…

Dicarbazoles y procedimientos de uso.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I), (I-a), (I-b), (I-c), (I-d), (I-e), (I-f), (I-g), o (I-h), o un solvato, hidrato o sal del mismo: X es CR2 o N; Y es CR4º N; Z es CR7a o N; W es CR8a o N; con la condición de que (i) Z y W no son ambos N al mismo tiempo, y (ii) X e Y no son ambos N al 15 mismo tiempo; R2 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O (alquilo C1-C5), -S (alquilo C1-C5), o N (R22) 2; R3 es H, halógeno, -O-R9, -N (R22) -R9, -S (O) p-R9, o R9; 20 p es 0, 1 ó 2; R4 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, - (CR14R15) nC (≥Y’) OR11, - (CR14R15) nC (≥Y’) NR11R12, - (CR14R15) nNR11R12, - (CR14R15) nOR11, - (CR14R15) nS (O) pR11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) R11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) OR11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) NR11R12, -…

Compuestos aza-benzofuranilo y métodos de utilización.

(16/03/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I: y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, - (CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)nR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, alquilo C1-C12, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo; W es R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona entre R11, -OR11, -S(O)R11, y -S(O)2R11; cuando X1 es R11 o -OR11, R11 o -OR11 de X1 y -R5 se combinan opcionalmente juntos con el atomo de nitrógeno al que están unidos para…

COMPUESTOS DE AZA-INDOLILO Y MÉTODOS DE UTILIZACIÓN.

(26/10/2011) Compuesto seleccionado de la Fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, donde: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z1, Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, -(CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)OR11, -(CR14R15)nNR13C(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(=Y)R11, -(CR14R15)nOC(=Y)OR11, -(CR14R15)nOC(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(=Y)(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11, -(CR14R15)n S(O)2NR11R12, -(CR14R15)nS(O)(OR11), -(CR14R15)nS(O)2(OR11),…

DERIVADOS BENZOOXAZOL COMO INHIBIDORES DE TNF Y DE PDE IV.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61P29/00, A61K31/423, C07D413/12.

Compuesto de fórmula **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1 - 3 opcionalmente sustituido con una o más fluoruros; R2 es alquilo C1 - 6, cicloalquilo o NR4R5; R3 es un grupo pirazol, imidazol o isoxazol de fórmula parcial (A), (B) ó (C) **(Fórmula)** NR4R5 es un anillo heterocíclico nitrogenado; R6 es alquilo C1 - 3; y R7 y R8, que son iguales o diferentes, representan, cada uno, alquilo C1 - 3, halógeno, CF3 ó CN; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

DERIVADOS DE ADENOSINA.

(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula (Ib) **(Fórmula)** en la que X representa O o CH2; R2 representa alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, halógeno o hidrógeno; R3 representa H, fenilo (opcionalmente substituido con halógeno), un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alcoxi de C1-6, alquil de C1-6-O(CH2)n en la que n es 0-6, cicloalquilo de C3-7, hidroxialquilo de C1-6, halógeno o un grupo alquilo de C1-6, alquenilo de C1-6 o alquinilo de C1-6 lineal o ramificado opcionalmente substituido con uno o más halógenos; Y y Z representan O, N, CH o N(alquilo de C1-6); W representa CH, O, N, S o N(alquilo de C1-6); y en la que por lo menos uno de W y Z representa un…

DERIVADOS DE FUROPIRIDINA Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61K31/44, C07D491/048.

Compuesto de **fórmula** en la que X e Y son, independientemente entre sí, CH, N o N-óxido, con tal que X e Y no representen ambos CH; Z es CO o CS; R1 es alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R2 es CF3, H, CN, C(=NOR9)R6, alquilo-C(=NOR9)R6, S(O)pR6, SO2NR12R13, CONR12R13, OR9, NR6R15; alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más radicales R8; arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, cuyas porciones arilo / heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R7 o alquilo-R10 y cuyas porciones alquilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R8; o heterociclo o heterocicloalquilo, cuya porción heterociclo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R11 o alquilo-R10 y cuya porción alquilo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R8. y los N-óxidos y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

CARBOXAMIDAS Y SULFONAMIDAS DE BENZOFURANO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2002). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/34, C07D307/86.

LA INVENCION SE REFIERE A CARBOXAMIDAS Y SULFONAMIDAS DE BENZOFURANO QUE PRESENTAN UTILIDAD TERAPEUTICA, P.EJ. EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DEL ASMA, DEBIDO A SU CAPACIDAD PARA INHIBIR LAS FOSFODIESTERASAS Y EL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL.

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