Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(21/02/2019). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Clasificación: C07D451/02.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal del mismo:**Fórmula**
el procedimiento comprende hidrogenar un compuesto de fórmula 2, que tiene el nombre químico 3-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-il)benzamida:**Fórmula**
o una sal ácida del mismo, en presencia de un catalizador metálico de paladio y, cuando el compuesto de fórmula 2 está en la forma de una base libre, en presencia de un ácido, para proporcionar un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo, en el que el compuesto de fórmula 2 o sal ácida del mismo se ha preparado desprotegiendo un compuesto de fórmula 3:**Fórmula**
en la que P1 es terc-butoxicarbonilo o p-metoxibenciloxicarbonilo.
PDF original: ES-2701251_T3.pdf
Proceso para preparar compuestos de bifenilimidazol.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/11/2017). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Clasificación: A61P29/00, A61K31/4164, C07D233/70, C07D233/68.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
En el que R2 es -O-alquilo-C1-5 y P es un grupo protector de ácido carboxílico seleccionado de metilo, etilo, t-butilo, bencilo, p-metoxibencilo, 9-fluorenilmetilo, trimetilsililo, t-butildimetilsililo y difenilmetilo; el proceso comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula 1:**Fórmula**
con un compuesto de fórmula 2:**Fórmula**
en un diluyente orgánico y un diluyente acuoso básico en presencia de un catalizador de transferencia de fase, donde los diluyentes no se mezclan para formar una solución, para formar un compuesto de fórmula I.
PDF original: ES-2656820_T3.pdf
Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu.
(28/09/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que el procedimiento comprende:
(a) purgar un recipiente de reacción que comprende un compuesto de fórmula 3:**Fórmula**
y un ácido con un gas no reactivo, en el que P1 es un grupo protector de amino extraíble mediante hidrogenación catalítica, seleccionado de entre bencilo, 4-metoxibencilo, trifenilmetilo, benciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, 2,4-diclorobenciloxicarbonilo y 5-benzisoxazolilmetoxicarbonilo,
(b) añadir un catalizador metálico de paladio al recipiente de reacción;
(c) purgar el recipiente de reacción con hidrógeno; y
(d) suministrar gas hidrógeno al recipiente de reacción a una presión inferior a aproximadamente media…
Procedimiento de preparación de ácido bifenil 2-ilcarbámico.
(03/06/2015) Un procedimiento de preparación de una base libre cristalina (Forma III) del compuesto de fórmula I: **Fórmula**
procedimiento que comprende las etapas de
(a) acoplamiento de un compuesto de fórmula 8: **Fórmula**
con un compuesto de fórmula 9: **Fórmula**
en presencia de un reactivo de acoplamiento para obtener el compuesto de fórmula 10: **Fórmula**
(b) aminación reductora del compuesto de fórmula 10 y un compuesto de fórmula 11: **Fórmula**
en presencia de un agente reductor para dar el compuesto de fórmula I, en la que la destilación azeotrópica de agua se realiza a una temperatura elevada antes de la adición del agente reductor, y la aminación reductora se realiza a temperatura ambiente; (c) poner en contacto el producto de la etapa (b) con acetato…
Formas cristalinas de un compuesto de 8-azabiciclo[3.2.1]octano.
(26/04/2013) Una forma de sal cristalina, la cual es la sal del sulfato de 3-endo-(8-{2-[ciclohexilmetil-((S)-2,3-dihidroxi-propionil)amino]etil}-8-aza-biciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o un solvato de ésta.
Forma cristalina de un compuesto bifenilo.
(15/04/2013) Sal cristalina de ácido 1,2-etanodisulfónico de 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolín-5-il)etilamino]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidín-4-il-éster de ácido bifenil-2-ilcarbámico o un solvato de lamisma.
Compuestos de dialquilfenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2-adrenérgico y antagonista del receptor muscarínico.
(22/08/2012) Un compuesto de la fórmula I
en donde,
R1, es metilo ó etilo;
R2, es metilo ó etilo;
o una sal o solvato o estereoisómero de éste, farmacéuticamente aceptables.
SINTESIS DE BETA-AMINOACIDOS QUIRALES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: C07C227/32, C07C229/34.
Un procedimiento para la preparación de beta-aminoácidos quirales de la fórmula en la que X e Y son el mismo grupo halo o grupos halo diferentes; en la que R2 es H o alquilo inferior; procedimiento que comprende hacer reaccionar un 3, 5-dihalosalicilaldehído de la fórmula con MEMCl para producir un 3, 5-dihalosalicilaldehído protegido de la fórmula en la que P es MEM; tratar el 3, 5-dihalosalicilaldehído protegido con fenilglicinol (R) o (S) en THF o tolueno para producir un iminoalcohol de la fórmula hacer reaccionar dicho iminoalcohol con BrZnCH2CO2-t-Bu en NMP, DMSO o THF para producir un aminoalcohol de la fórmula hacer reaccionar el aminoalcohol con tetraacetato de plomo, peryodato sódico o ácido peryódico para producir una imina de la fórmula transesterificar, desproteger e hidrolizar dicha imina y aislar un producto quiral de la fórmula o una sal de adición de ácido del mismo.
SINTESIS ASIMETRICA DE BETA-AMINOACIDOS QUIRALES.
(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3S - AMINO - 4 - PENTINOATO DE ETILO QUE CONSISTE EN TRATAR 3 - (TRIMETILSILIL) - 2 - PROPINAL CON L - FENILGLICINOL EN TOLUENO PARA OBTENER AL S - [[3 - (TRIMETILSILIL) - 2 PROPINILIDEN]AMINO]BENCENETANOL; HACER REACCIONAR EL AL S - [[3 (TRIMETILSILIL) - 2 - PROPINILIDEN]AMINO]BENCENETANOL CON BRZNCH 2 CO 2 T - BU EN THF/NMP PARA PRODUCIR 3S[(2 HIDROXI - 1S - FENILETIL)AMINO] - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 PENTINOATO DE 1,1 - DIMETILETILO; HACER REACCIONAR EL 3S[(2 HIDROXI - 1S - FENILETIL)AMINO] - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 PENTINOATO DE 1,1 - DIMETILETILO CON PERYODATO SODICO PARA FORMAR 3S - [(FENILMETILEN)AMINO] - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 - PENTINOATO DE 1,1 - DIMETILETILO;…