1-Piridazinil-hidroxiimino-3-fenil-propanos como agonistas de GPBAR1.
(06/01/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste de piridazín-4-ilo, 3-oxo-2,3-dihidropiridazín-4-ilo y 6- oxo-1,6-dihidropiridazín-3-ilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7 y alcoxi C1-7-alquilo C1-7,
R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, fenilo no sustituido o fenilo sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados…
Compuestos de 4-fenoxi-nicotinamida o 4-fenoxi-pirimidina-5-carboxamida.
(22/04/2015) Compuestos de la fórmula **Fórmula**
en la que:
A1 es CR13 o N;
A2 es CR14 o N;
R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano y alcoxi C1-7;
R13 y R14 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano, alcoxi C1-7, amino y (alquil C1-7)-sulfanilo;
R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, cicloalquilo C3-7, N-heterociclilo, heteroarilo de cinco eslabones, fenilo y…
3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.
(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
B1 es CR7 o N;
B2 es CR8 o N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7,
heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…
1-hidroxiimino-3-fenil-propanos.
(20/08/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es -(CH2)m-fenilo, en el que m es el número 0 ó 1 y fenilo está sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, hidroxi y halógeno o
-(CH2)n-heteroarilo, en el que n es el número 0 ó 1 y el heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridina, 1Hpiridin- 2-ona, 1-oxi-piridina, 1H-pirimidin-2-ona, quinolina y pirazina y está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-(alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7 y aminocarbonil-alquilo C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7,
o en el caso…
Derivados de imidazolidina.
(02/07/2014) Compuestos de fórmula (I):
en la que:
A es -C(O)-, -CH2-C(O)-, -C(O)-CH2- o -CH2-CH2-,
D es N o CH,
E es arileno que puede sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior y fluoro-alquilo inferior, R1 es alquilo inferior-O-C(O) o R4-SO2,
R2 es alquilo inferior o arilo, en el que el arilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo inferior y fluoroalcoxi inferior,
R3 es arilo o heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo pueden sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo…
Nuevos derivados de piperazina-amida.
(17/10/2012) Compuestos de la fórmula (I)
en la que
X es N o CH; 10 Y es N o CH; R1 es alquilo inferior, arilo o aril-alquilo inferior, en los que arilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno y alquilo inferior;
R2 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo elegido del grupo constituido por isoxazolilo, quinolinilo, tiofenilo y piridinilo, cuyo arilo o hetroarilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independicia del grupo constituido por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoro-alquilo inferior, alcoxi
iferior-carbonilo y fenilo;
R3 es arilo o un heteroarilo elegido del grupo…
DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA.
(02/03/2012) Compuestos de la fórmula (I)
en la que
X es N o CH;
R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior;
R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo…
DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINONA.
(17/08/2010) Compuestos de la fórmula (I)
DERIVADOS DE INDOLILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO.
(26/11/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1 es hidrógeno, alquilo, halógeno, formilo, hidroxialquilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano ó halógeno; R3 es hidrógeno ó alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxi ó alcoxi; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilo y heteroarilo; A es arilo ó heterociclilo, en donde, arilo y heterociclilo, se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, halógeno, amino, hidroxialquilo, arilo, ariloxi, alcoxi, arilalquilo, arilalquenilo,…
DERIVADOS DE ETER SUSTITUIDO POR HEXAFLUORISOPROPANOL.
(01/04/2009) Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; uno de R 2 y R 3 es hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; y el otro de R 2 y R 3 es -O-CHR 4 -(CH 2) m-(CHR 5 ) n-R 6 ; R 4 es hidrógeno, alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior; R 5 es hidrógeno o arilo; R 6 es fenilo o aril-alquilo inferior, dicho fenilo o aril-alquilo inferior está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por amino, halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, R 8 -O-C(O)-, R 9 R 10 NC(O)-, R 11 -O-C(O)-alquilo inferior, R 12 R 13 NC(O)-alquilo inferior, alcoxi inferior y aril-alcoxi inferior; o R 6 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones, que está opcionalmente sustituido…
TETRAHIDROCARBAZOLES Y DERIVADOS.
(16/03/2009) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en donde n es un número entero seleccionado de 0 a 3; R 1 es independientemente seleccionado del grupo que contiene halógeno, -CN, -NO2, -SO2Me, alquilo inferior, trifluorometoxilo, -OR 11 , piperidinilo, pirrolidinilo, y -N(R 11 )(R 11 ), en donde R 11 es independientemente seleccionado de alquilo inferior y H, X 1 , X 2 , X 3 , y X 4 son independientemente seleccionados de nitrógeno y carbono, siempre que no más de dos de X 1 , X 2 , X 3 , y X 4 sean nitrógeno a la vez, y cuando dos de X 1 , X 2 , X 3 , y X 4 son nitrógeno, n es 0, 1, o 2; k es un número entero de 0 a 1; R 2 es H; R 3 es H, alquilo, o halógeno; R 4 es arilo, heteroarilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, todos siendo opcionalmente sustituido con uno…
DERIVADOS DE AMINOCICLOHEXANO.
(16/02/2009) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde U es O o un par libre, V es O, S, -CH2-, -CH=CH-, o -C C-, W es CO, COO, CONR 1 , CSO, CSNR 1 , SO2, o SO2NR 1 , m y n son independientemente entre sí 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O ó S, A 1 es H, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, A 2 es alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, opcionalmente sustituido por R 2 , A 3 y A 4 son hidrógeno o alquilo C1-C7, o A 1 y A 2 o A 1 y A 3 están unidos entre sí para formar un anillo y -A 1 -A 2 - ó - A 1 -A 3 - son alquileno C1-C7, o alquenileno C2-C7, opcionalmente sustituidos por R 2 , en que uno de los grupos -CH2- de -A 1 -A 2 -…
DERIVADOS DE PIPERIDINA PARA USO COMO INHIBIDORES DE 2,3-OXIDOSCUALEN-LANOSTEROL CICLASA.
(16/05/2008) Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** donde U es O o un par solo, m+n es <= 7, W es CO, o SO2, con la condición de que: #a) m es 1 a 7, #b) n es 1 a 6, A1 es H, alquilo C1-7 o alquenilo C1-7, A2 es cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o alquilo C1-7 opcionalmente susti-tuido con hidroxi, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7 carbonilo, A3 y A4 son hidrógeno o alquilo C1-7 o A1 y A2 o A1 y A3 están unidos entre sí para formar un anillo y -A1-A2- o -A1-A3- son alquileno C1-7 o alquenileno C2-C7, opcionalmente sustituidos por R2, donde un grupo -CH2- de -A1-A2- o -A1-A3- puede ser reemplazado opcionalmente por NR3, S, u O, A5 es alquilo C1-7 opcionalmente sustituido con halógeno; alquenilo C2-C7, alcoxi C1-7-carbonilo-alquilo…
DERIVADOS DE CICLOHEXANO SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/445, A61P43/00, A61K31/40, C07C311/17, C07D211/46, A61K31/5375, A61P9/00, A61K31/27, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/397, A61K31/4164, A61P9/10, A61P1/16, A61K31/18, A61P31/10, C07D239/42, C07D295/10, C07B61/00, C07D205/04, C07D207/08, C07D295/12, A61P33/00, C07D521/00, C07C269/06, A61K31/4453, A61K31/325, C07D295/135, C07D233/60, C07D295/088, C07C271/52, C07C311/18, C07C303/40, A61K31/223, C07C291/04, C07C269/04, C07C271/48, C07D233/52, C07D295/084, C07D203/12, C07C271/46.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula), en donde U es O o un par desemparejado, V es un enlace simple, O, S, -CH2-, -CH=CH-, -CH=CH-CH2-O- o -CequivC-, W es CO, COO, CONR1, CSO, CSNR1, SO2, o SO2NR1, m y n son independientemente el uno del otro de 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la excepción de que m no sea 0, si V es O ó S, A1 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, o alquenilo de hasta 7 átomos de carbono.
DERIVADOS DE AMINOCICLOHEXANO HETEROARIL SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, A61P3/00, C07D213/60, C07D239/28.
Un compuesto de la **fórmula**, en la cual U es O o un par aislado; V es un enlace simple, O, S, -CH=CH-CH2-O-, -CH=CH-, o -C?C-, m y n independientemente uno del otro son 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O o S, o es 0 a 2, A1 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, o alquenilo de hasta 7 átomos de carbono, A2 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo-C3-10-alquilo C1-7, o alquenilo de hastaq7 átomos de carbono opcionalmente sustituido con R1.
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(16/11/2006) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizados porque el enlace ==== entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace simple o doble, U es O, o un par aislado V es a) O, S, NR 1 , o CH2, y L es alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, b) -CH=CH- o -C C-, y L es alquileno C1 - 7 o un enlace simple, n es 0 a 7, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1 - 7 opcionales, A 1 es hidrógeno, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1 - 7 o tio-alcoxi C1 - 7. A 2 es cicloalquilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 10-alquilo alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono…
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(16/11/2006) Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo o arilcarbonilo; R2 es alquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo , cicloalquilo, haloalquilo, carboxialquilo, aminoalquilo, (mono y dialquil)aminoalquilo , alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo , alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquil(alcoxicarbonil)alquilo , arilcarbonilalquilo, ariloxialquilo, arilalquenilo, aril(alcoxicarbonil)alquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, arilo, alquilo o arilalquilo, aril-sulfonilo, heteroarilsulfonilo; R4 es hidrógeno, arilalquilo, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, carboxialquilo,…
DERIVADOS DE DIHIDROINDOL Y TETRAHIDROQUINOLINA.
(01/08/2006) Compuestos de fórmula (I) en donde U es un solo par V es a) O, o CH2, y L es alquileno-C1-7 o alquelino-C2-7, b) es CC-, y L es alquileno-C1-7 o un solo enlace, W es CO, COO, CONR2, CSO, CSNR2, SO2 O SO2NR2, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1-7 opcionales, m es 1 ó 2, n es 0, A1 es hidrógeno, alquenilo-C2-7, o alquilo-C1-7, opcional- mente sustituido por hidroxi, alcoxi-C1-7 o tio-alcoxi- C1-7, A2 alquenilo-C2-7 o alquilo-C1-7 opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi-C1-7, A3 y A4 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo- C1-7, A5 es cicloalquilo-C3-10, cicloalquilalquilo-C3-10 , hetero- cicloalquilalquilo-C1-7 , arilo, arilalquilo-C1-7, hetero-arilo, heteroatilalquilo-C1-7 , o alquilo-C1-7, opcional-mente sustituido por hidroxi o alcoxi-C1-7, R3 es hidroxi, alcoxi-C1-7, tio-alcoxi-C1-7,…
AMINAS TERCIARIAS CON ACTIVIDAD ANTIMICOTICA E HIPOCOLESTEROLEMICA.
(01/12/2001) AMINAS TERCIARIAS DE FORMULA EN DONDE A 1 ES ALQUILO O ALQUENILO, Y A{SUP,2} ES CICLOALQUILO, CICLOALQUIL-ALQUILO O UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y EN EL CASO DE QUE A{SUP,1} SEA ALQUILO, A{SUP,2} PUEDE SER TAMBIEN OH, A{SUP,3} Y A{SUP,4} SON HIDROGENO O ALQUILO, O A{SUP,1} JUNTO CON A{SUP,2} O A{SUP,3} FORMA UN GRUPO ALQUILENO, ALQUENILENO O ALCADIENILENO A{SUP,1}-A{SUP,2} O A{SUP,1}-A{SUP,3} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDOS EN EL GRUPO A{SUP,1}A{SUP,2} O A{SUP,1}-A{SUP,3} HASTA 2 ATOMOS DE C POR UNO (O DOS) ATOMOS DE N Y/O POR UN GRUPO N-ALQUILO, P = 1 Y L ES FENILENO, O ALQUILENO O ALQUENILENO DIRECTAMENTE UNIDOS AL M MEDIANTE O, NH O N(ALQUILO O ALCANOILO) CON 11 ATOMOS DE C EN TOTAL Y AL MENOS 4 O 3 ATOMOS DE C ENTRE LAS DOS VALENCIAS LIBRES…